Lovastatin

Když ATH:
C10AA02

Charakteristický.

White nehygroskopická krystalický prášek; nerozpustný ve vodě, mírně rozpustný v alkoholu.

Farmakologický účinek.
Hypolipidemická, hypocholesteremic.

Aplikace.

Hypercholesterolémie: Počáteční high-LDL (Typy IIa a IIb) v nepřítomnosti účinku diety, V kombinaci s hypertriglyceridemií (Typ hyperlipoproteinémie IIb); ateroskleróza.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, renální dysfunkce, těžká jaterní nedostatečnost, trvalé zvýšení hladin transamináz v krevní plazmě, těhotenství, laktace, dětství.

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - X. (Testy na zvířatech nebo klinických studií ukázaly porušení plodu a / nebo existují důkazy rizika nežádoucích účinků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi; riziko, spojené s užíváním drog v těhotenství, větší než potenciální přínosy.)

Vedlejší účinky.

Abnormální funkce jater, zvýšení transamináz, dyspepsie, nadýmání, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, sucho v ústech, poruchy chuti, anorexie, zácpa / průjem, zánět jater, bolest hlavy, svalů, myopatie, raʙdomioliz, celková slabost, bolest na hrudi, artralgie, nespavost, paresthesia, závrať, duševní poruchy, křeče, oční atrofie, katarakta, alergické reakce (kožní vyrážka a další.).

Spolupráce.

Cholestyramin žlučové kyseliny a zvýšení účinku. Cyklosporin zvyšuje plazmatické hladiny aktivních metabolitů lovastatinu. Fibráty, niocin, itrakonazol a jiná azolová antimykotika, erythromycin, nebo cyklosporin zvyšuje riziko myopatie, nepřímé antikoagulancia (kumarinы) - Krvácení.

Dávkování a správa.

Uvnitř, při jídle; v hypercholesterolemie - 10-20 mg jednou při večeři; aterosklerózy - 20-40 mg. S nedostatkem účinnosti se dávka zvyšuje (v intervalech ne méně než 4 Slunce) 60-80 mg 1 až 2 recepce.

Bezpečnostní opatření.

Pacienti, přičemž imunosupresiva, nebo vážné potíže s ledvinami dysfunkce dávka by neměla překročit 20 mg / den. Během léčby, pacienti musí být na standardní dietu nízkým obsahem cholesterolu. Doporučuje se pozorně sledovat celkový (vzhled bolesti svalů nebo slabost, zejména proti horečce, To vyžaduje odstranění lovastatinu), pravidelně kontrolovat hladinu cholesterolu v krvi a testy funkce jater jsou prováděny.

Upozornění.

To může zvýšit hladiny kreatinfosfokinázy a transaminázy (by mělo být zváženo při diferenciální diagnostice bolestí na hrudi).

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Azithromycin	FMR. To zvyšuje riziko akutní rhabdomyolýzy.
Warfarin	FMR: synergismus. Na pozadí zvyšuje účinek lovastatinu.
Verapamil	FMR: synergismus. To zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy rozvoj.
Diltiazem	FKV. Zvýšení (3-4 krát) průměrná AUC a Cmax.
Indinavir sulfát	FMR: synergismus. Soutěží o izoenzym CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy; souběžné použití se nedoporučuje.
Itrakonazol	FMR: synergismus. V systémového působení inhibuje CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, To zvyšuje plazmatické hladiny a zvýšené riziko myopatie.
Ketokonazol	FKV. FMR. V systémového působení inhibuje CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Klarithromycin	FKV. FMR. Inhibuje CYP3A4, pomalé ničení, může zvýšit plazmatické hladiny a zvýšené riziko myopatie.
Klotrimazol	FKV. FMR. V systémového působení inhibuje CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Sodná sůl levothyroxinu	FKV. Na pozadí lovastatinu se změní distribuce a eliminace.
Nelfinavir	FMR. Soutěží o izoenzym CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy; souběžné použití se nedoporučuje.
Oksikonazol	FKV. FMR. V systémového působení inhibuje CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje koncentraci v plazmě a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Ritonavir	FMR. Soutěží o izoenzym CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy; souběžné použití se nedoporučuje.
Sachinavir	FMR. Soutěží o izoenzym CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy; souběžné použití se nedoporučuje.
Fenofibrát	FMR: synergismus. Zvýšení (vzájemně) Možnost rhabdomyolýzy a akutního selhání ledvin; kombinované žádost přípustná, pokud je riziko komplikací je nižší než ve prospěch budoucích změn hladiny lipidů.
Flukonazol	FKV. FMR. V systémového působení inhibuje CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy; souběžné použití se nedoporučuje.
Cyklosporin	FKV. FMR. To zvyšuje úroveň aktivních metabolitů lovastatin plazmy; spojená jmenování zvyšuje riziko myopatie.
Erythromycin	FKV. FMR. Inhibuje CYP3A4, zpomaluje biotransformaci, zvyšuje koncentraci v tkáních a zvýšit pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků, vč. miopatiy.