Esmolols

Kad ATH:
C07AB09

Raksturīgs.

Èsmolola hidrohlorīds, ir balta vai gandrīz balta kristāliska pulvera veidā. Ir relatīvi hydrophilic savienojums, labi šķīst ūdenī un viegli šķīstošo alkohols. Distribution faktors (sadalījuma koeficients sistēmā oktanols/ūdens) Ja pH 7,0 ir 0,42. Molekulmasa - 331,8. Ir viens asimetrisku centrs un eksistē kā pāris ènantiomernaâ.

Farmakoloģiskā darbība.
Gipotenzivnoe, antiaritmiska, antianginalnoe.

Iesniegums.

Arteriālā hipertensija, sinusa tahikardija, supraventrikuliarnaya tahikardiju un tachyarrhythmia (ieskaitot priekškambaru un kambaru fibrilācijas, t.sk.. laikā un pēc operācijas), miokarda infarkts, nestabila stenokardija, thyrotoxic krīze, feohromocitoma.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, sinusovaya bradikardija (mazāk 45 u. / min), kardiogēns šoks, AV блокада II-III степени, smaga sirds mazspēja, sinusa mezgla vājuma sindromu, sinoatrialynaya blokāde, hipotonija (Sad zemāk 90 mm Hg. Art., Tētis zemāk 50 mm Hg. Art.), asiņošana, gipovolemiя.

Ierobežojumi.

Bronhiālā astma, эmfizema, hroniska obstruktīva bronhīta, sastrēguma sirds mazspēja, diabēts, nieru darbības traucējumi; sekundāra hipertensija, sakarā ar asinsvadu spazmas, amid hipotermija, laikā vai pēc operācijas; grūtniecība, laktācija, bērnība (drošība un efektivitāte bērniem nav identificēti), uzlabotas vecums.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim. Lai gan atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi par drošību grūtniecēm nav veikti, Tika ziņots, izmantojot esmolols pēdējā grūtniecības trimestrī un dzemdību uz attīstību bradikardija auglim, turpināsies pēc beigām infūziju narkotikas. Nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā (Nav datu par iekļūšanu krūts pienu).

Blakus efekti.

Blakusparādību biežums Lietojot esmolols novērtēts 369 Pacientam ar supraventrikulāru tahikardiju un vairāk nekā 600 laikā vai pēc operācijas pacientiem, iekļaut klīniskā izpētē. Ietekmes lielākā ir īslaicīgas un pārejošas. Nozīmīgākais blakusparādība bija hipotensija (cm. Piesardzības pasākumi). Laikā postmarketingovyh pētījumi ziņo letālu iznākumu, tikšanās ar klīniskajiem apstākļiem, Kad bija Esmolol, droši vien, lieto, lai kontrolētu kambaru kontrakciju biežums (cm. Piesardzības pasākumi).

No nervu sistēmas un maņu orgānu: reibonis (3%), miegainums (3%), galvassāpes (2%), ažitaciâ (2%), apjukums (2%), noguruma sajūta (1%); mazāk 1% — neliels reibonis, astēnija, parestēzija, depresija, signalizācija, krampji, aphronia, garša, redzes un runas.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): simptomātiska hipotensija (kopā ar devīgs svīšana, reibonis) — 12% (terapija tika apturēts par 11% pacienti, puse no kuriem novēroja simptomātiska hipotensija), asimptomātiska hipotensija — 25%, perifēro asins cirkulāciju (1%); mazāk 1% -bālums, piesarkums, bradikardija (mazāk 50 sitieni / min), sāpes krūtīs, sirds puksti, ģībonis, OF блокада, plaušu tūska. Uz 2 pacientiem bez supraventrikulārās Tahikardija, bet ar smagu CHD (Valsts pēc miokarda infarktu vai nestabilu stenokardiju) attīstīta atgriezeniska (pārtraucot ārstēšanu) smagā etioloģija/deguna blakusdobumu pauzes/asistole.

