Metoclopramid

Když ATH:
A03FA01

Charakteristický.

Metoklopramid hydrochlorid - bílá krystalická pevná látka, bez zápachu, rozpustný ve vodě, ethanol. pKa - 0,6 a 9,3.

Farmakologický účinek.
Antiemetický, protivoikotnoe.

Aplikace.

Nevolnost, zvracení, škytavka různého původu (V některých případech to může být efektivní pro zvracení, způsobené radiační terapie nebo léčených cytostatiky), funkční poruchy zažívání, эzofahealnaya reflyuksnaya refluxní choroba, atonie a hypotonie žaludku a dvanáctníku (vč. Pooperační), žlučových dyskineze, nadýmání, zhoršení žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů (v komplexní léčbě), příprava pro diagnostické gastrointestinální studie; Syndrom Zill de la Turetta (generalizované tiky u dětí a vokálního).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, krvácení z gastrointestinálního traktu, pryvratnyka zúžení žaludku, Mechanická obstrukce střeva, perforace stěny žaludku nebo střev (vč. stavy, když zisk motorické aktivity gastrointestinálního traktu není žádoucí), glaukom, feochromocytom (možné hypertenzní krize v důsledku uvolnění katecholaminů z nádoru), epilepsie (může být zvýšena závažnosti a frekvence záchvatů), Parkinsonova nemoc a jiné extrapyramidální poruchy (může zvýšit), prolaktinzavisimye nádor, rané dětství up 2 léta (zvýšené riziko dyskinetická syndromu).

Omezení platí.

Bronchiální astma (zvyšuje riziko bronchospasmu), arteriální hypertenze (v / v možného zhoršení v důsledku uvolnění katecholaminů), jater a / nebo selhání ledvin, pokročilý věk, Děti do let 14 léta (pro parenterální podávání).

Těhotenství a kojení.

V pokusech na myších, potkanů ​​a králíků v / v, / M, n / a a orálně podávány v dávkách metoklopramid, na 12-250 násobku dávky pro člověka, nežádoucí účinky na plod odhalila ne.

Pokud je těhotenství přípustné pouze v případě potřeby (adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nebyly drženy).

Kategorie akce za následek FDA - B. (Studie reprodukce u zvířat neodhalily žádný riziko nežádoucích účinků na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen neudělali.)

Ačkoli komplikace osoba není registrován, v období kojení by měl být používán s opatrností (To přechází do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Frekvence nežádoucích účinků koreluje s dávkou a dobou trvání dávkování.

Z nervového systému a smyslových orgánů: roztěkanost (o 10%), ospalost (o 10%, často ve vysokých dávkách), neobvyklá únava nebo slabost (o 10%). Extrapyramidové poruchy, vč. akutní dystonické reakce (0,2% v dávkách 30 až 40 mg / den), jako jsou křečovité záškuby obličejových svalů, Trizm, opistotonu, Muscle hypertonicita, spastické torticollis, křeč extraocular svalů (vč. okulohyrnыy krize), rytmycheskaya protruzyya jazyk, typ bulbární řeči; zřídka - stridor a dušnost, možná kvůli laringospazmom. Příznaků Parkinsonovy nemoci: bradikineziâ, tremor, svalová ztuhlost - projev dopaminu blokování akci, riziko dětí a dospívajících se zvyšuje více než dávky 0,5 g / kg / den. Pozdnyaya dyskineze, včetně mimovolné pohyby jazyka, nabubřelost, nekontrolované pohyby žvýkací, nekontrolované pohyby paží a nohou (ve stáří, u pacientů s chronickým selháním jater) (cm. a "Bezpečnostní opatření"). Nespavost, bolest hlavy, závrať, dezorientace, deprese (Tyto příznaky byly mírné až závažné intenzity a zahrnoval sebevražedné myšlenky a sebevraždu), úzkost, zmatek, hluk v uších; zřídka - halucinace.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): hypotenze / hypertenze, tachykardie / bradykardie, zadržování tekutin.

Ze zažívacího traktu: zácpa / průjem, sucho v ústech; zřídka - hepatotoxicita (žloutenka, porušení funkčních parametrů jater - v případě, metoclopramid použity ve spojení s jinými hepatotoxickými látkami).

Alergické reakce: kopřivka.

