Ciklosporīns

Kad ATH:
L04AD01

Farmakoloģiskā darbība.
Imūnsupresijas.

Iesniegums.

Nieru transplantācija, aknas, sirdis, gaisma, aizkuņģa dziedzeris (novēršana transplantāta atgrūšanas, Ārstēšana atbilde izslēgšanas), kaulu smadzeņu (Novēršanas noraidīšana reakcijas, Profilakse un ārstēšana slimības "transplantāts pret uzņēmēja"); akūta noninfectious uveitis, draudot redzes zudums, uveit Behceta ar periodisku iekaisumu un iesaistīšanai tīklene, hroniska Glomerulonephritis, kopā ar nefroticski sindroma attīstībā, Reimatoīdais artrīts ar augstu aktivitāti, psoriāze, smagas Atopiskais dermatīts.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. polioksiètilirovannomu kastorovomu naftas), ļaundabīgi audzēji, nopietna infekcijas slimība, pārkāpumiem, nieru un/vai aknu, arteriāla hipertensija, hiperurikēmija, hiperkaliēmiju, grūtniecība, laktācija.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Blakus efekti.

Akūtu un hronisku nieru mazspēju, intersticiāls fibroze nieres, arteriāla hipertensija, trīsas, vājums, galvassāpes, parestēzija, lēkmes, miopātija, aknu funkciju, pankreatīts, nelabums, vemšana, anoreksija, sāpes vēderā, sajūta smaguma sajūta pakrūtē reģionā, caureja, giperplaziya tiesības, šķidruma aizture, obratimaya dismenorea un amenorea, hypertryhoz, trombocitopēnija, anēmija, hiperkaliēmiju, hiperurikēmija, paaugstinātu uzņēmību pret infekcijas.

Sadarbība.

Palielina melfalāna toksicitāte, diltiazēms, nikardipin, verapamils, beta blokatori, flukonazols, Imidazols atvasinājumi, glikokortikoīdi, makrolida līmenis plazmā. Palielina risku miopātija un rhabdomyolysis ar tikšanos lipīdu samazinot narkotiku (HMG-CoA reduktāzes), nieru pārkāpumi — aminoglikozīdus, amfotericīns B, Trimetoprims, co-trimoxazole, ciprofloksacīns, daži zefalosporinov, NPL, propafenon. Fenitoīns, Karbamazepīns, barbiturāti, benzodiazepīni, aminogluthetimide, estrogēnu progestin narkotiku, progesterons, rifampicīnu, Izoniazīds, metamizol nātrija vājināt ietekmi eliminatiu uz augšu. Darīt, hinidina, teofillina, valproate nātrija, kā arī narkotikas un kālija kalisberegath dioretikov (visticamāk, giperkaliemii).

Pārdozēt.

Simptomi: vemšana, miegainums, galvassāpes, tahikardija, smagu nieru mazspēja.

Ārstēšana: stimulācija vemšana un kuņģa skalošana (pirmajās stundās pēc mutiska ieplūdes), dzīvībai svarīgu funkciju uzturēšanu; dialīze un gemoperfuzia ar pulverveida aktīvās ogles neefektīvi.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, I /. Dienas deva ir sadalīta 2 uzņemšana. Risinājums šajā / infūzijas, sagatavojot laiks, citroniem izotoniceski nātrija hlorīda šķīduma koncentrāts vai 5% glikozes šķīduma proporcijā 1:20-1:100; atrodas 2 6 h. Sākumdeva ir 3-5 mg/kg/dienā. Pieteikumu uzskata par optimālu ārstēšanu pacientiem ar kaulu smadzeņu transplantācija sākotnējā posmā. Šķīdumu uzņemšanas iekšā var izšķīdināts stikls (bet ne plastmasas) glāzi auksta šokolādes dzēriens, piens, augļu sula (izņemot greipfrūtu), Coca-Cola, labi samaisa un uzreiz dzer. Kapsulas jānorij veselas. Kad orgānu transplantācija — iekšpusē 4-12 stundas pirms operācijas reizi 10-15 mg/kg devas, un tad šīs dienas devu 1-2 nedēļas; tālāk devu pakāpeniski samazina atbalsta (parasti 2-6 mg/kg). Autoimūno slimību iekšpusē dienas devā 2,5-5 mg/kg (izņemot endogēno uveitis, kur uz īsu laiku var paaugstināt līdz dienas devu 7 mg / kg).