No gremošanas trakta: nelabums (7%), vemšana (1%); mazāk 1% -sausa mute, dispepsija, anoreksija, aizcietējums, diskomforta sajūta vēderā.

No elpošanas sistēmas: mazāk 1% -deguna sastrēgumu, sēkšana krūtīs, apgrūtināta elpošana, elpas trūkums, bronhu spazmas.

Attiecībā uz ādas: infūzijas reakcijas, tai skaitā iekaisuma un induraciû injekcijas (uz 8% gadījumi); mazāk 1% ir pietūkums, эritema, ādas krāsas izmaiņas, dedzināšana uz injekcijas vietā, ādas nekroze (kad ekstravazācijas).

Cits: mazāk 1% -drudzis, Svīšana, drebuļi, urīna aizture, sāpes, interscapular reģionā, aukstas rokas un kājas, atsaukšana.

Sadarbība.

Potenziruet efekts nedepoliarizuth miorelaksantov, cardiodepressivne efektu hinidina, prokainamīds, dizopiramida un verapamilu. Palielina risku bradikardija, hipotensija, amid rezerpina. Simpatomimetiki un ksantīna atvasinājumi vājināt (savstarpēji) efekti; Hipotensīvais citas narkotikas — pastiprināt hipotensija. Palielina digoksīna līmeni plazmā; varfarīnu, morfīna un suxamethonium hlorīda palielinās koncentrācija plazmā. Nesaderīgs ar vienu sprite ar citiem rīkiem, t.sk.. no 5% nātrija bikarbonāta šķīdumu.

Pārdozēt.

Simptomi: pārmērīga asinsspiediena samazināšana, bradikardija, Par PVC, sirdskaite, bronhu spazmas. Èsmolola pārdozēšana var izraisīt sirds apstāšanās.

Ārstēšana: piešķirot pacientu trendelenburga, skābekļa terapija, in / šķidrumā (Ja nav neviena plaušu tūskas); simptomaticheskaya terapija: Kad bradikardii Ievads atropīns sulfāts, izoproterenola vai dobutamīns (iespējams izmantot epinefrīns vai transvenous pacing rīcību); sirds mazspēja-, / iecelšanā sirds glikozīdi un/vai Diurētiskie līdzekļi; hipotensijas ir vasoconstrictor (epinefrīns, norepinefrīna, Dopamīns, doʙutamin) kontrolē asinsspiediena; Par PVC izšķīdina / ar lidokaīnu vai fenitoīna ieviešanu, bronchospasm ir ar ieviešanu beta₂-adrenomimetikov (izoproterenolu) vai ksantīna atvasinājumi. Varbūt I / O piešķiršanu glikagonu labot bradikardiju vai hipotensija.

Dozēšanas un administrēšana.

B /. Devas, kas noteikti, ieviešot virkni slodzes un devas.

Ja aritmija — ieeja/infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m (ielādējot devas), tad - 0,05 mg/kg/min 4 m (balstdeva). Ja atbilde ir atbilstoša, devas, saglabāja un periodiski, ja nepieciešams pielāgot; Ja nav ietekmes uz beigām 5 min-pavadīt atkārtoti pārskatīt: Šajā infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m (ielādējot devas), tad - 0,1 mg/kg/min 4 m (balstdeva) Atkārtojiet darbības no uzlējumi ar palielinot katra uzturēšanas devu turpina 0,05 mg/kg/min, lai iegūtu vēlamo efektu. Sasniedzot efektu jūs varat izvairīties no iekraušanas devu ievadot, () palielināts atbalsta, lai samazinātu 0,025 mg / kg 1 -min vai īsāks. Intervāls starp devu pieaugums var turpināties līdz 10 m.

Hipertensija vai aritmijas laikā vai pēc operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (sākuma devu) un kas/infuzionno- 0,05 mg/kg/min 4 m (balstdeva). Atkal spēkā neesamības, līdz 4 laiks, vērojot uzlējumi secība un palielinot katra papildu devas 0,05 mg / kg. Maksimālā deva pieaugušajiem 0,2 mg / kg / min,. Babies ar supraventrikulārās aritmijas ieeja/infuzionno 0,05 mg/kg/min, seko pēc nepieciešamības pieaugums ik 10 minūtes, lai 0,3 mg / kg / min,.

