Siʙutramin

Když ATH:
A08AA10

Charakteristický.

Sibutramin hydrochlorid monohydrát - krystalický prášek od bílé až krémové barvy. Rozpustnost ve vodě: 2,9 mg / ml při pH 5,2. Distribuce faktor (oktanol / voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulová hmotnost 334,33.

Farmakologický účinek.
Anoreksigennoe.

Aplikace.

Komplexní udržovací léčba pacientů s nadváhou v zažívacím obezity s indexem tělesné hmotnosti o 30 kg / m² nebo více a s indexem tělesné hmotnosti o 27 kg / m² a více, ale v přítomnosti jiných rizikových faktorů, vzhledem k nadváze (diabetes mellitus typu 2, dyslipoproteinemie).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, Přítomnost organických příčin obezity, mentální anorexie nebo bulimie, duševní nemoc, syndrom Gilles de la Turetta, ischemická choroba srdeční, dekompenzované srdeční selhání, vrozená srdeční vada, okluzivní onemocnění periferních tepen, tachykardie, arytmie, cerebrovaskulární onemocnění (mrtvice, přechodné ischemické ataky), arteriální hypertenze (FROM >145/90 mmHg.), hypertyreóza, závažným onemocněním jater nebo ledvin, benigní prostatická hyperplazie, doprovázeno přítomností zbytkové moči, feochromocytom, glaukom, se sídlem farmakologické, drog a závislost na alkoholu, současný příjem, nebo pro méně než 2 týdnů po vysazení inhibitorů MAO nebo jiných drog, působící na centrální nervový systém (vč. Antidepresiva, neuroleptika, tryptofan), a další léky pro snížení tělesné hmotnosti.

Omezení platí.

Epilepsie, motorové Flick verbalьnый (mimovolní svalové stahy, porušení artikulace), děti a stáří (Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 18 let a lidé starší 65 let, které mají být stanoveny).

Těhotenství a kojení.

Když se nedoporučuje těhotenství (adekvátní a dobře kontrolované studie u žen, se nekonají).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Neznámo, Proniká zda sibutraminu a jeho metabolitů v mateřském mléce. Během období kojení se nedoporučuje.

Vedlejší účinky.

V placebem kontrolovaných studiích 9% Pacienti, příjem sibutramin (n = 2068) a 7% Pacienti, placebo (n = 884), ukončení léčby kvůli nežádoucím účinkům.

V placebem kontrolovaných studiích, byly nejběžnějšími vedlejšími účinky byly sucho v ústech, anorexie, nespavost, zácpa, bolest hlavy.

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky, které byly pozorovány u pacientů, přičemž sibutramin, frekvence ≥1% a častěji, než placebo. Vedle názvu obsahuje frekvenci výskytu vedlejších účinků ve skupině ošetřené s sibutramin, v závorce - stejná data ve skupině s placebem.

Tělo jako celek: bolest hlavy - 30,3% (18,6%), bolesti zad - 8,2% (5,5%), příznaky podobné chřipce - 8,2% (5,8%), náhodná poranění - 5,9% (4,1%), astenie - 5,9% (5,3%), abdominalьnaя kování - 4,5% (3,6%), bolest prsou- 1,8% (1,2%), bolest v krku - 1,6% (1,1%), alergické reakce- 1,5% (0,8%).

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): tachykardie - 2,6% (0,6%), vazodilatace (zrudnutí kůže s pocitem tepla) - 2,4% (0,9%), Migréna - 2,4% (2,0%), hypertenze / zvýšený krevní tlak - 2,1% (0,9%), bušení srdce - 2,0% (0,8%).

Ze zažívacího traktu: anorexie - 13,0% (3,5%), Zácpa je 11,5% (6,0%), zvýšená chuť k jídlu - 8,7% (2,7%), nevolnost – 5,9% (2,8%), neuralgie- 5,0% (2,6%), gastritida - 1,7% (1,2%), žízeň - 1,7% (0,9%), zvracení - 1,5% (1,4%), zhoršení hemoroidů - 1,2% (0,5%).

Na straně pohybového aparátu: artralgie - 5,9% (5,0%), myalgie - 1,9% (1,1%), tendosynovitida - 1,2% (0,5%), onemocnění kloubů - 1,1% (0,6%).