Piesardzības pasākumi.

Apstrāde jāveic specializēto slimnīcu ārsti, ar pietiekamu pieredzi immunodepressantami terapija. Ir jāņem vērā, fona Cyclosporine palielina tieksmi limfoproliferativnym ļaundabīgs jaunu augšana, Tādēļ, pirms viņa iecelšanas amatā, ir jāizvēlas, pēc gaidāmo labvēlīgo ietekmi attaisno nelabvēlīgas ietekmes risks. Grūtniecības laikā tikai uz stingru nosacījumu piemērošanu. Jo pastāv iespējamība, ka anaphylactoidnykh reakcijas ar/Ievads, antigistaminnah piemērotu profilaktisko administrēšanas fondiem, un ātri pēc iespējas pacientu uz mutisku lekformy. Pre-devas atkarībā no satura asinīs. Pēc nieru transplantācijas, noteikt līmeni plazmā pirmo 2 nedēļu laikā 2 reizes nedēļā, par 3-6 nedēļas- 1 reizi nedēļā, ambulatorās novērošanai — 1 Vienu reizi 2-3 mēneši. Nepieciešama regulāra uzraudzība kreatinīna koncentrācija plazmā ir palielināt var norādīt noraidījuma reakciju, vai nefrotoksicescom darbību un pieprasīt (pēdējā gadījumā) devas samazināšana: uz 25% palielināts kreatinīna ar vairāk nekā 30% sākot no, un 50%, Ja tas paaugstina divkārtīgi; Kad starojuma devas samazināšana 4 Ned nesamazina kreatinīna, ciklosporīni apgāza. Ir ieteicams, ka elle monitoringa, asinīs kālija saturs, Urīnskābe, bilirubīna, transamināžu, lipīdu profilu, kontrindicēta ārstēšanas imunizācijas periodā dzīvo novājinātu vakcīnu. Attieksmi pret autoimūnu slimību, trūkst pietiekamu pozitīviem rezultātiem, izmantojot 3 MOS, kas liecina par nepieciešamību pārtraukt.

Brīdinājumi.

Pašdarināts infuzing risinājums ir vēlams izmantot stikla trauki.

