Metformīns
Kad ATH:
A10BA02
Raksturīgs.
Metformīna hidrohlorīds - balts vai bezkrāsains kristālisks pulveris. Tas ir šķīst ūdenī un praktiski nešķīst acetonā, ētera un hloroforma. Molekulārs svars 165,63.
Farmakoloģiskā darbība.
Hipoglikemizējošus.
Iesniegums.
Cukura diabēts tips 2 (it īpaši gadījumos,, kopā ar aptaukošanos) neefektivitāte diēta terapijas korekciju hiperglikēmija, t.sk.. kombinācijā ar sulfonilurīnvielas.
Kontrindikācijas.
Paaugstināta jutība, nieru slimība vai nieru mazspēja (kreatinīna līmenis ir lielāks 0,132 mg / dl vīriešiem un 0,123 mmol / l sievietēm), izteikta cilvēka aknu; valstis, kopā ar hipoksiju (t.sk.. sirds un elpošanas mazspēja, akūtās fāzes no miokarda infarkta, akūta cerebrovaskulāri nepietiekamība, anēmija); degidratatsiya, infekcijas slimības, plaša operācija un trauma, Svētā Mārtiņa ļaunums, akūta vai hroniska metabolā acidoze, tostarp diabētiskā ketoacidoze ar komu vai bez, Laktacidoze vēsture, ievērošana ar zemu kaloriju diētu (mazāk 1000 kcal / dienā), pētījumi, izmantojot radioaktīvos izotopus joda, grūtniecība, laktācija.
Ierobežojumi.
Bērnība (efektivitāte un drošība bērniem nav identificēti), veciem cilvēkiem (vecākais 65 gadiem) vecums (sakarā ar palēninātu vielmaiņu, ir nepieciešams izvērtēt ieguvumu / riska attiecība). Tam jāieceļ cilvēki, veicot smagu fizisku darbu (paaugstināts laktāta acidozes).
Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi par lietošanu grūtniecības laikā nav bijis).
Kategorija darbības rezultātā FDA - B. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums neatklāja risku nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav darīts.)
Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.
Blakus efekti.
No gremošanas trakta: sākumā ārstēšanas - anoreksiju, caureja, nelabums, vemšana, gāzu uzkrāšanās, sāpes vēderā (samazināts, ņemot ēdot); metāliska garša mutē (3%).
Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): retos gadījumos - megaloblastiska anēmija (rezultāts malabsorbciju vitamīna B12 un folijskābe).
Metabolisms: gipoglikemiâ; retos gadījumos - laktāta acidozes (vājums, miegainums, gipotenziya, izturīgs bradiaritmijas, elpošanas traucējumi, sāpes vēderā, mialģija, gipotermiя).
Attiecībā uz ādas: izsitumi, dermatīts.
Sadarbība.
Ietekme metformīnu vājināt tiazīdu grupas un citus diurētiskos līdzekļus, kortikosteroīdi, fenotiazinы, glikagona, vairogdziedzera hormoni, Estrogēni, t.sk.. sastāv no perorālo kontracepcijas, fenitoīns, nikotīnskābe, simpatomimētisks, kalcija antagonisti, Izoniazīds. Ar vienu devu veseliem brīvprātīgajiem pieauga uzsūkšanos nifedipīna, Cmaks un metformīnu AUC, Tmaks un T1/2 netiek mainīts. Hipoglikemizējošus efekts insulīna pieaugumu, sulfonilurīnvielas, akarʙoza, NPL, MAO inhibitori, oksitetraciklīna, AKE inhibitori, klofibrāta atvasinājumi, ciklofosfamīdu, beta blokatori. Furosemīdu palielina Cmaks uz 22%. Preparāti (amilorid, Digoksīns, morfīns, prokaynamyd, hinidīnu, hinoni, ranitidīns, triamterene un vankomicīna), izdalās ar kanāliņu, sacensties par kanāliņu transporta sistēmām un ilgstošas terapijas var palielināt Cmaks uz 60%. Samazina Cmaks un T1/2 no furosemīdu 31 un 42,3% attiecīgi. Cimetidīns zamedlyaet эliminatsiyu metformīns, tādējādi palielinot risku laktacidozes. Savienojams ar alkoholu (paaugstināts laktacidozes).
Pārdozēt.
Simptomi: Laktacidoze.
Ārstēšana: hemodialīze, simptomaticheskaya terapija.
Dozēšanas un administrēšana.
Iekšā, laikā vai pēc ēšanas. Devas izvēlēts individuāli, bet ne vairāk 3 g / dienā dalītās devās.
Piesardzības pasākumi.
Tā ir pastāvīgi kontrolēt nieru funkciju, glomerulārās filtrācijas, glikozes līmenis asinīs. Nepieciešama Īpaši rūpīga kontrole glikozes līmeni asinīs, lietojot metformīnu kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnu (risks hipoglikēmijas). Kombinētā terapija ar metformīnu un insulīnu jāveic slimnīcā pirms izveidojot atbilstošu devu katru narkotiku. Pacientiem pastāvīgi metformīna terapija ir nepieciešama 1 reizi gadā, lai noteiktu saturu, vitamīna B12 Sakarā ar iespējamu samazināšanu tās uzsūkšanās. Tas ir nepieciešams, lai noteiktu līmeni, laktāta plazmā vismaz 2 vienreiz gadā, un tad, kad mialģiju. Kas ir par laktāta narkotiku pieaugums apgāzta. Nelietot pirms operācijas un tās laikā 2 dienā pēc vēlēšanām, kā arī uz 2 dienas pirms un pēc izpildes diagnostikas testu (/ In urography, Angiogrāfija un citi.).
