Metformīns

Kad ATH:
A10BA02

Raksturīgs.

Metformīna hidrohlorīds - balts vai bezkrāsains kristālisks pulveris. Tas ir šķīst ūdenī un praktiski nešķīst acetonā, ētera un hloroforma. Molekulārs svars 165,63.

Farmakoloģiskā darbība.
Hipoglikemizējošus.

Iesniegums.

Cukura diabēts tips 2 (it īpaši gadījumos,, kopā ar aptaukošanos) neefektivitāte diēta terapijas korekciju hiperglikēmija, t.sk.. kombinācijā ar sulfonilurīnvielas.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, nieru slimība vai nieru mazspēja (kreatinīna līmenis ir lielāks 0,132 mg / dl vīriešiem un 0,123 mmol / l sievietēm), izteikta cilvēka aknu; valstis, kopā ar hipoksiju (t.sk.. sirds un elpošanas mazspēja, akūtās fāzes no miokarda infarkta, akūta cerebrovaskulāri nepietiekamība, anēmija); degidratatsiya, infekcijas slimības, plaša operācija un trauma, Svētā Mārtiņa ļaunums, akūta vai hroniska metabolā acidoze, tostarp diabētiskā ketoacidoze ar komu vai bez, Laktacidoze vēsture, ievērošana ar zemu kaloriju diētu (mazāk 1000 kcal / dienā), pētījumi, izmantojot radioaktīvos izotopus joda, grūtniecība, laktācija.

Ierobežojumi.

Bērnība (efektivitāte un drošība bērniem nav identificēti), veciem cilvēkiem (vecākais 65 gadiem) vecums (sakarā ar palēninātu vielmaiņu, ir nepieciešams izvērtēt ieguvumu / riska attiecība). Tam jāieceļ cilvēki, veicot smagu fizisku darbu (paaugstināts laktāta acidozes).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi par lietošanu grūtniecības laikā nav bijis).

Kategorija darbības rezultātā FDA - B. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums neatklāja risku nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav darīts.)

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

No gremošanas trakta: sākumā ārstēšanas - anoreksiju, caureja, nelabums, vemšana, gāzu uzkrāšanās, sāpes vēderā (samazināts, ņemot ēdot); metāliska garša mutē (3%).

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): retos gadījumos - megaloblastiska anēmija (rezultāts malabsorbciju vitamīna B₁₂ un folijskābe).

Metabolisms: gipoglikemiâ; retos gadījumos - laktāta acidozes (vājums, miegainums, gipotenziya, izturīgs bradiaritmijas, elpošanas traucējumi, sāpes vēderā, mialģija, gipotermiя).

Attiecībā uz ādas: izsitumi, dermatīts.

Sadarbība.

Ietekme metformīnu vājināt tiazīdu grupas un citus diurētiskos līdzekļus, kortikosteroīdi, fenotiazinы, glikagona, vairogdziedzera hormoni, Estrogēni, t.sk.. sastāv no perorālo kontracepcijas, fenitoīns, nikotīnskābe, simpatomimētisks, kalcija antagonisti, Izoniazīds. Ar vienu devu veseliem brīvprātīgajiem pieauga uzsūkšanos nifedipīna, C_maks un metformīnu AUC, T_maks un T_1/2 netiek mainīts. Hipoglikemizējošus efekts insulīna pieaugumu, sulfonilurīnvielas, akarʙoza, NPL, MAO inhibitori, oksitetraciklīna, AKE inhibitori, klofibrāta atvasinājumi, ciklofosfamīdu, beta blokatori. Furosemīdu palielina C_maks uz 22%. Preparāti (amilorid, Digoksīns, morfīns, prokaynamyd, hinidīnu, hinoni, ranitidīns, triamterene un vankomicīna), izdalās ar kanāliņu, sacensties par kanāliņu transporta sistēmām un ilgstošas ​​terapijas var palielināt C_maks uz 60%. Samazina C_maks un T_1/2 no furosemīdu 31 un 42,3% attiecīgi. Cimetidīns zamedlyaet эliminatsiyu metformīns, tādējādi palielinot risku laktacidozes. Savienojams ar alkoholu (paaugstināts laktacidozes).

Pārdozēt.

Simptomi: Laktacidoze.

Ārstēšana: hemodialīze, simptomaticheskaya terapija.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, laikā vai pēc ēšanas. Devas izvēlēts individuāli, bet ne vairāk 3 g / dienā dalītās devās.

Piesardzības pasākumi.