Sadarbība

Aktīvā viela	Apraksts mijiedarbības
Aztreonāms	Nemaina (savstarpēji) Ietekme; kombinētā pieļaujamais mērķis.
Allopurinolu	FKV. FMR. Inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, Tas palielina asins koncentrāciju, palielina risku toksiskām parādībām.
Amiodaronu	FKV. Var palielināt seruma līmeni un traucēt izpausme, nefrotoksicnosti; kopīgas tikšanās ir jāsamazina devas.
Ampicilīna	Tas neietekmē (savstarpēji) kāda ietekme; pieļaujamais kopīgu pieteikumu.
Amfotericīns B	FMR. Stiprina (savstarpēji) iespējamība, ka nieru disfunkcija.
Atsenokumarola	Cyclosporine fona var svārstīties efekts; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi.
Aцetazolamid	FKV. FMR. Cēloņi ir atzīmēts palielinātu seruma līmeni un var provocēt izpausmes nefrotoksicitāte.
Acetilsalicilskābe	Tas neietekmē (savstarpēji) kāda ietekme; pieļaujamā kombinētu lietošanu.
Acyclovir	Var palielināt līmeni asinīs, palielinās (savstarpēji) risks nieru darbības traucējumiem.
Acitretīns	FKV. Vielas koncentrācijas 100 micromole ingibiruet mikrosomami iznīcināt cilvēka aknas un primāro metabolītu ražošanu (šovi in vitro).
Baziliksimabs	FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) efekts.
Bromocriptine	FKV. Koncentrāciju plazmā palielina.
Nātrija valproāts	FMR. Efektu pastiprina Cyclosporine fona.
Vankomicīna	FMR. Palielina (savstarpēji) Saslimt ar GTR risks- un nefrotoksicitāte; Ja vienlaicīgu un/vai secīgu pieteikumu var pieprasīt periodiskus audiometry un monitoringa nieru funkcija.
Varfarīns	Cyclosporine fona var svārstīties efekts; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi.
Verapamils	FKV. Ingibiruet CYP4503A, grumbu biotransformatia un paaugstina koncentrāciju audos; Kombinējot ir nepieciešams palielināt devu.
Vynblastyn	Nemaina (savstarpēji) efekts; pieļaujamā kombinētu lietošanu.
E vitamīns	FKV. Palielina absorbcijas.
Ganciklovīrs	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; Ja to apvieno ar iecelšanu seruma kreatinīna pastāvīgu uzraudzību.
Gentamicīns	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) nieru disfunkcija.
Glibenklamīdu	FKV. Palielina (savstarpēji) līmeni asinīs bez frakcijas (izspiež — konkurence — no lauka dēļ proteīni).
Glipizīda	FKV. FMR. Palielina (savstarpēji) līmeni asinīs bez frakcijas (sacenšas par saistošu olbaltumvielas); kopīgu pieteikumu var novest pie hipoglikēmija (nepieciešama glikoze plazmā uzraudzība).
Daklizumaʙ	Var saasināt (savstarpēji) efekti, t.sk.. sānu.
Danazols	FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, palēnina biotransformāciju, palielina audu koncentrāciju, palielina risku, ka aknas- un nefrotoksicitāte; kopīgas tikšanās būtu Opočno devas.
Digoksīns	FKV. FMR. Ņemot vērā Cyclosporine samazinās klīrenss, šķietamā izplatīšanas apjoms samazinās, paaugstināts risks glikozīds intoksikācija.
Diklofenaks kālija	FKV. FMR. Palielina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks. Cyclosporine fona var palielināt (uz 2 reizes) līmenis asinīs.
Diltiazēms	FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, palēnina biotransformāciju, var palielināt koncentrācijas plazmā; kopīgu pieteikumu ir nepieciešams palielināt devu.
Doksiciklīns	FKV. Koncentrāciju plazmā palielina.
Doksorubicīna	FKV. Cyclosporine fona (oppressing biotransformatia un pazemina klirens) palielināja AUC, palielinās darba smagums un ilgums hematological toksiskuma izpausmes, Iespējama arī krampjus un koma.
Hypericum perforatum herb ekstrakts	FKV. FMR. Ilgstošs (dažu nedēļu laikā) izmantošana samazina (ievērojami) līmeni serumā (var sākt transplantāta atgrūšanas).
Ibuprofēns	FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; Kombinējot prasa uzraudzību, seruma kreatinīna.
Izoniazīds	FKV. FMR. Paātrina likvidēšanu, samazina audu koncentrāciju un ietekmi vājina.
Izotretinoīns	FKV. Vielas koncentrācijas 100 micromole ingibiruet mikrosomami iznīcināt cilvēka aknas un primāro metabolītu ražošanu (šovi in vitro).
