Ketoprofēna (Kad ATH M01AE03)

Kad ATH:
M01AE03

Raksturīgs.

NPL. Ketoprofēns ir racēmisks maisījums, enantiomēru, pie kam farmakoloģiskā aktivitāte ir saistīta ar S-enantiomēra. Balts vai gandrīz balts, smalkgraudains granulu vai pulvera, bez smaržas, nav higroskopiski. Praktiski nešķīst ūdenī pie 20 ° C, nedaudz šķīst etanolā, xloroforme, acetons, ēteris, benzola un stipriem sārmiem. Molekulmasa 254,28.

Ketoprofēna lizīna sāls: molekulmasa 400,47.

Farmakoloģiskā darbība.
Sāpes remdinošs, drudžains, pretiekaisuma, antiagregatine.

Iesniegums.

Sistēmiskai lietošanai (iekšā, / M, I /, rektāli)

Iekaisuma un deģeneratīvas slimības balsta un kustību sistēmas, t.sk.. reimatoīdais artrīts, nespetsificheskiy spondilīta (ankiloziruyushtiy un psoriaticheskiy spondilīts), podagricheskiy artrīts, pseudogout, osteoartrīts, extra-locītavu reimatisms (tendinīts, ʙursit, capsulitis). Sāpju dažādu izcelsmju, t.sk.. Pēcoperācijas, Pēc traumu sāpes, işialgija, mialģija, radikulītu, zilumi un muskuļu celmiem, počečnaâ kā, zobu sāpju sindromi, ginekoloģiskā, Neiroloģisks, onkoloģijas praksē. Simptomātiska ārstēšana akūtas sāpes iekaisuma slimības, balsta un kustību sistēmas (tikai par / m). Primārā dismenoreja.

Uzklāšanai uz ādas,:

kad uz ādas - Akūta un hroniska iekaisuma slimībām, muskuļu un skeleta sistēmas (reimatoīdais artrīts, spondilīta, artroze, osteohondroze); sāpīga iekaisuma vai traumatisks (t.sk.. sports) locītavu bojājumi, cīpslas, saites un muskuļi (t.sk.. Artrīts, parasynovitis, Tendinīts, peritendinitis, ʙursit, muskuļu traumas, sastiepumiem, saplēsti saites un cīpslas muskuļi, sastiepumiem, ceļgala meniska bojājums, Kryvosheya, lyumbago), flebīts, Virspusējo vēnu tromboflebītu, limfangit, ādas iekaisums;

kā risinājumu skalošanai - Simptomātiska iekaisuma slimības mutes dobuma, rīkles un balsenes (t.sk.. sāpošs kakls, laringit, faringīts, stomatīts, glosīts, gingivīts, periodontīts, parodontoz), pretsāpju ārstēšanai vai noņemšanas zobiem (kā papildu zāles).

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. ar citiem NPL). Sistēmiskai lietošanai: «Aspirinovaya» astma, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (saasināšanās), yazvennыy kolīts (saasināšanās), Krona slimība, divertikulīts, pepticheskaya čūla, traucējumi asins koagulācijas ('s arī hemophilia), nieru un aknu mazspēja, bērnībā un pusaudža up 18 gadiem, grūtniecība (III Plus); Taisnās zarnas (papildus): hemoroīdi, proktīta, proktorrahyy; uz ādas pieteikumu: mitrs dermatīts, ekzēma, inficētiem nobrāzumi, pārkāpums integritāti ādas, Bērniem līdz vecumam 6 gadiem.

Ketoprofēna nav indicēts sāpju laikā koronārās artērijas operācija.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Teratogēna iedarbība. Pētījumos ar pelēm, ja to ievada devās līdz ketoprofēna 12 mg / kg / dienā (36 mg / m2/d) žurkām, lietojot devas 9 mg / kg / dienā (54 mg / m2/d), kas ir aptuveni līdzvērtīgs 0,2 MRDC (185 mg / m2/d), Nebija teratogēna vai Embriotoksisku iedarbību. Atsevišķos pētījumos trušiem toksiska deva sievietēm ir saistīta ar embriotoksisks, bet ne teratogennostyyu. Tomēr reproduktīvās pētījumi ar dzīvniekiem ne vienmēr prognozēt ietekmi uz cilvēkiem.

Nonteratogenic efekti. Tā kā tas ir zināms, nelabvēlīga ietekme līdzekļu, ingibiruyushtih sintēze NG, uz sirds un asinsvadu sistēmu augļa (priekšlaicīga slēgšana ductus arteriosus), jāizvairās no grūtniecības (īpaši vēlīnā).

Grūsnības laikā apēdot vai taisnās zarnas lietošana var pasliktināt hemodinamika ar jaundzimušo, kas pavada smagu traucējumu elpošanas funkcijas, un izmantošana īsi pirms piegādes var radīt kavēšanos.

