Kaptoprils

Kad ATH:
C09AA01

Raksturīgs.

Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris ar vāju aromātu sēra, sulfhidril- satur atliekas. Šķīst ūdenī (160 mg / ml), metanola un etanola (96%). Slikti šķīst hloroformā un etilacetātā, nešķīst ēterī.

Farmakoloģiskā darbība.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, nātrijurētiskā.

Iesniegums.

Arteriālā hipertensija (mono- un kombinētā terapija), sastrēguma sirds mazspēja, kardiomiopātija, kreisā kambara disfunkcija līdzsvara stāvoklī pacientiem pēc miokarda infarkta, diabētiskās nefropātijas un cukura diabēts tips 1 (ja albuminūrija vairāk 30 mg / dienā).

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, iepriekšējā AKE inhibitoru laikā no slimības vēsturi klātbūtne uz attīstību Kvinkes tūsku, Iedzimta vai idiopātiska angioedēma, primārā hiperaldosteronismu, grūtniecība, laktācija.

Ierobežojumi.

Novērtējums riska un ieguvuma attiecība šādos gadījumos: leikopēnija, trombocitopēnija, aortas stenoze vai citu obstruktīvu izmaiņas, kavēt aizplūšanu asinis no sirds; hipertrofiska kardiomiopātija ar zemu sirds izsviedes; izteikta ar cilvēka nierēm; abpusēju nieru artēriju stenozi vai artērijas uz vientuļš nieres; pārstādīti nieru; hiperkaliēmiju; bērnība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kontrindicēta grūtniecības laikā.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C (I trimestra). (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Kategorija darbības rezultātā FDA - D (II un III trimestris).

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: fatiguability, reibonis, galvassāpes, CNS depresija, miegainums, apjukums, depresija, ataksija, krampji, nejutīgums vai tirpšana ekstremitātēs, neskaidra redze un / vai smaržu.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): gipotenziya, t.sk.. ortostatisku, angīna, miokarda infarkts, sirds ritma traucējumi (pryedsyerdnaya rituāli- vai bradikardija, priekškambaru fibrilācija), sirds puksti, akūta išēmiska insulta, perifēra tūska, limfadenopātija, anēmija, sāpes krūtīs, plaušu embolija, neitropēnija, agranulocitoze (0,2% - Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem, 3,7% - Ņemot vērā saistaudu), trombocitopēnija, eozinofilija.

No elpošanas sistēmas: bronhu spazmas, elpas trūkums, kolīts, bronhīts, neražojoši sauss klepus.

No gremošanas trakta: anoreksija, garšas sajūtas traucējumi, stomatīts, čūlainais bojājumi gļotādām mutē un kuņģa, Kserostomija, glosīts, grūtības svara vadība, nelabums, vemšana, dispepsija, gāzu uzkrāšanās, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja, pankreatīts, aknas (holestāze, holestātisks hepatīts, aknu šūnu nekroze).

Ar Uroģenitālās sistēmas: pārkāpums nieru darbību, oligurija, proteīnūrija, impotence.

Attiecībā uz ādas: ādas apsārtums, izsitumi, nieze, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, pemphigus, jostas roze, alopēcija, photodermatitis.

Alerģiskas reakcijas: Sindroms Stīvensa - Džonsona, nātrene, tūska, anafilaktiskais šoks, uc.

Cits: drudzis, drebuļi, sepse, artralģija, hiperkaliēmiju, ginekomastija, seruma slimība, paaugstināts aknu enzīmu līmenis asinīs, BUN, Acidoze, pozitīva reakcija testa laikā antivielas pret kodolenerģijas antigēnu.

Sadarbība.

