Izosorʙida mononitrat
Kad ATH:
C01DA14
Raksturīgs.
Izosorbīda dinitrāta galvenais aktīvais metabolīts. Balta kristāliska cieta viela, bez smaržas, stabils gaisā un šķīdumā, ar kušanas temperatūru aptuveni 90 ° C. Легко растворимо в воде, etanols, metanols, xloroforme, этилацетате и дихлорметане.
Farmakoloģiskā darbība.
Antianginalnoe, vasodilator.
Iesniegums.
CHD (ilgstoša ārstēšana), стенокардия напряжения и вазоспастическая (profilakse uzbrukumiem), стенокардия в постинфарктном периоде, sastrēguma sirds mazspēja (kombinēto terapiju), plaušu hipertensija.
Kontrindikācijas.
Paaugstināta jutība, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, akūta kreisā kambara mazspēja, kardiogēns šoks, asinsvadu sabrukums, smaga hipotensija (Sad mazāk nekā 90 mmHg.), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopātija, konstriktīvu perikardīts, sirds tamponāde, intrakraniāla asiņošana, galvaskausa hipertensija, izteikti anēmija, glaukoma, grūtniecība (I trimestra) и кормление грудью.
Ierobežojumi.
Akūts miokarda infarkts, nestabila stenokardija, akūta koronārā sindroma, bērnība (безопасность и эффективность у детей не изучалась).
Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.
Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)
На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Blakus efekti.
No nervu sistēmas un maņu orgānu: «нитратная» головная боль, vājums, uzbudinājums.
Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): транзиторное покраснение кожи лица; gipotenziya, t.sk.. ortostatisku (сопровождается рефлекторной тахикардией, palēninājums, reibonis, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, sabrukums, ģībonis; metgemoglobinemiâ (ilgstoša ārstēšana).
No gremošanas trakta: sausa mute, nelabums, vemšana.
Alerģiskas reakcijas: dedzināšana un nieze, eksfoliatīvs dermatīts.
Cits: Svīšana, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Sadarbība.
Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, beta blokatori, антагонистов кальция, narkotisko pretsāpju, neiroleptiskie, tricikliskie antidepresanti, силденафила цитрата, alkohols. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Barbiturāti paātrināt biotransformācijai un samazināt koncentrāciju izosorbīda mononitrāts asinīs. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.
Pārdozēt.
Simptomi: ortostatiska hipotensija, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, sirds puksti, bradikardija, asequence (blokāde), apgrūtināta elpošana, дыхание Куссмауля, asiņaina caureja, vemšana, reibonis, apjukums, ģībonis, koma, drudzis, paralīze, redzes traucējumi.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Metilēnzilā) в/в до 50 ml 1% šķīdums, толуидина синего — 2–4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 nē, vai skābekļa terapija, hemodialīze, обменное переливание крови.
Dozēšanas un administrēšana.
Iekšā, nesakošļājot, dzeramā nelielu daudzumu šķidruma. Devu nosaka individuāli. Sākotnējā deva - 10-20 mg 2 раза в сутки или 40–50 мг один раз в сутки утром после завтрака (ilgstoša veidlapām). При необходимости с 3–5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки или до 80–100 мг один раз (ilgstoša veidlapām). Reģistratūrā 2 раза в сутки рекомендуется «асимметричная» схема: первый прием сразу после пробуждения, второй — спустя 7 nē.
Piesardzības pasākumi.
В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Sadarbība
Aktīvā viela | Apraksts mijiedarbības |
Amlodipīns | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts; при сочетанном назначении увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. |
Verapamils | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts; при сочетанном назначении увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. |
Diltiazēms | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts; при сочетанном назначении увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. |
Nimodipīns | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts; при сочетанном назначении возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии. |
Nitroglicerīns | FMR. На фоне изосорбида мононитрата возможно снижение антиангинального эффекта. |
Nifedipine | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts; при сочетанном назначении возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии. |
Norepinefrīna | FMR: antagonizm. На фоне изосорбида мононитрата ослабляется эффект. |
Sildenafils | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) gipotenziю. |
Felodipīns | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts; при сочетанном назначении возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии. |
Etanols | FMR: sinergisms. Uzlabo hipotensīvo efektu. На фоне изосорбида мононитрата в большей степени снижается скорость психических и двигательных реакций; ārstēšanas laikā būtu jāatsakās garastāvokli. |