Nav atbilstošu un labi kontrolētu pētījumu grūtniecēm nav turēti. Grūtniecība I un II trimestrī iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim, ar III trimestrī (īpaši pēc 36 Saule) - Kontrindicēta ar iespējamo ietekmi uz toni dzemdes.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Darba un piegāde. Par ketoprofēna ietekme uz darba un piegādes cilvēkam nav zināms. Pētījumi ar žurkām ir pierādījuši, ketoprofēna devas 6 mg / kg (36 mg / m2/d), kas ir aptuveni līdzvērtīgs 0,2 MRDC, pagarina grūtniecība, ja tas tiek izmantots pirms dzemdībām.

Sievietes, plānošana grūtniecība, jāatturas no izmantošanas ketoprofēna, tk. fona viņa uzņemšanu var samazināt varbūtību implantāciju olu.

Nezināms, Vai ketoprofēna iekļūst mātes pienā. Žurkām devās 9 mg / kg (54 mg / m2/d, par 0,3 MRDC) ketoprofēna neietekmēja perinatālā attīstību. Lietojot laktācijas laikā suņiem ketoprofēna koncentrācija pienā bija 4-5% no koncentrācijas plazmā. Tāpat kā citas vielas, kas izdalās mātes pienā, Ketoprofēna nav ieteicams barojošām mātēm.

Blakus efekti.

Sistēmiskā blakusparādības

Klīniskajos pētījumos tika novērotas šādas blakusparādības (iespējams, iesaistot izmantošanu ketoprofēna):

No gremošanas trakta: dispepsija (11%); 3-9% - Slikta dūša, sāpes vēderā, caureja / aizcietējums, gāzu uzkrāšanās; >1% - Anoreksija, vemšana, stomatīts; <1% - Palielināta ēstgriba, sausa mute, atraugas, gastrīts, taisnās zarnas asiņošana, zeme, mistisks asiņošana, drooling, pepticheskaya čūla, perforācija kuņģa-zarnu traktā, gematemezis, čūlas zarnu, aknu darbības traucējumi, hepatīts, holestātisks hepatīts, dzeltenā kaite, hyperdipsia.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: 3-9% - Galvassāpes, uzbudinājums (t.sk.. bezmiegs, nervozitāte, neparasti sapņi); >1% - Reibonis, CNS depresija (t.sk.. miegainums, vārgums), troksnis ausīs, neskaidra redze; <1% - Amnesia, apjukums, migrēna, parestēzija, reibonis, konjunktivīts, pušums acis, dzirdes zudums, tīklenes asiņošana un krāsas, garšas sajūtas traucējumi.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): <1% - Asinsspiediena paaugstināšanās, sirds puksti, tahikardija, sirds mazspējas pasliktināšanās, Perifēro asinsvadu slimībām, vazodilatācija, hypocoagulation, agranulocitoze, anēmija, gemoliz, trombocitopēnija.

No elpošanas sistēmas: >1% - Elpas trūkums, hemoptysis, deguna asiņošana, faringīts, rinīts, bronhu spazmas, balsenes tūska.

Ar Uroģenitālās sistēmas: 3-9% - Nieru disfunkcija (pietūkums, palielināt asins urīnvielas slāpekļa); >1% - Pazīmes un simptomi urīnceļu kairinājumu; <1% - Menometrorragija, hematūrija, nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, nefrotiskais sindroms.

Attiecībā uz ādas: >1% - Izsitumi, alopēcija, ekzēma, prurit, nātrene, bullozs izsitumi, eksfoliatīvs dermatīts, fotosensitivitātes, livor, onixolizis, toksiska epidermas nekrolīze, eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Cits: <1% - Drebuļi, sejas, infekcija, sāpes, alerģiskas reakcijas, anafilakse, svara pieaugums, giponatriemiya, mialģija, sarkanguļa, pastiprināta svīšana.

Blakus efekti, notiek ar frekvenci <1% (cēloņsakarība izmantošanai ketoprofēna nav instalēta):

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): aritmija, miokarda infarkts.

No gremošanas trakta: vaiga nekroze (mutiski), yazvennыy kolīts, mikrovezikulyarnыy steatoze, pankreatīts, diabēta pasliktināšanās.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: disforija, halucinācijas, murgi, personības izmaiņas, aseptisks meningīts.

Cits: septicēmija, šoks, pārkāpums libido, akūts tubulopātija, ginekomastija.

Ketoprofēna lizīna sāls, salīdzinot ar ketoprofēna mazāka iespēja izraisīt blakusparādības uz kuņģa un zarnu traktu (jo, ka ketoprofēns lizīna sāls ir neitrāls pH līmenis un, attiecīgi, mazāk kairina kuņģa gļotādas).

Vietējie blakusparādības: kad piemēro taisnajā zarnā - nieze, smaguma sajūta anorektālo jomā, saasināšanās hemoroīdi; kad ādas pieteikums - alerģiskas ādas reakcijas, fotosensitivitātes, attīstība sistēmisko blakusparādību (ilgtermiņa lietošana par lielu ādas virsmas); izmantojot risinājumu skalošanai - jutīgumu (ilgstoša lietošana).

Sadarbība.

Pharmaceutical savienojama ar šķīdumu tramadolu. Mazina narkotiku urikozuricheskih, uzlabo antikoagulantu iedarbību, antiagregantov, fibrinolitikov, etanols, blakusparādības gluco- un minerālkortikoīdu, estrogēns; mazina antihipertensīvo medikamentu un diurētisko. Kopīga uzņemšana ar citiem NPL, gljukokortikoidami, etanols, kortikotropīns var novest pie attīstību čūlu un kuņģa-zarnu trakta asiņošana, paaugstināts nieru darbības traucējumiem. Lietošana vienlaikus ar perorālajiem antikoagulantiem, geparinom, trombolītiskajiem, antitrombocitārā, Cefoperazons, Tsefamandol tsefotetanom un palielina asiņošanas risku. Tas palielina hipoglikemizējošus efektu insulīna un perorālo hipoglikēmisko narkotikām (pārrēķināšana no devas vajadzīgs). Induktori no mikrosomāla oksidācijas aknās (fenitoīns, etanols, barbiturāti, rifampicīnu, fenilbutazons, tricikliskie antidepresanti) palielināt ražošanu hidroksilētiem aktīvo metabolītu. Lietošana vienlaikus ar nātrija valproātu rada traucējumus trombocītu agregācijas. Palielina koncentrāciju plazmā verapamila un nifedipīna, litija preparāti, metotreksātu. Antacīdi (t.sk.. alumīnijs- un magniju) neietekmēja ātrumu un lielumu uzsūkšanos ketoprofēna. Mielotoksisku narkotikas palielināt izteiksmi gematotoksichnosti.

Pārdozēt.

Simptomi: letarģija, reibonis, nelabums, vemšana, sāpes pakrūtē - simptomi parasti ir atgriezeniska. Iespējams elpošanas distress, koma, krampji. Reti - asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, hipotensija / hipertensija, akūta nieru mazspēja.

Ārstēšana: simptomātiska un atbalstoša terapija, elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu uzraudzība. Īpašā pretlīdzeklis nav atrasts. Hemodialīze maloeffyektivyen.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, / M, I /, rektāli, kažokādas cimdi, lokāli. Deva noplūktiem individuāli, atkarībā no slimības, smagums sāpju, no pacienta. Ja nepieciešams, arī zāļu formas var tikt izmantoti dažādās kombinācijās, kur kopējā dienas devu var palielināt līdz 300 mg vai samazināta līdz 100 mg. Sākumā ārstēšanas dienas devu - 300 mg 2-3 uzņemšana, apkope - 150-200 mg / dienā.

Kapsulas, tabletes, granulas ieteicams lietot ēšanas laikā.

Taisnās zarnas: 1-2 Svecīte dienā.

/ M: 100 mg 1-2 reizes dienā; pēc sāpju iecelts interjera un / vai rektāli.

B /: 100-200 100-150 mg mililitrā 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Infūzija ketoprofēna jāveic tikai slimnīcā.

Kažokādas cimdi: 2-4 Reizes dienā želeja / krēms / aerosols uz ādas virs uguns iekaisuma un maigi berzes; iespējams uzlikšana sausu pārsēju.

Lokāli (skalošanas šķīdums): 2-3 Skalošana dienu.

Lizīna sāls no ketoprofēna: šķīdums injekcijām: / M / vai ar 160 mg (2 ml) 13 reizes dienā, elektroforēzi risinājums ir piemērots, lai negatīvā pola. Suppozitorii: pieaugušajiem - 160 mg. Mazuļi sver 15-30 kg - par 30 mg, vairāk 30 kg - 60 mg 2-3 reizes dienā. Granulas: pieaugušajiem - 80 mg, Bērni - 40 g izšķīdina 1/2 glāzi ūdens un lietot iekšķīgi 2-3 reizes dienā.

Piesardzības pasākumi.