Palielina iespēju hipotensīvo efektu anestēzijas. Samazina sekundāro hiperaldosteronisma un hipokaliēmiju, izraisa diurētiskie līdzekļi. Palielina digoksīna koncentrācija un litija plazmas. Ietekme stiprināt citus antihipertensīvos, tostarp beta blokatori, t.sk.. ar sistēmisku uzsūkšanos oftalmoloģijas preparātu, diurētiskie līdzekļi, klonidin, narkotisko pretsāpju, antipsychotics, alkohols, vājinās - estrogēnus, NPL, simpatomimētisks, antacīdi (samazināta biopieejamība pēc 45%). Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, ciklosporīns, kalisodergaszczye zāles un uztura bagātinātāji, sāls aizstājēji, piens ar zemu sāls saturu palielina risku hiperkaliēmijas. Preparāti, kas nomāc kaulu smadzeņu funkciju (imūnsupresanti, citostatiķi un / vai allopurinolu), palielināt risku, neitropēniju un / vai letālu agranulocitozes. Negatīvo ietekmi, alkohola uz centrālo nervu sistēmu. Probenecīds palēnina izdalīšanos urīnā kaptoprilu.

Pārdozēt.

Simptomi: smaga hipotensija, insults, miokarda infarkts, trombemboliju, tūska.

Ārstēšana: devas samazināšana vai pilnīga atcelšana narkotikas; kuņģa skalošana, Transfer pacientam horizontālā stāvoklī, ieviest pasākumus, lai palielinātu BCC (izotoniska nātrija hlorīda šķīduma, pārliešana, uc. asins šķidrumi), simptomaticheskaya terapija: epinefrīns (n / vai I /), antihistamīna, gidrokortizon (I /). Hemodialīze, ja nepieciešams, izmantot mākslīgo elektrokardiostimulatora.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, par 1 stundu pirms ēšanas. Kad hipertensija: sākotnējā deva - 12,5 mg 2 vienreiz dienā, ja vajadzīgs, viena deva 50 mg 3 divas reizes dienā ik pēc 2-4 nedēļām; balstdeva 25 mg 2-3 reizes dienā; Maksimālā dienas deva - 150 mg. Ja Renovaskulāra hipertensija un nieru: sākotnējā deva - 6,25 mg 3 vienreiz dienā, atbalsta - 25 mg 3 vienreiz dienā. Hroniskas sirds mazspējas, post-MI: sākotnējā deva - 6,25 mg 3 reizes dienā ar to pieaug (ik pēc 2-3 nedēļām) uzturošajai devai 25 mg 2-3 reizes dienā, vai uz 50 mg 3 vienreiz dienā (post-MI). Maksimālā dienas deva - 150 mg. Ja nieru funkcija: sākuma devu 6,25 mg 2-3 reizes dienā ar turpmāko pieaugumu, Maksimālā deva ir atkarīga no kreatinīna klīrensu: kad klīrenss 35-130 ml / min / 1,73 m² — 150 mg, 20-35 Ml / min / 1,73 m² — 75 mg, mazāk 20 ml / min / 1,73 m² — 37,5 mg.

Piesardzības pasākumi.

Ārstēšana tiek veikta regulāri ārsta uzraudzībā. Pirms ārstēšanas (par 1 Saule) Iepriekšējā antihipertensīvā terapija jāpārtrauc. Pacientiem ar ļaundabīgu hipertensiju pār katru 24 h pakāpeniski palielināt devu līdz maksimālajai efektu kontrolē asinsspiedienu. Ārstēšanas laikā nepieciešama asinsspiediena monitoringu, perifēro asiņu (pirms ārstēšanas, pirmajos 3-6 mēnešos ārstēšanas un regulāri pēc tam līdz 1 gads, īpaši pacientiem ar paaugstinātu neitropēnijas), proteīna līmeni, Plazmas kālija, BUN, kreatinīna, nieru funkcija, ķermeņa masa, diēta. Ar attīstību hiponatriēmijas, dehidratācija korekcija režīms (devas samazināšana). Makulopapulāri vai nātrene (retāk) izsitumi parādās laikā pirmais 4 ārstēšanas nedēļām, izzūd ar samazinot devu, pārtraukšana narkotiku un administrēšanu antihistamīni. Devu saistītu neitropēnija attīstās vairāk 3 mēnešus pēc terapijas uzsākšanas (maksimālā noteiktā samazinājumu skaita leikocītu 10-30 dienas un ilgst apmēram 2 nedēļas pēc lietošanas pārtraukšanas narkotikas). Klepus (biežāk sievietēm) bieži tas parādās pirmajā nedēļā (no 24 stundas uz vairākiem mēnešiem) terapija, Tā saglabāja ārstēšanas laikā un jāizbeidz dažas dienas pēc terapijas beigām. Garšas pārkāpums un svaru ir atgriezeniskas un atjaunota pēc 2-3 terapijas mēnešiem. Jāraugās, ķirurģiskas iejaukšanās laikā (arī zobu), it īpaši, ja lieto vispārējus anestēzijas, hipotensijas efekts. Ar attīstību holestātisku dzelti un progresē zibensveida aknu nekrozi ārstēšanu jāpārtrauc. Jums vajadzētu izvairīties hemodialīze, izmantojot augstas veiktspējas membrānām poliakrilonitritmetallilsulfata (piemēram,, AN69), gemofilytratsii vai ZBL aferēze (var attīstīties anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas). Hyposensitization terapija var palielināt risku, anafilaktisku reakciju. Ir ieteicams, ka alkohola lietošanas ārstēšanas laikā. Jāuzmanās no transportlīdzekļu un cilvēku vadītājiem laikā, Prasmes ir saistītas ar augsto koncentrācijas uzmanību.

