Karvedilol

Kad ATH:
C07AG02

Raksturīgs.

Neselektīviem beta-blokators ar alfa₁-bloķēšana aktivitāte. Tas ir racēmisks maisījums no diviem enantiomēru, kur beta₁– un beta₂-bloķēšana Aktivitāte raksturīga S(-)-эnantyomeru, un alfa₁-блокирующая - R(+) un S(-)-enantiomers vienlīdz.

Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. Viegli šķīst DMSO, šķīst metanola un metilēnhlorīdā, tas ir šķīst 95% etanola un izopropanola, nedaudz šķīst etilēterī, praktiski nešķīst ūdenī. Molekulmasa 406,5.

Farmakoloģiskā darbība.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Iesniegums.

Arteriālā hipertensija, CHD (stabila stenokardija), sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā).

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, hipotonija (Sad mazāk nekā 85 mm Hg. Art.), dekompensēta sirds mazspēja (IV NYHA funkcionālā klase), prasa iecelt inotropiski, vazodilatatori, diurētiskie līdzekļi); vыrazhennaya bradikardija, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokāde, sinusa mezgla vājuma sindromu, kardiogēns šoks, hroniska obstruktīva plaušu slimība, ar bronhospastisku komponentu, bronhiālā astma (Tā ziņoja divas bojāgājušie, kā rezultātā attīstības astmas statusu pēc vienas devas karvedilola), smags aknu bojājums.

Ierobežojumi.

Princmetāla stenokardija, nesenā sirds mazspējas pasliktināšanās, Perifēro asinsvadu slimībām (Reino sindromu, mijklibošana), diabēts, gipoglikemiâ, feohromocitoma, hipertireoze, vispārējā anestēzija, psoriāze, nieru darbības traucējumi, uzlabotas vecums, Bērnu un jauniešu vecuma (līdz 18 gadiem).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi ar cilvēkiem nav turēti).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu atteikties zīdīšanu (nezināms, Vai karvedilols nonāk mātes pienā cilvēkiem).

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: reibonis, galvassāpes, astēnija, ģībonis (retas un, parasti, Tikai sākumā ārstēšanas), muskuļu vājums (biežāk sākumā ārstēšanas), miega traucējumi, depresija, parestēzija, xerophthalmia, pazeminot slezovydeleniya.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): bradikardija, AV vadīšanas traucējumi, ortostatiska hipotensija, sāpes krūtīs, angīna, perifēro apgrozībā pasliktināšanās, progresija Sirds mazspējas, saasināšanās simptomi Reino sindromu, tūskas sindroms, trombocitopēnija, leikopēnija, palielināts asiņošana un zilumi.

No gremošanas trakta: sausa mute, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, paaugstināts transamināžu līmenis asinīs.

No elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, chikhaniye, elpas trūkums (in predisponētiem pacientiem), bronhospasticskie reakcija.

Ar Uroģenitālās sistēmas: pārkāpums urinācija, hematūrija, akūta nieru mazspēja.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, t.sk.. alerģiski izsitumi, nātrene, nieze.

Cits: pietūkums un sāpes ekstremitātēs, svara pieaugums, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hiperholesterinēmija, gripai līdzīgi simptomi, psoriāzes paasinājums simptomus.

Sadarbība.

Pastiprina efektu citiem antihipertensīviem narkotiku vai medikamentu, ir hipotensīvo efektu kā blakusparādība. Narkotikas ar beta-bloķēšanas īpašībām var var palielināties hipoglikemizējošus efektu insulīna un perorālo hipoglikēmisko narkotikām, kamēr simptomi hipoglikēmiju (īpaši tahikardija) var maskē (Ieteicams regulāri kontrolēt glikozes līmeni asinīs). Lietojot kopā ar sirds glikozīdiem, diurētiskie līdzekļi un / vai AKE inhibitori var palēnināt AV vadīšanas. Palielina digoksīna asins serumā. Vispārējie anestēzijas (Cyclopropane, dietilēteris, trihloretilēna) pastiprina negatīvo inotropisks un hipotensīvo efektu karvedilolu. Fenobarbitāls, rifampicīnu un citus līdzekļus, kavējot mikrosomālos enzīmus, paātrināta vielmaiņa un samazinās plazmas koncentrāciju. Diurētiskie līdzekļi un AKE inhibitori pastiprināt hipotensiju. Jāievēro piesardzība ar anti-aritmijas narkotikām un BPC, īpaši distiazemom un verapamilu (nav saderīgs ar / ar kalcija antagonistu ieviešanu).