Sadarbība
Aktīvā viela | Apraksts mijiedarbības |
Akarʙoza | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts. |
Amlodipīns | FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Betametazon | FMR: antagonizm. Samazina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Vankomicīna | FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), var palielinātiesmaks vairāk nekā puse. |
Verapamils | FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Gadopentetovaya acid | FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju. |
Gidrokortizon | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšana prasa pieaugošu devu. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Dezogestrels | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); kopīga izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība par glikozes līmeni. |
Deksametazons | FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Digoksīns | FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām) un C var palielinātmaks vairāk nekā puse. |
Diltiazēms | FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Doʙutamin | FMR: antagonizm. Samazina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Dopamīns | FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Izoniazīds | FMR: antagonizm. Vājina efektu. |
Indapamid | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Insulīna dvuhfaznыy [cilvēka gēnu inženierija] | FV. FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts. |
Insulīna šķīstošs [cūkgaļa monokomponenta] | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) efekts. |
Yoheksol | FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju. |
Yoksaglovaya acid | FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju; pacienti, kas ir X-ray pārbaude ar šo līdzekļu izmantošanu parenterālai, metformīnu būtu īslaicīgi atcelts. |
Yopamidol | FMR. Ņemot vērā iespējamo pēkšņas izmaiņas metformīnu nieru funkciju; pacienti, kas ir X-ray pārbaude ar šo līdzekļu izmantošanu parenterālai, metformīnu būtu īslaicīgi atcelts. |
Karvedilol | FMR: sinergisms. Vai efekts; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Kortizon | FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Levonorgestrelu | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Levotiroksīns sodium | FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Liotironin | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Methylprednisolone | FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Morfīns | FKV. Palēnina atlase (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām) un C var palielinātmaks vairāk nekā puse. |
Morphine sulfate | FKV. Palēnina (savstarpēji) atlases (Konkurencē par vispārējo transporta sistēmu nieru kanāliņos). |
Nikotīnskābe | FMR: antagonizm. Vājina efektu. |
Nimodipīns | FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Nifedipine | FKV. Lai gan tas palielina uzsūkšanos, NOmaks un paildzina izdalīšanos, Hipoglikemizējošus efekts vājina. |
Norepinefrīna | FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs. |
Oksitetraciklīns | FMR: sinergisms. Vai efekts. |
Oktreotīds | FMR. Izmaiņas efekts (iespējams gan hipo-, un hiperglikēmija); kombinētā iecelšana nepārtraukti uzraugot glikozes līmeņa asinīs. |
Perfenazyn | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); kopīga izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība par glikozes līmeni. |
Poliestradiola fosfāts | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Prednizolonu | FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Prokaynamyd | FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), C var palielinātmaks vairāk nekā puse, uzlabo efektu. |
Prometazīna | FMR: antagonizm. Vājina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Ranitidīns | FKV. FMR. Palēnina izdalīšanās, palielinās (vairāk nekā puse) Cmaks (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), uzlabo efektu. |
Salmeterola | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Spironolaktons | FMR: antagonizm. Vājina efektu. |
Tioridazin | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Triamcinolons | FMR: antagonizm. Samazina efektu; ar kopīgu iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Trimetoprims | FKV. Palēnina (savstarpēji) atskaitīšana: Konkurencē par vispārējo transporta sistēmu nieru kanāliņos. |
Trifluorperazīns | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienota izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Felodipīns | FMR: antagonizm. Provotsiruyet gipyerglikyemiyu, vājina efektu; apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Fenilefrīns | FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs. |
Fenitoīns | FMR: antagonizm. Vājina efektu. |
Fludrokortizon | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Fluoksetīns | FMR: sinergisms. Vai efekts; kombinētā iecelšana piesardzīgi (pēc atcelšanas fluoksetīna iespējamo hiperglikēmija, prasa arvien lielāku devu). |
Flufenazin | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienota izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Furosemīda | FKV. Lai gan tas palēnina un palielina izdalīšanos Cmaks un AUC, efekts vājina. Ņemot vērā metformīnu samazināja 1.3-1.4 reizes Cmaks un T1/2. |
Hinidīnu | FKV. Palēnina izdalīšanās (izdala nieru kanāliņos, un sacensties par kanāliņu transporta sistēmām), C var palielinātmaks vairāk nekā puse, uzlabo efektu. |
Hlorpromazīns | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienota izmantošana ir vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Ciklofosfamīdu | FMR: sinergisms. Vai efekts. |
Epinefrīns | FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs. |
Estradiola | FMR: antagonizm. Vājina efektu; apvienota izmantošana vajadzīga pastāvīga uzraudzība glikozes koncentrāciju asinīs. |
Ethacrynic acid | FMR: antagonizm. Vājina efektu. |
Etanols | Ņemot vērā metformīna palielina risku laktacidozes; kamēr ārstēšana alkohola dzērienus saņem jāizslēdz. |
Etinilestradiols | FMR: antagonizm. Vājina efektu (var izraisīt hiperglikēmija); apvienotais iecelšanu nepieciešama pastāvīga uzraudzība glikozes līmeni asinīs. |
Efedrīns | FMR: antagonizm. Vājina efektu; kombinēti vai secīga pielietošana prasa stingrāku kontroli glikozes līmeni asinīs. |