Ostatní: časté močení, inkontinence moči, Chronické podávání vysokých dávek - gynekomastie, galaktorea, menstruační poruchy, asymptomatická slabý překrvení nosní sliznice, agranulocytóza.

To bylo hlášeno na vývoj methemoglobinemia předčasně a termínu dětí narozených, ve kterém / m metoclopramide byly podávány v dávkách 1-2 mg / kg / den po dobu 3 dní nebo více.

Spolupráce.

Antipsychotika (zejména fenothiaziny a deriváty butirofenona) zvyšují pravděpodobnost extrapyramidálních poruch. V aplikaci, snižuje účinnost levodopy. Když se užívá s jinými léky, způsobit depresi centrálního nervového systému - zvýšenou sedaci. , Pokud je podáván s cyklosporinem metoklopramid způsobil snížení žaludeční čase vyprazdňovací mohou zvyšovat biologickou dostupnost cyklosporinu (Může být nezbytné koncentrace monitorovací cyklosporinu). Může snížit absorpci digoxinu ze žaludku (může být nezbytné upravit dávkování digoxinu). Může urychlit absorpci mexiletin. To urychluje vstřebávání paracetamolu, tetracyklin. Současné užívání s alkoholem může zvýšit depresivní účinek alkoholu na CNS nebo metoklopramidu, a urychlení odstraňování alkoholu z žaludku, Pravděpodobně tím zlepšit rychlost a rozsah jeho vstřebávání v tenkém střevě. Kombinované užívání drog, obsahující opioidy, mohou blokovat účinek metoclopramidu na motilitu gastrointestinálního traktu. Současné použití metoklopramidu může snížit účinek cimetidinu v důsledku snížení jeho absorpce.

Nadměrná dávka.

Příznaky: hypersomnie, zmatek, extrapyramidová porucha.

Léčba: vysazení léku (příznaky vymizí během 24 h po podání).

Dávkování a správa.

Uvnitř, / M, I /. Dospělí: Uvnitř - 5-10 mg 3 krát denně před jídlem; / M nebo / - 10 mg; Maximální jednotlivá dávka - 20 mg, Maximální denní - 60 mg (pro všechny cesty podávání). Děti nad 6 let - 2,5-5 mg, 1-3 krát denně, děti mladší 6 let - 0,5-0,1 mg / kg / den; Maximální jednotlivá dávka - 0,1 mg / kg. Pacienti s poruchou funkce jater a / nebo ledvin počáteční dávka snížena 2 doba, následná dávka závisí na individuální odpovědi pacienta.

Bezpečnostní opatření.

Pacienti, má zvýšenou citlivost na prokainu nebo prokainamidem, mohou být citlivé na metoclopramid.

Trvání léčby by se neměla překročit 12 Slunce.

Tam by měl být jmenován po operacích na zažívacím traktu (jako je střevní anastomózy nebo pyloroplastiky), proto, že svalové kontrakce v rozporu s hojením kloubů.

Metoklopramid mohou být podávány pacientům s depresí v anamnéze pouze v případě,, v případě, že očekávaný přínos převáží potenciální riziko.

Extrapyramidové poruchy může dojít při použití metoklopramid v terapeutické dávky u pacientů všech věkových (cm. a "vedlejší účinky"). Ale častěji se vyskytují při vysokých dávkách. Extrapyramidové symptomy, vyjadřuje, hlavně, oba akutní dystonické reakce, se projevuje v prvních 24-48 hodin léčby, častější u dospívajících a dospělých mladších než 30 léta.

Příznaků Parkinsonovy choroby byly zaznamenány typicky během prvních 6 měsíců po zahájení léčby, ale může také objevit po dlouhou dobu. Tyto příznaky vymizí, obvykle, 2-3 měsíců po ukončení metoclopramidu.

Diskinesia později vyvine více často v starších pacientů, zejména u žen. Vzhled známky nebo příznaky tardivní dyskineze je typicky pozorováno po kontinuální léčbě nejméně 1 let a může přetrvávat po přerušení.

Na pozadí metoklopramidu může být zkreslený laboratorní parametry - jako například jaterních testů, prolaktinu a aldosteronu hladiny v séru.

Během léčby by metoclopramide neměli pít alkoholické nápoje, aby se předešlo riziku komplikací.

Poznámka možné snížit koncentraci a zvýšení reakční doby v průběhu léčby (lepší vzdát se řízení a práci s potenciálně nebezpečným zařízením).

Spolupráce