Indinavīrs sulfāts	FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi.
Indomethacin	FMR. Palielina (savstarpēji) nefrotoksicnosti izpausmes iespējamība; kopīgu pieteikumu prasa pastāvīgu uzraudzību, seruma kreatinīna.
Kaptoprils	FMR. Stiprina (savstarpēji) varbūtība hiperkaliēmijas; kopīgu pieteikumu nepieciešama piesardzība un asinīs kālija līmenis uzraudzītu.
Karbamazepīns	FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazina plazmas koncentrācija; Kombinējot ir nepieciešams palielināt devu.
Ketokonazols	FKV. FMR. Nomāc CYP3A, grumbu biotransformatia un var palielināt koncentrācijas plazmā.
Ketoprofēna	FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; Ja apmaiņa prasa uzraudzību seruma kreatinīna.
Ketorolaks	FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; kombinētu pieteikumu vajadzīga uzraudzība, seruma kreatinīna koncentrācija.
Klindamiцin	FKV. Var ievērojami samazināt audu līmenī; kopīgas tikšanās bija vajadzīga, lai pārraudzītu Cyclosporine saturs asinīs.
Clodronic acid	Neietekmē efektivitāti; pieņemami kopīgas tikšanās.
Klonidin	FKV. Ievērojami paaugstināt līmeni serumā; Kombinējot, bija vajadzīga, lai pārraudzītu Cyclosporine saturs asinīs.
Kotrimoksazolu [Sulfametoksazols + Trimetoprims]	FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru darbības traucējumiem.
Lovastatīns	FKV. FMR. Palielina (savstarpēji) miopātija riska. Cyclosporine fona saturu, par aktīvo metabolītu plazmā palielina.
Melfalane	FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) nefrotoksicnosti izpausmes iespējamība; ar kopīgu iecelšanu, ir nepieciešams kontrolēt nieru funkciju.
Metamizols	FKV. FMR. Paātrina likvidēšanu, vājina efektu.
Methylprednisolone	FKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, palēnina (savstarpēji) biotransformatsiyu, Tas palielina asins koncentrāciju.
Metoklopramīds	FKV. Palielina absorbcijas un pieauguma līmenis asinīs.
Metotreksāts	FKV. FMR. Stiprina (savstarpēji) efekts, t.sk.. nelabvēlīgu risku. Ņemot vērā Cyclosporine vidēji palielinās serumā.
Mycophenolate Mofetil	FKV. FMR. Var saasināt (savstarpēji) imūndepresiju un blakusparādības risks. Cyclosporine fona līmeni asinīs samazinās.
Minoksidil	FMR. Ņemot vērā Cyclosporine palielina iespējamību, Hypertrichosis.
Morfīns	FMR. Cyclosporine fona var attīstīties bezmiegs, nemiers, atmiņas zaudēšana, afāzija un pauda apjukumu (aprakstīja vienu lietu).
Naproksēnu	FMR. Stiprina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks; Kombinējot prasa uzraudzību, seruma kreatinīna.
Nelfinavirs	FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi.
Nifedipine	FMR. Cyclosporine fona palielinās iespējamība saslimt ar gumiju hiperplāziju.
Oktreotīds	FKV. FMR. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazinās audu koncentrāciju, samazina ietekmi (ti. var sākt transplantāta atgrūšanas).
Omeprazols	FKV. Seruma līmeni var palielināt (aprakstīta 2- un palielināt 1,5 x).
Orlistat	FKV. FMR. Samazina absorbcijas un audu koncentrāciju; Kad koplietošana var samazināt akūto potzaru noraidījuma reakciju attīstības ietekme.
Paklitaksela	FKV. Cyclosporine fona līmeni plazmā palielina.
Pantoprazols	Neietekmē efektivitāti; pieļaujamā kombinētu lietošanu.
Paracetamols	FKV. Palielina nieru funkcijas pārkāpumu iespējamību (vairākiem pazemina klirens kreatinīna).
Perindoprils	FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) risks hiperkaliēmijas; kopīgu pieteikumu nepieciešama piesardzība un asinīs kālija līmenis uzraudzītu.
Pyrazinamide	FMR. Var palielināt iespējamību, blakusparādības (ziņoja par toksisku myopathies rašanās).
Piroksikāmu	FMR. Palielina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks; Kad koplietošana ir vajadzīga, lai pārraudzītu ar seruma kreatinīna līmenis.
Prazosīnu	Cyclosporine samazina fona (nenozīmīgi) clubockova transplantirovannoj nieru filtrēšanas ātrums.