Jārūpējas, lai veiktu rūpīgu medicīnisko uzraudzību ar vēsturi alerģiskām reakcijām uz instrukcijām par narkotiku "aspirīna" sērija, "Aspirīns" triāde, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ar anēmiju, alkoholisms, tabakokurenii, alkohola aknu ciroze, giperʙiliruʙinemii, aknu mazspēja, diabēts, degidratacii, sepse, hroniska sirds mazspēja, tūska, hipertonija, asins slimības (t.sk. leikopēnija, trombocitopēnija, pārkāpjot asins koagulācijas), trūkums no glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes, Stomat; Jāievēro piesardzība, ja lieto ārīgi - ar progresē aknu porfīrijas, erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta, smagi pārkāpumi aknu un nieru darbību, hroniska sirds mazspēja, astma, bērniem līdz 12 gadiem.

Atsaucoties uz iepriekšējām alerģiskām reakcijām uz NPL lieto tikai ārkārtas gadījumos.

Par kardiovaskulāro notikumu risks. NPL var izraisīt paaugstinātu risku nopietnu kardiovaskulāru notikumu, t.sk.. miokarda infarkts un insults, kas var izraisīt nāvi, jo īpaši ilgstošai lietošanai. Pacienti ar sirds un asinsvadu slimībām vai riska faktoriem sirds un asinsvadu slimību risku, ir īpaši augsts.

Kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risks. NPL izraisa paaugstinātu risku nopietnas blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta, tostarp asiņošana, čūlas un perforācija kuņģa vai zarnu, kas var būt letāla, jo īpaši ilgstošai lietošanai. Šīs komplikācijas var rasties jebkurā brīdī bez simptomiem izmantošanas ievadīs. Gados vecāki pacienti ir pakļauti lielākam riskam nopietnas komplikācijas no kuņģa un zarnu trakta.

Uzņemšana ketoprofēns var maskēt simptomus infekcijas slimības.

Ārstēšanas laikā prasa no perifēro asiņu un funkcionālā stāvokļa aknām un nierēm uzraudzību. Ja jūs vēlaties, lai noteiktu 17-ketosteroīdos narkotiku jāpārtrauc 48 h pirms testa.

Izvairieties no saskares ar acīm un citām gļotādām formām ādas piemērošanai; Neattiecas uz vaļējām brūcēm vai bojātas ādas.

Laika posmā ārstēšanas jābūt uzmanīgiem braucot un okupācija citu potenciāli riskantu darbību, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Sadarbība

Aktīvā vielaApraksts mijiedarbības
BumetanidFMR: antagonizm. Pret fona ketoprofēna samazināts izdalīšanos kālija hlorīda un.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Ņemot vērā ketoprofēna samazinātas diurētisku, nātrijurētisko un hipotensīvo efektu.
GlipizīdaFMR: sinergisms. Ņemot vērā palielinātu ietekmi ketoprofēna.
Dalteparin sodiumFMR: sinergisms. Ņemot vērā ketoprofēna pastiprinātu efektu un palielina asiņošanas risku komplikāciju; kopīgu pieteikumu jāievēro piesardzība.
KaptoprilsFMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru mazspēju. Ņemot vērā samazinātu hipotensīvo efektu ketoprofēna.
Litija karbonātsFKV. Uz fona ketoprofēnu, var palielināt līdzsvara līmenis plazmā.
MetotreksātsFKV. FMR. Ņemot vērā ketoprofēna (bloķē kanāliņu sekrēcijas, un palēnina) palielina risku toksiskās iedarbības.
OfloksacīnuFMR: sinergisms. Ņemot vērā ketoprofēna palielina risku CNS uzbudinājuma un konfiskācijas.
RamiprilsFMR. Palielina (savstarpēji) risks nieru mazspējas un hiperkaliēmijas. Ņemot vērā samazinātu hipotensīvo efektu ketoprofēna.
RepaglinideFMR: sinergisms. Ņemot vērā palielinātu ietekmi ketoprofēna.
SpironolaktonsFMR: antagonizm. Ņemot vērā ketoprofēna samazinātas diurētisku, nātrijurētiskā un hipotensīvo efektu un palielina risku, hiperkaliēmijas, it īpaši, ņemot vērā nieru mazspējas.
TiklopidīnaFMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) prettrombocītu iedarbība; kombinētā iecelšana paaugstinātu asiņošanas komplikāciju.
TimololsFMR: antagonizm. Fona vājāku hipotensīvo efektu ketoprofēna.
XlortalidonFMR: antagonizm. Uz fona ketoprofēna samazinās kālija izvadīšanu un hlorīda izvadīšanu.
CiklosporīnsFMR. Ņemot vērā ketoprofēna palielina nieru darbības traucējumiem (prasa uzraudzība seruma kreatinīna).
Ethacrynic acidFMR: antagonizm. Ņemot vērā ketoprofēna samazinātas diurētisku, nātrijurētisko un hipotensīvo efektu.
EtanolsFMR: sinergisms. Ņemot vērā ietekmi ketoprofēna pastiprinātas deprimiruyuschie.

Atpakaļ uz augšu poga