Ciklosporīns
Kad ATH:
L04AD01
Farmakoloģiskā darbība.
Imūnsupresijas.
Iesniegums.
Nieru transplantācija, aknas, sirdis, gaisma, aizkuņģa dziedzeris (novēršana transplantāta atgrūšanas, Ārstēšana atbilde izslēgšanas), kaulu smadzeņu (Novēršanas noraidīšana reakcijas, Profilakse un ārstēšana slimības "transplantāts pret uzņēmēja"); akūta noninfectious uveitis, draudot redzes zudums, uveit Behceta ar periodisku iekaisumu un iesaistīšanai tīklene, hroniska Glomerulonephritis, kopā ar nefroticski sindroma attīstībā, Reimatoīdais artrīts ar augstu aktivitāti, psoriāze, smagas Atopiskais dermatīts.
Kontrindikācijas.
Paaugstināta jutība (t.sk.. polioksiètilirovannomu kastorovomu naftas), ļaundabīgi audzēji, nopietna infekcijas slimība, pārkāpumiem, nieru un/vai aknu, arteriāla hipertensija, hiperurikēmija, hiperkaliēmiju, grūtniecība, laktācija.
Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)
Blakus efekti.
Akūtu un hronisku nieru mazspēju, intersticiāls fibroze nieres, arteriāla hipertensija, trīsas, vājums, galvassāpes, parestēzija, lēkmes, miopātija, aknu funkciju, pankreatīts, nelabums, vemšana, anoreksija, sāpes vēderā, sajūta smaguma sajūta pakrūtē reģionā, caureja, giperplaziya tiesības, šķidruma aizture, obratimaya dismenorea un amenorea, hypertryhoz, trombocitopēnija, anēmija, hiperkaliēmiju, hiperurikēmija, paaugstinātu uzņēmību pret infekcijas.
Sadarbība.
Palielina melfalāna toksicitāte, diltiazēms, nikardipin, verapamils, beta blokatori, flukonazols, Imidazols atvasinājumi, glikokortikoīdi, makrolida līmenis plazmā. Palielina risku miopātija un rhabdomyolysis ar tikšanos lipīdu samazinot narkotiku (HMG-CoA reduktāzes), nieru pārkāpumi — aminoglikozīdus, amfotericīns B, Trimetoprims, co-trimoxazole, ciprofloksacīns, daži zefalosporinov, NPL, propafenon. Fenitoīns, Karbamazepīns, barbiturāti, benzodiazepīni, aminogluthetimide, estrogēnu progestin narkotiku, progesterons, rifampicīnu, Izoniazīds, metamizol nātrija vājināt ietekmi eliminatiu uz augšu. Darīt, hinidina, teofillina, valproate nātrija, kā arī narkotikas un kālija kalisberegath dioretikov (visticamāk, giperkaliemii).
Pārdozēt.
Simptomi: vemšana, miegainums, galvassāpes, tahikardija, smagu nieru mazspēja.
Ārstēšana: stimulācija vemšana un kuņģa skalošana (pirmajās stundās pēc mutiska ieplūdes), dzīvībai svarīgu funkciju uzturēšanu; dialīze un gemoperfuzia ar pulverveida aktīvās ogles neefektīvi.
Dozēšanas un administrēšana.
Iekšā, I /. Dienas deva ir sadalīta 2 uzņemšana. Risinājums šajā / infūzijas, sagatavojot laiks, citroniem izotoniceski nātrija hlorīda šķīduma koncentrāts vai 5% glikozes šķīduma proporcijā 1:20-1:100; atrodas 2 6 h. Sākumdeva ir 3-5 mg/kg/dienā. Pieteikumu uzskata par optimālu ārstēšanu pacientiem ar kaulu smadzeņu transplantācija sākotnējā posmā. Šķīdumu uzņemšanas iekšā var izšķīdināts stikls (bet ne plastmasas) glāzi auksta šokolādes dzēriens, piens, augļu sula (izņemot greipfrūtu), Coca-Cola, labi samaisa un uzreiz dzer. Kapsulas jānorij veselas. Kad orgānu transplantācija — iekšpusē 4-12 stundas pirms operācijas reizi 10-15 mg/kg devas, un tad šīs dienas devu 1-2 nedēļas; tālāk devu pakāpeniski samazina atbalsta (parasti 2-6 mg/kg). Autoimūno slimību iekšpusē dienas devā 2,5-5 mg/kg (izņemot endogēno uveitis, kur uz īsu laiku var paaugstināt līdz dienas devu 7 mg / kg).
Piesardzības pasākumi.
Apstrāde jāveic specializēto slimnīcu ārsti, ar pietiekamu pieredzi immunodepressantami terapija. Ir jāņem vērā, fona Cyclosporine palielina tieksmi limfoproliferativnym ļaundabīgs jaunu augšana, Tādēļ, pirms viņa iecelšanas amatā, ir jāizvēlas, pēc gaidāmo labvēlīgo ietekmi attaisno nelabvēlīgas ietekmes risks. Grūtniecības laikā tikai uz stingru nosacījumu piemērošanu. Jo pastāv iespējamība, ka anaphylactoidnykh reakcijas ar/Ievads, antigistaminnah piemērotu profilaktisko administrēšanas fondiem, un ātri pēc iespējas pacientu uz mutisku lekformy. Pre-devas atkarībā no satura asinīs. Pēc nieru transplantācijas, noteikt līmeni plazmā pirmo 2 nedēļu laikā 2 reizes nedēļā, par 3-6 nedēļas- 1 reizi nedēļā, ambulatorās novērošanai — 1 Vienu reizi 2-3 mēneši. Nepieciešama regulāra uzraudzība kreatinīna koncentrācija plazmā ir palielināt var norādīt noraidījuma reakciju, vai nefrotoksicescom darbību un pieprasīt (pēdējā gadījumā) devas samazināšana: uz 25% palielināts kreatinīna ar vairāk nekā 30% sākot no, un 50%, Ja tas paaugstina divkārtīgi; Kad starojuma devas samazināšana 4 Ned nesamazina kreatinīna, ciklosporīni apgāza. Ir ieteicams, ka elle monitoringa, asinīs kālija saturs, Urīnskābe, bilirubīna, transamināžu, lipīdu profilu, kontrindicēta ārstēšanas imunizācijas periodā dzīvo novājinātu vakcīnu. Attieksmi pret autoimūnu slimību, trūkst pietiekamu pozitīviem rezultātiem, izmantojot 3 MOS, kas liecina par nepieciešamību pārtraukt.
Brīdinājumi.
Pašdarināts infuzing risinājums ir vēlams izmantot stikla trauki.
Sadarbība
Aktīvā viela | Apraksts mijiedarbības |
Aztreonāms | Nemaina (savstarpēji) Ietekme; kombinētā pieļaujamais mērķis. |
Allopurinolu | FKV. FMR. Inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, Tas palielina asins koncentrāciju, palielina risku toksiskām parādībām. |
Amiodaronu | FKV. Var palielināt seruma līmeni un traucēt izpausme, nefrotoksicnosti; kopīgas tikšanās ir jāsamazina devas. |
Ampicilīna | Tas neietekmē (savstarpēji) kāda ietekme; pieļaujamais kopīgu pieteikumu. |
Amfotericīns B | FMR. Stiprina (savstarpēji) iespējamība, ka nieru disfunkcija. |
Atsenokumarola | Cyclosporine fona var svārstīties efekts; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi. |
Aцetazolamid | FKV. FMR. Cēloņi ir atzīmēts palielinātu seruma līmeni un var provocēt izpausmes nefrotoksicitāte. |
Acetilsalicilskābe | Tas neietekmē (savstarpēji) kāda ietekme; pieļaujamā kombinētu lietošanu. |
Acyclovir | Var palielināt līmeni asinīs, palielinās (savstarpēji) risks nieru darbības traucējumiem. |
Acitretīns | FKV. Vielas koncentrācijas 100 micromole ingibiruet mikrosomami iznīcināt cilvēka aknas un primāro metabolītu ražošanu (šovi in vitro). |
Baziliksimabs | FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) efekts. |
Bromocriptine | FKV. Koncentrāciju plazmā palielina. |
Nātrija valproāts | FMR. Efektu pastiprina Cyclosporine fona. |
Vankomicīna | FMR. Palielina (savstarpēji) Saslimt ar GTR risks- un nefrotoksicitāte; Ja vienlaicīgu un/vai secīgu pieteikumu var pieprasīt periodiskus audiometry un monitoringa nieru funkcija. |
Varfarīns | Cyclosporine fona var svārstīties efekts; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi. |
Verapamils | FKV. Ingibiruet CYP4503A, grumbu biotransformatia un paaugstina koncentrāciju audos; Kombinējot ir nepieciešams palielināt devu. |
