Sildenafils

Kad ATH:
G04BE03

Raksturīgs.

Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, šķīdība ūdenī 3,5 mg / ml.

Farmakoloģiskā darbība.
Uzlabo erektilās funkcijas.

Iesniegums.

Pārkāpums erekcija.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, terapija ar nitrātiem.

Ierobežojumi.

Anatomijas deformācijas penis (leņķi, kavyernoznyi fibroze, Peronī slimība), slimība, predisposing attīstību, priapizma (multiplā mieloma, drepanocytemia, leikēmija), pieaugošo tendenci asiņošana, saasināšanās kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, iedzimts Retinitis Pigmentosa, aknu funkciju, t.sk.. Ar aknu cirozi, smagu nieru mazspēja (Cl kreatinīna mazāk nekā 30 ml / min), smaga hipertensija (BP iepriekš 170/110 mmHg.) un hipotensija (ELLĒ zemāk 90/50 mmHg.), slikti norādīt migrēto iepriekšējās 6 mēneša laikā miokarda infarkts vai insults, aritmijas dzīvību apdraudošu, sirdskaite, nestabila stenokardija, vienlaicīga lietošana narkotiku, kavējot CYP3A4.

Blakus efekti.

Sildenafils blakusparādības, saņemti ar devu izvēli, placebo kontrolētos pētījumos novēroto un iezīmēja ≥ 2 % pacientu, ņemot sildenafils, ar frekvenci, kas lielāka nekā placebo grupā (iekavās % notikums placebo).

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes 16% (4%), reibonis 2% (1%), piesarkums 10% (1%), neskaidra redze (krāsu pāreju, palielināta jutība pret gaismu, neskaidra redze) 3% (0%).

No elpošanas sistēmas: aizlikts deguns 4% (2%).

Par daļu no gremošanas trakta: dispepsija 7% (2%), caureja 3% (1%).

Ar Uroģenitālās sistēmas: urīnceļu infekcijas 3% (2%).

Attiecībā uz ādas: izsitumi 2% (1%).

Citas blakusparādības, tikās ar salīdzināmu biežums (vairāk 2%) apstrādāts ar sildenafils un placebo grupā: elpceļu infekcijas, sāpes krustos, gripai līdzīgi simptomi, artralģija.

Devas pētījumos, dispepsija (17%) un redzes (11%) Tur bija vairāk izplatīta uzņemot sildenafils devas 100 salīdzinot ar mazākām devām, mg. Ja izmantojat devas, nekā ieteikts, pieredze līdzīgu blakusparādības, bet ar lielāku frekvenci.

Sildenafils blakusparādības, placebo kontrolētos pētījumos novēroto un tikās ar frekvenci no mazāk nekā 2% (savienojums ar sildenafils iegādi nav skaidrs).

No nervu sistēmas un maņu orgānu: astēnija, reibonis, migrēna, hipertonija, ataksija, trīsas, neiralģija, vājināšanās refleksu, parestēzija, gipesteziya, ģībonis, depresija, miega traucējumi (Bezmiegs/miegainību), konjunktivīts, fotofobija, asinsizplūdums vērā acs ābola, midriaz, Katarakta, xerophthalmia, sāpes, acu āboliem un troksnis ausīs, troksnis ausīs, kurlums.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): hipotonija, ortostatiska hipotensija, tahikardija, sirds puksti, miokarda išēmija, angīna, kardiomiopātija, sirdskaite, EKG izmaiņas, t.sk.. AV блокада, sirdsdarbības apstāšanās, cerebrovaskulārā tromboze, anēmija, leikopēnija.

No elpošanas sistēmas: faringīts, sinusīts, laringit, bronhīts, aizdusa, palielināt skaita gļotām, palielināts klepus, bronhiālā astma.

Par daļu no gremošanas trakta: glosīts, gingivīts, stomatīts, sausa mute, disfāgija, ezofagīts, nelabums, gastrīts, gastroenterīts, kolīts, taisnās zarnas asiņošana, mainot aknu bioķīmiskie rādītāji.

Metabolisms: slāpes, gipernatriemiya, podagra, hiperurikēmija, labil'nyj cukura diabēts, Hyper- un hipoglikēmija.

Ar Uroģenitālās sistēmas: niktūrija, bieža urinēšana, cistīts, urīna nesaturēšana, ejakulācijas traucējumi, anorgazmija, ārējiem dzimumorgāniem pietūkums, ginekomastija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Artrīts, artroze, ossalgia, mialģija, myasthenia, cīpslas plīsums, tendosinoviit, Attīsta SINOVĪTS.

Attiecībā uz ādas: nātrene, herpes simplex, nieze, ādas čūlas, kontakta dermatīts, eksfoliatīvs dermatīts.

Cits: perifēra tūska, t.sk.. sejas, sāpju sindromi, t.sk.. krūškurvja un vēdera sāpes., nejaušu kritienu, brūces un ievainojumi, Svīšana, drebuļi, fotosensitivitātes, šoks, alerģiskas reakcijas.

Sadarbība.

