Karvedilol

Když ATH:
C07AG02

Charakteristický.

Neselektivní beta-blokátor s alfa₁-blokující činnost. Jedná se racemická směs dvou enantiomerů, kde beta₁– a beta-₂-blokování Aktivita vlastní S(-)-эnantyomeru, a alfa₁-блокирующая - R(+) a S(-)-enantiomery stejně.

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Snadno rozpustný v DMSO, rozpustný v methanolu a methylenchloridu, je rozpustný v 95% ethanol a isopropanol, těžce rozpustný v ethyletheru, Je prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 406,5.

Farmakologický účinek.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Aplikace.

Arteriální hypertenze, CHD (stabilní angina), městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, hypotenze (Sad méně než 85 mm Hg. Art.), dekompenzované srdeční selhání (IV funkční třída NYHA), požaduje jmenování inotropní, vasodilatátory, diuretika); vыrazhennaya bradykardie, AV блокада II až III степени, sinoatrialynaya blokáda, sick sinus syndrom, kardiogenní šok, chronická obstrukční plicní nemoc s bronchospastickým složkou, bronchiální astma (Je označena dvě smrtelných úrazů v důsledku vývoje stavu astmatu po jediné dávce karvedilolu), závažné poškození jater.

Omezení platí.

Prinzmetalova angina, Nedávné zhoršení srdečního selhání, Periferní vaskulární onemocnění (Raynaudův syndrom, intermitentní klaudikace), cukrovka, gipoglikemiâ, feochromocytom, hypertyreóza, celková anestézie, svrab, zhoršení funkce ledvin, pokročilý věk, Děti a mládež věk (na 18 léta).

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nebyly drženy).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby měli vzdát kojení (neznámo, Má carvedilol dostane do mateřského mléka u lidí).

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, bolest hlavy, astenie, synkopa (vzácné a, obvykle, Teprve na začátku léčby), svalová slabost (častěji na začátku léčby), poruchy spánku, deprese, parestézie, Xerophthalmia, snížení slezovydeleniya.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): bradykardie, Poruchy AV drátová, posturální hypotenze, bolest na hrudi, angína, zhoršení periferní cirkulaci, progrese srdečního selhání, zhoršení příznaků Raynaudova syndromu, edematous syndrom, trombocytopenie, leukopenie, zvýšená krvácení a modřiny.

Ze zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, zácpa, Zvýšené hladiny transamináz v krvi.

Z dýchacího systému: překrvení nosní sliznice, chikhaniye, dušnost (u predisponovaných pacientů), bronhospasticskie reakce.

S močové a pohlavní soustavy: porušení močení, hematuria, akutní selhání ledvin.

Alergické reakce: kožní vyrážky, vč. alergická vyrážka, kopřivka, svědění.

Ostatní: otok a bolest v končetinách, přibývání na váze, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hypercholesterolemia, příznaky podobné chřipce, zhoršení psoriázy příznaků.

Spolupráce.

Zesiluje účinek jiných antihypertenziv nebo léky, má hypotenzivní účinek jako vedlejší účinek. Tyto léky s vlastnostmi beta-blokování může může zvýšit hypoglycemické působení inzulínu a orálních hypoglykemických léků, zatímco příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie) mohou být maskovány (doporučuje se pravidelné monitorování hladiny glukózy v krvi). Při použití ve spojení s srdečních glykosidů, diuretika a / nebo ACE inhibitory mohou zpomalit AV vedení. Zvýšení digoxinu v krevním séru. Celková anestetika (Cyklopropan, diethylether, trichlorethylen) posilovat negativní inotropní a hypotenzní účinek carvedilolu. Phenobarbital, rifampicin a jiné prostředky, inhibici mikrozomální enzymy, zrychlený metabolismus a snížení koncentrace v plazmě. Diuretika a inhibitory ACE umocnit hypotenze. Opatrnosti je třeba u léků proti arytmii a BPC, zejména distiazemom a verapamil (je neslučitelné s / v zavádění antagonisty vápníku).

Nadměrná dávka.

Příznaky: závažná hypotenze (Spojené státy americké 80 mm Hg. Článek. a nižší), bradykardie (méně 50 u. / min), srdeční selhání, kardiogenní šok, srdeční zástava, porušení respiračních funkcí, bronchospasmus, zvracení, zmatek, generalizované záchvaty.

Léčba: zatímco pacient je při vědomí, musíte dát vodorovné poloze se zvednutými nohami (pacient je v bezvědomí by měla být stanovena na jeho straně), během několika hodin - přijmout opatření k odstranění léku z gastrointestinálního traktu (přijímání dávidla / výplach žaludku). Předávkování vyžadovat intenzivní léčbu. Antagonista beta-adrenoceptor blokování akce orciprenalin nebo isoprenalin 0,5-1 mg / in a / nebo glukagonu v dávce 1 až 5 mg (maximální dávka - 10 mg). S rozvojem bradykardie a jiných cévních komplikací, musí být atropin (na 0,5-2 mg / in), rezistentní k léčbě s bradykardií ukazuje aplikační kardiostimulátor; udržovat kardiovaskulární aktivity - dobutamin, adrenalin, glukagon (1-10 mg / jet, a následně 2-5 mg / hod infuzí); s bronchospazmem - beta-sympatomimetika aerosol (po selhání - in /) nebo aminofylin (I /); v případě křečí - diazepamu, clonazepam. Kontrola a korekce životních funkcí se doporučuje v intenzivní péči.

Dávkování a správa.

Uvnitř. Když hypertenze - 25-50 mg 1 jednou denně (počáteční dávka v první 2 dnů může být 12,5 mg), angina - 25-50 mg 2 jednou denně, u chronického srdečního selhání - o 12,5 - 25 mg 2 jednou denně (maximum - up 100 mg / den).

Bezpečnostní opatření.

Během léčby vyžaduje sledování jater a ledvin, hemodynamická, sledování koncentrace glukosy v krvi, tělesná hmotnost. S rozvojem bradykardie nahoru 55 BPM lék by měl být vysazen. U pacientů s oběhovým selháním, gipotenzieй (Sad méně než 100 mm Hg. Art.), difuzní cévní změny a / nebo selhání ledvin je třeba sledovat funkce ledvin a její zhoršení - ke snížení dávky nebo zastavení lék.

Opatrnosti je třeba u starších pacientů (jmenovat poloviční dávku), na nedávném zhoršení v aktuálním srdečního selhání. Ve všech případech se léčba zahajuje s nízkou dávkou s následným pomalým nárůstem na jejich účinné. S progresí srdečního selhání v průběhu léčby se doporučuje zvýšit dávku diuretik, a ledvin dávku selhání je upravena v závislosti na funkci ledvin. Chcete-li zabránit rozvoji abstinenčních příznaků by měla být dávka postupně snižována. Lidé, trpící vážnými alergiemi nebo neprocházela desenzitizace, může zvýšit závažnost hypersenzitivních reakcí. U pacientů s diabetes mellitus a hypertyreózou může maskovat nebo zmírnit příznaky, indukované hypoglykémie (pokud je to nutné, upravit dávku antidiabetik) nebo tyreotoxikóza. Kdy feochromocytomu by měl být používán současně alfa adrenolytics. Lidé, s použitím kontaktní čočky, musí vzít v úvahu možnost snížení trhání.

Pokud zrušíte kombinovanou terapii s klonidinem, musí být postupně vyřazeny karvedilol několik dní před začátkem postupného snižování dávky klonidinu. V kombinační léčbě srdečního selhání v případě výrazného snížení krevního tlaku se doporučuje nejprve snížit dávku diuretika nebo inhibitory ACE. Během léčby vylučuje alkohol. Být opatrný jmenovat pacientů, , jejichž práce je spojena s nutností zvýšené pozornosti a rychlosti reakce.

Spolupráce