Vynblastyn | Nemaina (savstarpēji) efekts; pieļaujamā kombinētu lietošanu. |
E vitamīns | FKV. Palielina absorbcijas. |
Ganciklovīrs | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; Ja to apvieno ar iecelšanu seruma kreatinīna pastāvīgu uzraudzību. |
Gentamicīns | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) nieru disfunkcija. |
Glibenklamīdu | FKV. Palielina (savstarpēji) līmeni asinīs bez frakcijas (izspiež — konkurence — no lauka dēļ proteīni). |
Glipizīda | FKV. FMR. Palielina (savstarpēji) līmeni asinīs bez frakcijas (sacenšas par saistošu olbaltumvielas); kopīgu pieteikumu var novest pie hipoglikēmija (nepieciešama glikoze plazmā uzraudzība). |
Daklizumaʙ | Var saasināt (savstarpēji) efekti, t.sk.. sānu. |
Danazols | FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, palēnina biotransformāciju, palielina audu koncentrāciju, palielina risku, ka aknas- un nefrotoksicitāte; kopīgas tikšanās būtu Opočno devas. |
Digoksīns | FKV. FMR. Ņemot vērā Cyclosporine samazinās klīrenss, šķietamā izplatīšanas apjoms samazinās, paaugstināts risks glikozīds intoksikācija. |
Diklofenaks kālija | FKV. FMR. Palielina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks. Cyclosporine fona var palielināt (uz 2 reizes) līmenis asinīs. |
Diltiazēms | FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, palēnina biotransformāciju, var palielināt koncentrācijas plazmā; kopīgu pieteikumu ir nepieciešams palielināt devu. |
Doksiciklīns | FKV. Koncentrāciju plazmā palielina. |
Doksorubicīna | FKV. Cyclosporine fona (oppressing biotransformatia un pazemina klirens) palielināja AUC, palielinās darba smagums un ilgums hematological toksiskuma izpausmes, Iespējama arī krampjus un koma. |
Hypericum perforatum herb ekstrakts | FKV. FMR. Ilgstošs (dažu nedēļu laikā) izmantošana samazina (ievērojami) līmeni serumā (var sākt transplantāta atgrūšanas). |
Ibuprofēns | FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; Kombinējot prasa uzraudzību, seruma kreatinīna. |
Izoniazīds | FKV. FMR. Paātrina likvidēšanu, samazina audu koncentrāciju un ietekmi vājina. |
Izotretinoīns | FKV. Vielas koncentrācijas 100 micromole ingibiruet mikrosomami iznīcināt cilvēka aknas un primāro metabolītu ražošanu (šovi in vitro). |
Indinavīrs sulfāts | FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi. |
Indomethacin | FMR. Palielina (savstarpēji) nefrotoksicnosti izpausmes iespējamība; kopīgu pieteikumu prasa pastāvīgu uzraudzību, seruma kreatinīna. |
Kaptoprils | FMR. Stiprina (savstarpēji) varbūtība hiperkaliēmijas; kopīgu pieteikumu nepieciešama piesardzība un asinīs kālija līmenis uzraudzītu. |
Karbamazepīns | FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazina plazmas koncentrācija; Kombinējot ir nepieciešams palielināt devu. |
Ketokonazols | FKV. FMR. Nomāc CYP3A, grumbu biotransformatia un var palielināt koncentrācijas plazmā. |
Ketoprofēna | FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; Ja apmaiņa prasa uzraudzību seruma kreatinīna. |
Ketorolaks | FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; kombinētu pieteikumu vajadzīga uzraudzība, seruma kreatinīna koncentrācija. |
Klindamiцin | FKV. Var ievērojami samazināt audu līmenī; kopīgas tikšanās bija vajadzīga, lai pārraudzītu Cyclosporine saturs asinīs. |
Clodronic acid | Neietekmē efektivitāti; pieņemami kopīgas tikšanās. |