Prednizolonu	FKV. Lielu devu var palielināt koncentrācijas līmeni asinīs. Ņemot vērā Cyclosporine samazinās klīrenss.
Probucol	FKV. Samazina asins; apvienotais iecelšanu var būt nepieciešams palielināt devu.
Progesterons	FKV. FMR. Paātrina likvidēšanu un vājina ietekmi.
Propafenons	FKV. FMR. Palielinās koncentrācija plazmā un palielina risku, nieru funkcija.
Ranitidīns	FMR: sinergisms. Tas paaugstina risku, nieru darbības traucējumi, aknas, padziļina trombozitopeniu.
Ritonavirs	FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi.
Rifabutīna	FKV. Inducē CYP4503A, pieaugums var samazināties saturu un biotransformācija audos; kopīgu pieteikumu vajadzīga uzraudzība Cyclosporine koncentrāciju asinīs.
Rifampicīnu	FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformatia un samazina koncentrāciju audos; kopīgas tikšanās ir nepieciešams palielināt devu.
Sakvinavīra	FKV. Nomāc CYP3A aktivitāte, palēnina biotransformāciju, palielina koncentrāciju audos; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi.
Siʙutramin	Nemaina (savstarpēji) efekts; Tas ir pieļaujams, lai dalītos.
Sirolimus	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts (imūndepresija), t.sk.. sānu (izpausme, nefrotoksicnosti, samazinātas toleranci pret infekciju, utt.). Ņemot vērā Cyclosporine palielināšanos serumā. Nav ieteicams pagarināt lietošanas kopīgu.
Sulfadiazine	FKV. Ievērojami samazina līmeni serumā.
Sulfametoksazols	FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) nieru disfunkcija.
Sulfasalazīns	Vienā gadījumā tika ziņots, palielinot Cyclosporine līmeņi ar nieru transplantācijas pacientam pēc pārtraukšanas sulfasalazina.
Takrolīms	FMR. Palielina (savstarpēji) nieru bojājumu risks.
Teofilīns	FMR. Efektu pastiprina Cyclosporine fona.
Tiklopidīna	FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, var samazināt koncentrāciju audos.
Tobramicīns	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) Nefrotoksicitātes risks.
Trimetazidine	FMR. Neietekmē imunitāti nomācošu ietekmi, var samazināt risku izpausmes citotoksicitāti .
Trimetoprims	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) nieru disfunkcija.
Famotidin	FMR: sinergisms. Tas paaugstina risku, nieru darbības traucējumi.
Fenilbutazons	FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; kopīgu pieteikumu prasa uzraudzību, seruma kreatinīna.
Fenitoīns	FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazina koncentrāciju audos; kopīgu pieteikumu ir nepieciešams palielināt devu.
Fenobarbitāls	FKV. Inducē CYP4503A, paātrina biotransformāciju, samazina koncentrāciju audos; apvienotais iecelšana ir nepieciešams palielināt devu.
Flukonazols	FMR. Nomāc CYP3A, grumbu biotransformatia un var palielināt plazmas koncentrācija.
Flurbyprofen	FMR. Palielina (savstarpēji) nefrotoksicnosti izpausmes iespējamība; kopīgas tikšanās ir nepieciešama uzraudzība, seruma kreatinīna.
Hinidīnu	FMR. Efektu pastiprina Cyclosporine fona.
Hloramfenikolu	FKV. Varat paaugstināt līmeni serumā.
Hlorokvīnu	FKV. FMR. Var palielināt seruma līmeni un palielināt risku, ka nefrotoksicitāte.
Celekoksibu	FMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru bojājumu; kopīgu pieteikumu prasa pastāvīgu uzraudzību, seruma kreatinīna.
Ceftazidime	FKV. FMR. Var paaugstināt līmeni serumā un palielināt risku, ka nefrotoksicitāte.
Ceftriaxone	FKV. FMR. Var paaugstināt līmeni serumā un palielināt risku, ka nefrotoksicitāte (savstarpēji).
Ciprofloxacin	FMR. Palielina (savstarpēji) No jaunattīstības nefrotoksicitātes risks.
Enalapril	FMR. Palielina (savstarpēji) risks hiperkaliēmijas; kopīgu pieteikumu nepieciešama piesardzība un monitoringa plazmas kālija.
Eritromicīns	FKV. FMR. Palēnina Biotransformācija, paaugstina plazmas koncentrāciju, palielina risku, ka aknas- un nefrotoksicitāte; kopīgu pieteikumu jāievēro piesardzība.
Etanols	Zināmo lietā pamanāmas līmeņu Cyclosporine asins serumā pēc dzeramā alkohola pacienta.