Vienreizēja uzņemšana antatsidov (magnija hidroksīds/alumīnija hidroksīds) tajā pašā laikā ar sildenafilom neietekmē biopieejamība. Uzlabo nitrātu hipotensīvo efektu (uzņemšana ir kontrindicēta) antiagregazionny nātrija nitroprusīda to sekas. Kopā ar uzņemšanu acetilsalicilskābes (150 mg) nepalielina asiņošanas laikā. CYR3A4 inhibitori (cimetidīnu, ketokonazols, itrakonazols, eritromicīns utt.) palielinās koncentrācija plazmā sildenafils (IT īpaši, cimetidine devā 800 mg 56%, Uzņemot sildenafils devas 50 mg) un samazina tā ekskrēcijas. Vienreizējas devas 100 uz fona, eritromicīns līdzsvara koncentrācijas mg sildenafils (uzņemšanu 500 mg divas reizes dienā 5 dienas) Sildenafils AUC pieauga 182%, tika sagatavota saquinavir līdzsvara koncentrācijas (1200 mg 3 vienreiz dienā) C_maks Sildenafils pieauga 140%, AUC ir ieslēgta 210%. Viena deva 100 mg sildenafils līdzsvara koncentrācijas ritonavirs fonā ir spēcīgs inhibitors citohroma P450 (400 mg 2 vienreiz dienā), noved pie 4X (uz 300%) C palielināt_maks un 11 reizes (uz 1000%) uzlabotu AUC sildenafils. Sildenafils neietekmē farmakokinetiku ritonavirs un saquinavir. CYP2C9 inhibitori (tolbutamid, varfarīnu), CYP2D6 (selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors, tricikliskie antidepresanti), Tiazīdu un tiazidopodobnye dioretiki, cilpu un kalisberegate dioretiki, AKE inhibitori, kalcija antagonisti, Beta-adrenoblokatora un citohroma P450 inducers (rifampicīnu, barbiturāti) neskar farmakokinetiku sildenafils. Sagaidāmais, kas vienlaikus saņem ar CYP3A4 inducers sildenafils (rifampicīnu un tamlīdzīgi.), tā plazmas koncentrācija samazinās. Palielina aktīvo metabolita sildenafils AUC 62% Saņemot cilpu un kalisberegath dioretikov un 102% -Saņemot nonspecific beta-adrenoblokatorov (nav definēts klīniskās šīs iedarbības nozīmību). Nav konstatētas pazīmes par mijiedarbību ar amlodipīnu (5 un 10 mg): nozīmē papildu samazinājumu reklāmas guļus stāvoklī (Dārzs pie 8 mmHg., Tētim 7 mmHg.) pielīdzināt ka ievešanu vienas sildenafils veseliem brīvprātīgajiem. Nevis palielinās alkohola ietekme gipotenzivne ar veseliem brīvprātīgajiem, kad asinis alkohola koncentrācijas 80 mg / dl.

Pārdozēt.

Simptomi: pētījumi par veseliem brīvprātīgajiem vienreizēju pielaidi 800 sildenafils mg bija atzīmēja pieaugošo simptomi blakusparādības.

Ārstēšana: simptomātiska. Dialīze nav efektīva, jo sildenafils un tās metabolīts asins plazmas proteīnu saistīšanās augstas pakāpes.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, aptuveni 1 h pirms dzimumakta, 50 mg. Ņemot vērā efektivitāti un panesamību, devu var palielināt līdz 100 mg vai samazināta līdz 25 mg. Maksimālā dienas deva 100 mg, maksimālais ieteicamais biežums uztvertais signāls ir 1 vienreiz dienā.

Piesardzības pasākumi.

Pirms uzņemšanas Erekcijas disfunkcija diagnostikai, identificēt iespējamos cēloņus un atbilstošu apstrādes metodes izvēli, ir nepieciešams veidot pilnīgu medicīnisko vēsturi un veikt rūpīgu uroloģiskais un vispārēja klīniskā pārbaude, jo īpaši, pacientiem ar sirds un asinsvadu slimības pamatā, kas palielina seksuālo aktivitāti ir nevēlama (piemēram,, smagas formas hipertensiju un SIRDS IŠĒMISKĀS SLIMĪBAS). Pacientiem, kas vecāki 65 gadiem, ar aknām un smagas nieru mazspējas gadījumā (Cl kreatinīna mazāk nekā 30 ml / min), kā arī piemērošanu citohroma P450 3A4 inhibitori (Eritromicīns, ketokonazols, itrakonazols, Saquinavir utt.), sākuma deva ir 25 mg. Ja jūs esat saņem maksimāli pieļaujamo vienreizējo devu ritonavirs nedrīkst pārsniegt 25 mg 48 nē.

Ir bijuši postmarketing ziņojumi par retos gadījumos erekcija, turpinājums no augšas 4 nē, un priapizme, kam nepieciešama neatliekama medicīniskā palīdzība, lai nesabojātu audus no dzimumlocekļa un neatgriezenisku impotenci.

Drošību, sildenafils, kā arī citu aģentu erektilās disfunkcijas ārstēšanai tika pētīta ne, uzņemšana nav ieteicams.

Nav norādīts izmantot jaundzimušajiem, bērniem un sievietēm.