Klonidin | FKV. Ievērojami paaugstināt līmeni serumā; Kombinējot, bija vajadzīga, lai pārraudzītu Cyclosporine saturs asinīs. |
Kotrimoksazolu [Sulfametoksazols + Trimetoprims] | FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru darbības traucējumiem. |
Lovastatīns | FKV. FMR. Palielina (savstarpēji) miopātija riska. Cyclosporine fona saturu, par aktīvo metabolītu plazmā palielina. |
Melfalane | FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) nefrotoksicnosti izpausmes iespējamība; ar kopīgu iecelšanu, ir nepieciešams kontrolēt nieru funkciju. |
Metamizols | FKV. FMR. Paātrina likvidēšanu, vājina efektu. |
Methylprednisolone | FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, palēnina (savstarpēji) biotransformatsiyu, Tas palielina asins koncentrāciju. |
Metoklopramīds | FKV. Palielina absorbcijas un pieauguma līmenis asinīs. |
Metotreksāts | FKV. FMR. Stiprina (savstarpēji) efekts, t.sk.. nelabvēlīgu risku. Ņemot vērā Cyclosporine vidēji palielinās serumā. |
Mycophenolate Mofetil | FKV. FMR. Var saasināt (savstarpēji) imūndepresiju un blakusparādības risks. Cyclosporine fona līmeni asinīs samazinās. |
Minoksidil | FMR. Ņemot vērā Cyclosporine palielina iespējamību, Hypertrichosis. |
Morfīns | FMR. Cyclosporine fona var attīstīties bezmiegs, nemiers, atmiņas zaudēšana, afāzija un pauda apjukumu (aprakstīja vienu lietu). |
Naproksēnu | FMR. Stiprina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks; Kombinējot prasa uzraudzību, seruma kreatinīna. |
Nelfinavirs | FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi. |
Nifedipine | FMR. Cyclosporine fona palielinās iespējamība saslimt ar gumiju hiperplāziju. |
Oktreotīds | FKV. FMR. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazinās audu koncentrāciju, samazina ietekmi (ti. var sākt transplantāta atgrūšanas). |
Omeprazols | FKV. Seruma līmeni var palielināt (aprakstīta 2- un palielināt 1,5 x). |
Orlistat | FKV. FMR. Samazina absorbcijas un audu koncentrāciju; Kad koplietošana var samazināt akūto potzaru noraidījuma reakciju attīstības ietekme. |
Paklitaksela | FKV. Cyclosporine fona līmeni plazmā palielina. |
Pantoprazols | Neietekmē efektivitāti; pieļaujamā kombinētu lietošanu. |
Paracetamols | FKV. Palielina nieru funkcijas pārkāpumu iespējamību (vairākiem pazemina klirens kreatinīna). |
Perindoprils | FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) risks hiperkaliēmijas; kopīgu pieteikumu nepieciešama piesardzība un asinīs kālija līmenis uzraudzītu. |
Pyrazinamide | FMR. Var palielināt iespējamību, blakusparādības (ziņoja par toksisku myopathies rašanās). |
Piroksikāmu | FMR. Palielina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks; Kad koplietošana ir vajadzīga, lai pārraudzītu ar seruma kreatinīna līmenis. |
Prazosīnu | Cyclosporine samazina fona (nenozīmīgi) clubockova transplantirovannoj nieru filtrēšanas ātrums. |
Prednizolonu | FKV. Lielu devu var palielināt koncentrācijas līmeni asinīs. Ņemot vērā Cyclosporine samazinās klīrenss. |
Probucol | FKV. Samazina asins; apvienotais iecelšanu var būt nepieciešams palielināt devu. |
Progesterons | FKV. FMR. Paātrina likvidēšanu un vājina ietekmi. |
Propafenons | FKV. FMR. Palielinās koncentrācija plazmā un palielina risku, nieru funkcija. |
Ranitidīns | FMR: sinergisms. Tas paaugstina risku, nieru darbības traucējumi, aknas, padziļina trombozitopeniu. |
Ritonavirs | FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi. |