Z nervového systému a smyslových orgánů: sucho v ústech – 17,2% (4,2%), nespavost - 10,7% (4,5%), závratě - 7,0% (3,4%), nervozita - 5,2% (2,9%), alarm - 4,5% (3,4%), Deprese - 4,3% (2,5%), parestezie - 2,0% (0,5%), ospalost, 1,7% (0,9%), vzrušení - 1,5% (0,5%), emoční labilita - 1,3% (0,6%), změnám v chuti - 2,2% (0,8%), onemocnění ucha - 1,7% (0,9%), bolest ucha - 1,1% (0,7%).

Z dýchacího systému: Rýma - 10,2% (7,1%), faryngitida - 10,0% (8,4%), zánět vedlejších nosních dutin - 5,0% (2,6%), zvýšený kašel - 3,8% (3,3%), laryngitida - 1,3% (0,9%).

Pro kůži: vyrážka - 3,8% (2,5%), pocení - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), Akné - 1,0% (0,8%).

S močové a pohlavní soustavy: dysmenorrhea - 3,5% (1,4%), Infekce močových cest - 2,3% (2,0%), vaginální kandidóza - 1,2% (0,5%), metrorragija - 1,0% (0,8%).

Ostatní: generalizovaný edém - 1,2% (0,8%).

Spolupráce.

Inhibitory mikrosomálního oxidace, vč. Inhibitory CYP3A4 cytochromu P450 (ketokonazol, Erythromycin, cyklosporin a další.) sibutramin snížení clearance. Fondy, které mají serotoninergní aktivita, zvýšit riziko serotoninového syndromu (ažitaciâ, Pocení, průjem, horečka, arytmie, křeče, atd ..).

Nadměrná dávka.

Příznaky: zvýšené závažnosti vedlejších účinků, nejčastěji - tachykardie, zvýšený krevní tlak, bolesti hlavy a závratě.

Léčba: podání aktivního uhlí, terapie simptomaticheskaya, monitorování vitálních funkcí, se zvýšením krevního tlaku a tachykardie - jmenování beta-blokátorů.

Dávkování a správa.

Uvnitř, 1 jednou denně (ráno), počáteční dávka - 10 mg (špatný Přenositelnost mohou přijímat 5 mg); v případě nedostatečné účinnosti prostřednictvím 4 týden zvýšit dávku na 15 mg / den. Trvání léčby - 1 rok.

Bezpečnostní opatření.

Je nutné kontrolovat hladinu krevního tlaku a srdeční frekvence v každém 2 v prvním týdnu 2 měsících léčby, a pak - 1 jednou za měsíc. U pacientů s hypertenzí, kdy krevní tlak >145/90 mmHg. Monitorování by mělo být prováděno opatrně a více, v případě dvojího registrovaných zvýšení krevního tlaku >145/90 mmHg. léčba by měla být přerušena. Nástup během léčby bolesti na hrudi, progresivní dušnost (respirační selhání) a otoky dolních končetin, může signalizovat vývoj plicní hypertenze (V tomto případě je vždy třeba poradit se s lékařem).

Vyhýbá se současné podávání léků, prodloužení QT intervalu (astemizol, terfenadin, antiarytmická a další prostředky), prostředky, obsahující efedrin, fenylpropanolamin, Pseudoefedrin atd.. (zvyšují riziko krevního tlaku a zvýšení tepové frekvence), a druhé s centrálním anorektika mechanismu účinku. Opatření by měla být stanovena v pozadí gipokalie- a hypomagnesémii, v rozporu s funkce jater a ledvin, a mírné až střední závažnosti.

Ženy v plodném věku by měly během léčby používat vhodné antikoncepční prostředky.

Je třeba si uvědomit, sibutramin, které mohou snížit sliny a přispívat k vývoji zubního kazu, onemocnění parodontu, kandidóza a nepříjemný pocit v ústech. Během léčby se doporučuje omezit konzumaci alkoholu.

Neměl by být používán během řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti.

Upozornění.

Použití je možné pouze v případech,, kdy všechna ostatní opatření, zaměřené na snížení tělesné hmotnosti, neúčinný. Léčba by měla být pod lékařským dohledem, korekční zkušenost obezity jako součást kombinované terapie (dieta, změny ve stravovacích návycích a životním stylu, zvýšení tělesné aktivity). Příjem období v dávce 15 mg by měla být časově omezena,.

Spolupráce