Brīdinājumi.

Kad esat izlaidis devu nelietojiet dubultu devu turpmākā. Par iespējamo pozitīvo acetonuria tests.

Sadarbība

Aktīvā viela	Apraksts mijiedarbības
Allopurinolu	FMR. Tas palielina risku, neitropēniju un / vai agranulocitoze (t.sk.. Fatāls).
Amylnitrite	FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensīvi un antiangināli.
Atenololu	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Betaksolol	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Bisoprolola	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Bumetanid	FMR: sinergisms. Uzlabo hipotensīvo efektu.
Verapamils	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Gidroxlorotiazid	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts. Ņemot vērā kaptoprilu samazināja kālija zudumu.
Digoksīns	FKV. Uz fona kaptoprilam palielināta koncentrācija plazmā.
Ibuprofēns	FMR. Nomāc nieru prostaglandīni, samazina asins plūsmu nierēs ar nātrija aizturi, šķidruma un vājināt hipotensīvo efektu. Kombinēta lietošana var palielināt risku nieru darbības traucējumiem, īpaši pacientiem ar hipovolēmiju.
Izosorbīda dinitrāts	FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Izosorʙida mononitrat	FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Indapamid	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts (iespējams smaga hipotensija).
Indomethacin	FMR: antagonizm. Samazina hipotensīvo efektu.
Kālija hlorīds	FKV. Par fona kaptoprilu kālija serumā sasniedz augstākas vērtības.
Litija karbonāts	FKV. FMR. Fona palielinot kaptoprilu koncentrāciju plazmā un palielina risku, ka toksiskās iedarbības.
Metoprolol	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Minoksidil	FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Nadolol	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Nitroglicerīns	FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensīvi un antiangināli.
Pentaэritritila tetranitrāts	FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Pindolol	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Prazosīnu	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts; kombinētā iecelšana piesardzīgi.
Propranololu	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Risperidons	FMR: sinergisms. Uzlabo hipotensīvo efektu.
Sotalols	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Terazosīnu	FKV: sinergisms. FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts. Fona paaugstinātu kaptoprilu Cmaks.
Timolols	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Fenilbutazons	FMR: antagonizm. Samazina hipotensīvo efektu.
Furosemīda	FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts. Ņemot vērā kaptoprilu samazināja kālija zudumu.
Xlortalidon	FKV. FMR. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts. Ņemot vērā kaptoprilu samazināja kālija zudumu.
Celekoksibu	FMR: antagonizm. Samazina hipotensīvo efektu.
Ciklosporīns	FMR. Palielina (savstarpēji) risks hiperkaliēmijas.
Esmolols	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts.
Ethacrynic acid	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts. Ņemot vērā kaptoprilu samazināja kālija zudumu.
Etanols	FMR: sinergisms. Uzlabo hipotensija; brīdī ārstēšanas vajadzētu atteikties no alkohola.