Rifabutīna | FKV. Inducē CYP4503A, pieaugums var samazināties saturu un biotransformācija audos; kopīgu pieteikumu vajadzīga uzraudzība Cyclosporine koncentrāciju asinīs. |
Rifampicīnu | FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformatia un samazina koncentrāciju audos; kopīgas tikšanās ir nepieciešams palielināt devu. |
Sakvinavīra | FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi. |
Siʙutramin | Nemaina (savstarpēji) efekts; Tas ir pieļaujams, lai dalītos. |
Sirolimus | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts (imūndepresija), t.sk.. sānu (izpausme, nefrotoksicnosti, samazinātas toleranci pret infekciju, utt.). Ņemot vērā Cyclosporine palielināšanos serumā. Nav ieteicams pagarināt lietošanas kopīgu. |
Sulfadiazine | FKV. Ievērojami samazina līmeni serumā. |
Sulfametoksazols | FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) nieru disfunkcija. |
Sulfasalazīns | Vienā gadījumā tika ziņots, palielinot Cyclosporine līmeņi ar nieru transplantācijas pacientam pēc pārtraukšanas sulfasalazina. |
Takrolīms | FMR. Palielina (savstarpēji) nieru bojājumu risks. |
Teofilīns | FMR. Efektu pastiprina Cyclosporine fona. |
Tiklopidīna | FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, var samazināt koncentrāciju audos. |
Tobramicīns | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) Nefrotoksicitātes risks. |
Trimetazidine | FMR. Neietekmē imunitāti nomācošu ietekmi, var samazināt risku izpausmes citotoksicitāti . |
Trimetoprims | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) nieru disfunkcija. |
Famotidin | FMR: sinergisms. Tas paaugstina risku, nieru darbības traucējumi. |
Fenilbutazons | FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; kopīgu pieteikumu prasa uzraudzību, seruma kreatinīna. |
Fenitoīns | FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazina koncentrāciju audos; kopīgu pieteikumu ir nepieciešams palielināt devu. |
Fenobarbitāls | FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazina koncentrāciju audos; apvienotais iecelšana ir nepieciešams palielināt devu. |
Flukonazols | FMR. Nomāc CYP3A, grumbu biotransformatia un var palielināt plazmas koncentrācija. |
Flurbyprofen | FMR. Palielina (savstarpēji) nefrotoksicnosti izpausmes iespējamība; kopīgas tikšanās ir nepieciešama uzraudzība, seruma kreatinīna. |
Hinidīnu | FMR. Efektu pastiprina Cyclosporine fona. |
Hloramfenikolu | FKV. Varat paaugstināt līmeni serumā. |
Hlorokvīnu | FKV. FMR. Var palielināt seruma līmeni un palielināt risku, ka nefrotoksicitāte. |
Celekoksibu | FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; kopīgu pieteikumu prasa pastāvīgu uzraudzību, seruma kreatinīna. |
Ceftazidime | FKV. FMR. Var paaugstināt līmeni serumā un palielināt risku, ka nefrotoksicitāte. |
Ceftriaxone | FKV. FMR. Var paaugstināt līmeni serumā un palielināt risku, ka nefrotoksicitāte (savstarpēji). |
Ciprofloxacin | FMR. Palielina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks. |
Enalapril | FMR. Palielina (savstarpēji) risks hiperkaliēmijas; kopīgu pieteikumu nepieciešama piesardzība un monitoringa plazmas kālija. |
Eritromicīns | FKV. FMR. Palēnina Biotransformācija, paaugstina plazmas koncentrāciju, palielina risku, ka aknas- un nefrotoksicitāte; kopīgu pieteikumu jāievēro piesardzība. |
Etanols | Zināmo lietā pamanāmas līmeņu Cyclosporine asins serumā pēc dzeramā alkohola pacienta. |