Pārdozēt.

Simptomi: smaga hipotensija (ASV 80 mm Hg. Raksts. un zemākas), bradikardija (mazāk 50 u. / min), sirdskaite, kardiogēns šoks, sirdsdarbības apstāšanās, pārkāpums elpošanas funkcijas, bronhu spazmas, vemšana, apjukums, ģeneralizētas lēkmes.

Ārstēšana: kamēr pacients ir pie samaņas, Jums ir arī tā horizontālu stāvokli ar paceltām kājām (pacients ir bezsamaņā būtu jāliek uz sāniem), dažu stundu laikā - veikt pasākumus, lai novērstu narkotiku no kuņģa-zarnu trakta (saņemot vemšanu / kuņģa skalošana). Pārdozēšana nepieciešama intensīva ārstēšana. Antagonists beta-adrenoreceptoru bloķēšana darbība ir orciprenalīnu vai izoprenalīnu 0,5-1 mg / un / vai glikagona devā 1-5 mg (maksimālo devu - 10 mg). Ar bradikardija attīstību un citām asinsvadu komplikācijas jābūt atropīns (pie 0,5-2 mg /, kas), rezistenti pret ārstēšanu ar bradikardija parāda iesnieguma elektrokardiostimulatora; lai uzturētu sirds un asinsvadu darbību - dobutamīns, epinefrīns, glikagona (1-10 mg / strūklas, seko 2-5 mg / stundā ar infūzijas); ar bronhu spazmas - beta-simpatomimētiskie aerosols (pēc neveiksmīgas - in /) vai Aminofilīns (I /); gadījumā, konvulsijām - diazepāma, Clonazepam. Kontrole un korekcija dzīvībai svarīgo ieteicams intensīvās terapijas.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā. Kad hipertensija - 25-50 mg 1 vienreiz dienā (sākot devu pirmais 2 dienas var būt 12,5 mg), stenokardija - 25-50 mg 2 vienreiz dienā, hroniskas sirds mazspējas - par 12,5-25 mg 2 vienreiz dienā (maksimums - līdz 100 mg / dienā).

Piesardzības pasākumi.

Ārstēšanas laikā nepieciešama aknu un nieru uzraudzību, hemodinamikas, koncentrāciju glikozes monitoringa asinīs, ķermeņa masa. Ar attīstību bradikardija up 55 BPM zāļu lietošana jāpārtrauc. Pacientiem ar asinsrites mazspēju, gipotenzieй (Sad mazāk nekā 100 mm Hg. Art.), difūza asinsvadu izmaiņas un / vai nieru mazspēju nepieciešamību kontrolēt nieru darbību un tās bojāšanos - samazināt devu vai pārtraukt šo narkotiku.

Uzmanību jālieto gados vecākiem cilvēkiem (iecelt pusi devas), par neseno pasliktināšanos pašreizējā sirds mazspēja. Visos gadījumos, ārstēšana tiek uzsākta ar mazu devu seko lēna pieaugumu uz to efektīvu. Ar progresēšanu sirds mazspējas ārstēšanas laikā ieteicams palielināt devu diurētisko, un nieru mazspēju devas tiek regulēts atkarībā no nieru funkcijas. Lai novērstu abstinences simptomus attīstību deva jāsamazina pakāpeniski. Cilvēki, cieš no smagām alerģijām vai veic desensibilizēšanai, var palielināt paaugstinātas jutības reakciju smagumu. Pacientiem ar cukura diabētu un hipertireoze var maskēt vai mazinātu simptomus, izraisīta hipoglikēmija (ja nepieciešams, pielāgojiet devu hipoglikēmiskajām aģentu) vai tireotoksikoze. Kad feohromocitoma jālieto vienlaicīgi alfa adrenolytics. Cilvēki, izmantojot kontaktlēcas, ir jāņem vērā iespēja samazināt pārplēst.

Ja jūs atcelt kombinācijā ar klonidīns ir pakāpeniski jāpārtrauc Karvedilolu dažas dienas pirms sākuma pakāpeniski samazināt devu klonidīnu. Jo kombinēto terapiju sirds mazspējas gadījumā izrunā pazeminot asinsspiedienu ieteicams vispirms samazināt devu diurētisko līdzekļu vai AKE inhibitoru. Laikā ārstēšana izslēdz alkoholu. Esiet piesardzīgs iecelt pacientus, kuru darbs ir saistīts ar nepieciešamību lielāku uzmanību un ātrumu reakcijas.

Sadarbība