Tā ir pastāvīgi kontrolēt nieru funkciju, glomerulārās filtrācijas, glikozes līmenis asinīs. Nepieciešama Īpaši rūpīga kontrole glikozes līmeni asinīs, lietojot metformīnu kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnu (risks hipoglikēmijas). Kombinētā terapija ar metformīnu un insulīnu jāveic slimnīcā pirms izveidojot atbilstošu devu katru narkotiku. Pacientiem pastāvīgi metformīna terapija ir nepieciešama 1 reizi gadā, lai noteiktu saturu, vitamīna B₁₂ Sakarā ar iespējamu samazināšanu tās uzsūkšanās. Tas ir nepieciešams, lai noteiktu līmeni, laktāta plazmā vismaz 2 vienreiz gadā, un tad, kad mialģiju. Kas ir par laktāta narkotiku pieaugums apgāzta. Nelietot pirms operācijas un tās laikā 2 dienā pēc vēlēšanām, kā arī uz 2 dienas pirms un pēc izpildes diagnostikas testu (/ In urography, Angiogrāfija un citi.).

Sadarbība

Aktīvā viela	Apraksts mijiedarbības
Akarʙoza	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts.
Amlodipīns	FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Betametazon	FMR: antagonizm. Samazina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Vankomicīna	FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), var palielinātiesmaks vairāk nekā puse.
Verapamils	FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Gadopentetovaya acid	FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšana prasa pieaugošu devu.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Dezogestrels	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); kopīga izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība par glikozes līmeni.
Deksametazons	FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Digoksīns	FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām) un C var palielinātmaks vairāk nekā puse.
Diltiazēms	FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Doʙutamin	FMR: antagonizm. Samazina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Dopamīns	FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Izoniazīds	FMR: antagonizm. Vājina efektu.
Indapamid	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Insulīna dvuhfaznыy [cilvēka gēnu inženierija]	FV. FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts.
Insulīna šķīstošs [cūkgaļa monokomponenta]	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts.
Yoheksol	FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju.
Yoksaglovaya acid	FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju; pacienti, kas ir X-ray pārbaude ar šo līdzekļu izmantošanu parenterālai, metformīnu būtu īslaicīgi atcelts.
Yopamidol	FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju; pacienti, kas ir X-ray pārbaude ar šo līdzekļu izmantošanu parenterālai, metformīnu būtu īslaicīgi atcelts.
Karvedilol	FMR: sinergisms. Vai efekts; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Kortizon	FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Levonorgestrelu	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Levotiroksīns sodium	FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Liotironin	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Methylprednisolone	FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Morfīns	FKV. Palēnina atlase (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām) un C var palielinātmaks vairāk nekā puse.
Morphine sulfate	FKV. Palēnina (savstarpēji) atlases (Konkurencē par vispārējo transporta sistēmu nieru kanāliņos).
Nikotīnskābe	FMR: antagonizm. Vājina efektu.
Nimodipīns	FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Nifedipine	FKV. Lai gan tas palielina uzsūkšanos, NOmaks un paildzina izdalīšanos, Hipoglikemizējošus efekts vājina.
Norepinefrīna	FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs.
Oksitetraciklīns	FMR: sinergisms. Vai efekts.
Oktreotīds	FMR. Izmaiņas efekts (iespējams gan hipo-, un hiperglikēmija); kombinētā iecelšana nepārtraukti uzraugot glikozes līmeņa asinīs.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); kopīga izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība par glikozes līmeni.
Poliestradiola fosfāts	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Prednizolonu	FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Prokaynamyd	FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), C var palielinātmaks vairāk nekā puse, uzlabo efektu.
Prometazīna	FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Ranitidīns	FKV. FMR. Palēnina izdalīšanās, palielinās (vairāk nekā puse) Cmaks (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), uzlabo efektu.
Salmeterola	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Spironolaktons	FMR: antagonizm. Vājina efektu.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Triamcinolons	FMR: antagonizm. Samazina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Trimetoprims	FKV. Palēnina (savstarpēji) atskaitīšana: Konkurencē par vispārējo transporta sistēmu nieru kanāliņos.
Trifluorperazīns	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienota izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Felodipīns	FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Fenilefrīns	FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs.
Fenitoīns	FMR: antagonizm. Vājina efektu.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Fluoksetīns	FMR: sinergisms. Vai efekts; kombinētā iecelšana piesardzīgi (pēc atcelšanas fluoksetīna iespējamo hiperglikēmija, prasa arvien lielāku devu).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienota izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Furosemīda	FKV. Lai gan tas palēnina un palielina izdalīšanos Cmaks un AUC, efekts vājina. Ņemot vērā metformīnu samazināja 1.3-1.4 reizes Cmaks un T1/2.
Hinidīnu	FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), C var palielinātmaks vairāk nekā puse, uzlabo efektu.
Hlorpromazīns	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienota izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Ciklofosfamīdu	FMR: sinergisms. Vai efekts.
Epinefrīns	FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs.
Estradiola	FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs.
Ethacrynic acid	FMR: antagonizm. Vājina efektu.
Etanols	Ņemot vērā metformīna palielina risku laktacidozes; kamēr ārstēšana alkohola dzērienus saņem jāizslēdz.
Etinilestradiols	FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs.
Efedrīns	FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs.