Sachinavir

Když ATH:
J05AE01

Farmakologický účinek.
Inhibici HIV proteázy.

Aplikace.

Kombinovaná léčba infekce HIV v kombinaci s antiretrovirotiky.

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Omezení s použitím.

Těžké poškození jater (může zvýšit koncentraci v plazmě), těžká renální insuficience, Věk do 16 a starší 65 léta (Bezpečnost a účinnost v těchto věkových skupinách nejsou definovány).

Těhotenství a kojení.

Během těhotenství je možné pouze ve výjimečných případech (neexistuje žádná klinická zkušenost). V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy (8%), periferní neuropatie (8%), parestézie (6%), ztuhlost (5%), závrať (2%), deprese (≥ 2%), slabost (≥ 2%), astenická syndrom (≥ 2%), zmatek, ospalost, ataxie, křeče, pokus o sebevraždu.

Srdečně-cévní systém a krev: vysoký tlak, gipotenziya, cyanóza, synkopa, tromboflebit, gemoliticheskaya anémie, trombocytopenie, neutropenie.

Ze zažívacího traktu: průjem (17%), nevolnost (8%), ulcerózní stomatitida (6%), břišní diskomfort (4%), zvracení (3%), bolest břicha (3%), nadýmání (2%), cheilitis, dysfagie, dyspepsie (≥ 5%), zácpa (≥ 2%), kolika, zánět jater, žloutenka, Portál hypertenze.

Metabolismus: giperglikemiâ, cukrovka, ketoacidosis obezita, degidratatsiya.

S močové a pohlavní soustavy: nefrolitiáza.

Pro kůži: kožní vyrážky (5%), svědění (3%), dermatitida, эritema, Bradavice, Syndrom Stevens - Johnsonův.

Ostatní: ossalgia, myalgie (≥ 2%), Xerophthalmia, horečka, Zvýšená aktivita transamináz a kreatinfosfokinázy.

Kombinovaná léčba (dodatečně):

S zalzitabinom: nespavost, zvracení, poruchy chuti k jídlu, gipoglikemiâ.

S zidovudinu: přílivy, porušení pigmentaci kůže, euforie, nespavost, popudlivost, sucho v ústech, anorexie, gipermotorika střevo, odbarvení výkalů, zánět jazyku, laringit, dysurie, myeloidní leukémie.

S zalcitabinem a zidovudinu: nespavost, duševní nezpůsobilosti, popudlivost, euforie, rozmazané vidění a chuťové vjemy, Sliznice, zánět jazyku, zánět hltanu, dušnost, poruchy chuti k jídlu, pankreatitida, Pocení.

Spolupráce.

Kombinace s ddC a / nebo zidovudin nemá vliv na jejich vstřebávání, metabolismus, vylučování a profil toxicity.

Současná léčba s ranitidinem během jídla zvyšuje AUC 67% ve srovnání se, že při přijímání pouze potravin. Inhibitory enzymu CYP3A4 (klaritromycin, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, grapefruitový džus) zvýšení koncentrace v plazmě, bez ovlivnění T_1/2.

Induktorů jaterních enzymů (rifampicin, rifabutin, fenobarbital, fenytoin, Karbamazepin, Dexamethasone) snížení koncentrace a aktivitu.

Může zvýšit koncentraci a toxicitu v plazmě, atd.. sloučeniny, je substrátem pro CYP3A4 (nifedipin, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, chinidin, námelové alkaloidy). Současná léčba s benzodiazepiny, metabolizován CYP3A4 (midazolam, triazolam), To může být spojováno s prodloužením sedace.

Zvýšení (vzájemně) AUC a C_max Ritonavir, Nevirapin, indinavir, Nelfinavir, klaritromycin, Terfenadin.

Nadměrná dávka.

Jeden případ z příjmu v dávce 8000 mg. Přes 2 h po podání pacientovi bylo způsobeno zvracení, žádné nežádoucí účinky nebyly zaznamenány.

Dávkování a správa.

Uvnitř, 1200 mg 3 jednou denně (sachinavir mesylátu - 600 mg 3 jednou denně), ne později než, než 2 hodiny po jídle. Jmenování dávka méně 3600 mg / den (sachinavir mesylátu - 1800 mg / den) nedoporučeno. V kombinaci s jinými inhibitory proteázy mohou snížit dávku.

Bezpečnostní opatření.

Doporučuje se dodržovat striktně na recepci. V případě závažných toxických účinků, léčba by měla být přerušena. Během léčby vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi vzhledem k možnosti vzniku hyperglykémie nebo diabetem. Úprava dávek u pacientů s mírnou až střední renální a jaterní není požadováno. Existují případy poškození jater a vznik portální hypertenze u pacientů s již existujícím hepatitidou B nebo C, cirhóza nebo jiné onemocnění jater (kauzální vztah k sachinaviru příjmu není nainstalován). Při mírné až střední renální a / nebo jaterní insuficience zacházení není doprovázen zhoršení laboratorních parametrů.

U pacientů s hemofilií typu A a B se zvyšuje riziko spontánního krvácení a modřiny.

Možná, že redistribuce a hromadění tuku na typu centrální obezity, ukládání tuku na zadní straně krku ("Klimakterium hrb").

Upozornění.

Sachinavir neléčí infekci HIV, Během léčby se může vyskytnout AIDS nemocí z povolání, vč. oportunní infekce. Údaje o vlivu léčby na riziko přenosu HIV jsou chybějící.