Piesardzības pasākumi.

Piemērošanā, èsmolola, uzmanīgi un pastāvīga medicīnisko uzraudzību un EKG uzraudzība, NO, SIRDS RITMA un citi rādītāji..

Gipotenziya. 25-50 % pacientu klīniskajos pētījumos, apstrādāto èsmololom, Tur bija hipotensija, parasti definē kā dārzā zem 90 mm Hg. Raksts. un/vai tētis zemāk 50 mm Hg. Raksts. Par 12% pacientiem bija galvenokārt simptomātiska hipertensija (lielākoties devīgs svīšana, reibonis). Hipotensija var novērot pie jebkuras devas, bet tur bija devu-, Tādēļ deva vairāk nekā 200 nav ieteicams mcg/kg/min. Piesardzību, kontroli pār ELLI ir nepieciešama pacientiem ar sākotnēji zems reklāmas pirms apstrādes. Samazinot devu vai infūzijas gipotenzia beigām pazūd, parasti par 30 m.

Sirdskaite. Pie pirmā pazīme vai sirds mazspējas simptomiem un būtu jāatceļ, Esmolol, ja nepieciešams, uzņemas konkrētu terapija. Izmantojiet èsmolola kontroles biežums pacientiem ar supraventrikulārās aritmijas kambara saraušanās jāveic ar piesardzību, Ja pacients ir samazinājusies hemodynamics vai, attiecībā uz citām vielām, ņemot, kas samazina par pretestības spēks, sirsnīgs pildījums, Kardiālā pirmsslodzes, sadales elektrisko impulsu, miokarda, jo, Neskatoties uz strauju rašanos darbību un attīstību èsmolola efekts, vairāki nāves gadījumi tika ziņots pieteikumu èsmolola, droši vien, lai kontrolētu kambaru kontrakciju biežums.

Tahikardiju un/vai hipertensija, tās laikā un pēc operācijas. Esmolol neiesaka pacientiem ar sekundāra hipertensija, kas attiecas uz asinsvadu spazmas, jo hipotermija.

Bronhospasticskie slimība. Kā reklāmu bloķētājs kardioselektivnym Esmolol, To var lietot pacientiem ar bronhospastičeskimi slimībām, bet piesardzīgi, rūpīgi titruâ devu, lai sasniegtu zemāko efektīvo. Šajā gadījumā bronchospasm infuziu jāpārtrauc nekavējoties; ja nepieciešams, Var izmantot Beta₂-stimulējošas vielas, bet ar ļoti lielu piesardzību, Ja pacienti jau ir pieredzējusi strauji želudočkovyj ritms.

Diabēts un hipoglikēmija. Būtu jāņem vērā to iespējama aizseguma hipoglikēmija pazīmes (tahikardija, hipertonija) pacientiem ar cukura diabētu. Pret alerģiju fona palielināt vēsturi varbūt daudz nopietnākus izpausme hipersensibilitātes reakcijas un trūkst terapeitiskas iedarbības parasto devu epinefrīns. Koncentrācijā, kas pārsniedz 10 mg/ml, iespējams, iekaisušas audu. Ja infūzijas notiek vietējā reakcija, ieviešana nedrīkst apturēt un atsākt citur.

Brīdinājumi.

Šķīdums koncentrācijā 250 pirms lietošanas ir jāatšķaida mg/ml. Infūziju šķīdums (koncentrācija 10 mg / ml) pagatavo, pievienojot 5 g (20 ml šķīduma ar koncentrāciju 250 mg / ml) èsmolola pudelē ar šķidrumu, pēc ieslēgšanas/apjoma 500 ml (agrāk aseptiskos apstākļos no tā noņemt 20 ml). Vārītu šķīdums glabājas 24 stundas istabas temperatūrā; nevar iesaldēt. Nav ieteicams izmantot adatu tauriņi.

Sadarbība