Mycophenolate mofetil: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Když ATH: L04AA06

Mycophenolate mofetil: farmakologický účinek

Imunosupresivní látka; morfolinoethylesteru kyseliny mykofenolové, produkoval Penicillium stoloniferum. To porušuje syntézu nukleotidů guanosinu, ingiʙiruja inozinmonofosfatdegidrogenazu. Inhibuje proliferaci T- a B-lymfocyty, stejně jako tvorba protilátek.

Mycophenolate mofetil: farmakokinetika

Vstřebávání – vysoký, když metabolizuje “první průchod” játry, přičemž se vytváří aktivní metabolit – kyselina mykofenolová.

Biologická dostupnost (aktivnogo metabolit) – 94%; Koncentrace v plazmě je snížena o 40% pokud je podán s jídlem. Vztah k plazmatické bílkoviny – 97%. Mykofenolová kyselina, je metabolizován za vzniku fenolické glikuroniltransferazoy glikuronida, nemají farmakologickou aktivitu.

Vylučování především ledviny, Vide v neaktivnogo metabolitu (1% – v nezměněné formě), střevem – 6%.

Pacienti, nedávno (méně 40 dnů) Transplantace ledvin, Cmax aktivnogo metabolity v plazmě 50% níže, než u zdravých jedinců nebo u pacientů,, dlouhodobé transplantace.

Mycophenolate mofetil: svědectví

Prevence a léčba zamítnutí po transplantaci ledviny.

Mycophenolate mofetil: dávkovací režim

Se používá pouze v kombinované terapii s cyklosporinem a kortikosteroidy. Chcete-li zabránit štěpu První dávka MMF pořízen během první 3 Den po operaci. Doporučuje požití dávky 2 g / den, frekvence podávání – 2 x / den.

Pro léčbu odmítavých reakcí – 3 g / den.

Mycophenolate mofetil: vedlejší efekt

Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie, anémie.

Z močového systému: renální tubulární nekróza, hematuria, albuminurie, dysurie, hyperurikémie.

Kardiovaskulární systém: hypertenze nebo hypotenze, Arytmie, porušení koronárního řečiště.

Metabolismus: Hyper- nebo hypokalémie, gipofosfatemiя, Hyper- nebo hypokalcemie, gipervolemia, Acidóza.

Ze zažívacího systému: zánět dásní, giperplaziya vpravo, ulcerózní stomatitida, nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, zácpa nebo průjem, esophagitis, zánět žaludku, onemocnění žaludku a střev, proktitida, zánět jater.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, tremor, poruchy spánku, úzkost, deprese, ospalost, paresthesia, zánět spojivek, amblyopie, Šedý zákal.

Na straně endokrinního systému: hyperglykémie až k rozvoji diabetu, hypercholesterolemia, hypoproteinémie, přibývání na váze, zhoršená funkce příštítných tělísek.

Na straně pohybového aparátu: mialgii, artralgii, křeče svalů dolních končetin.

Dýchací systém: kašel, dušnost, zánět hltanu, zánět dutin, bronchospasmus.

Dermatologické reakce: girsutizm, alopecie, svědění, akné, kožní vředy, Maligní novotvary kůže.

V souvislosti s imunosupresivním účinkem může vyvinout infekční léze různých orgánů, včetně infekcí dolních cest močových, kandidóza sliznice gastrointestinálního traktu, herpes a cytomegalovirus infekce, aspergilóza.

Mycophenolate mofetil: Kontraindikace

Přecitlivělost na mykofenolát mofetilem.

Mycophenolate mofetil: Speciální instrukce

Nedoporučuje se současná aplikace s azathioprinem.

Během léčby vyžaduje pravidelné sledování krve. Jak se počet neutrofilů až 1300 buněk / mm by měly snížit dávku MMF nebo zrušit.

Pacienti, prinimayushtih mykofenolát mofetil, zvýšené riziko lymfomu a dalších malignit, zejména, Rakovina kůže.

Mycophenolate mofetil: léková interakce

Antacida snižují absorpci; cholestyramin snižuje koncentraci aktivního metabolitu; tubulární sekreci blokátory zvýšit koncentraci na neaktivní metabolit.

Při současném užívání mykofenolát mofetilu a acyklovir zvyšuje koncentraci obou léčiv v plazmě.

Cyklosporin A, ganciklovir, kotrimoxazolu, perorální antikoncepce (akutní podávání) nemají vliv na farmakokinetické parametry.