Fenobarbitāls

Kad ATH:
N03AA02

Raksturīgs.

Barbitūrskābi atvasinājumi. Balts kristālisks pulveris slabogorkogo garša, bez smaržas. Ļoti vāji šķīst aukstā ūdenī, grūti - verdošā ūdenī (1:40) un hloroforma, šķīst spirtā, ēteris, sārmu šķīdumi.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretkrampju, snotvornoe, miers.

Iesniegums.

Epilepsija, xoreja, spastiska paralīze, perifēro artēriju spazmas, eklampsija, uzbudinājums, bezmiegs, hemolītisko slimība jaundzimušo.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. citas barbiturāti), kas izpaužas vai latenta porfīrija vēsture (simptomi var palielināties sakarā ar enzīmu indukcijas, atbildīgs par sintēzes porfirīna), elpceļu slimības, pavada elpas trūkums, vai elpceļu obstrukcija, aknu un / vai nieru mazspēja, myasthenia, alkoholisms, vai narkomāniju, t.sk.. vēsture, grūtniecība (īpaši I trimestra), laktācija.

Ierobežojumi.

Depresija un / vai pašnāvības, astma vēsture, aknu darbības traucējumiem un / vai nieru, hiperkinēzes, hipertireoze (var palielināt simptomus, tk. barbiturāti izspiest tiroksīna, saistās ar plazmas olbaltumvielām), hypoadrenalism (iespējams vājināšanās sistēmisko ietekmi eksogēno un endogēno hidrokortizona reibumā barbiturāti), akūtas vai hroniskas sāpes (var piedzīvot paradoksālu uztraukums vai var maskēt Svarīgākie simptomi), grūtniecība (II un III trimestris), bērnība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Tā kontrindicētas I grūtniecības trimestrī (iespējamās teratogēna iedarbība). Pieteikums grūtniecības laikā ir iespējama tikai saskaņā ar stingriem nosacījumiem, ja jūs nevarat izmantot citus līdzekļus.

No retrospektīvu kontrolē pētījumu rezultāti ir parādījuši, ka, ņemot barbiturāti grūtniecēm ir iemesls biežāku augļa patoloģijas.

Jaundzimušajiem, mātes paņēma fenobarbitāls ar III grūtniecības trimestrī, var attīstīt fizisko atkarību un abstinences sindromu (ir ziņots attīstību akūta abstinences sindromu, izpaužas epilepsijas lēkmes un pārmērīga uzbudināmība tūlīt pēc dzimšanas, vai laikā 14 jaundzimušajiem dienas, ilgi in utero barbiturāti).

Ir pierādījumi,, ka fenobarbitāls izmantot kā pretkrampju grūtniecības laikā izraisa traucējumus asins recēšanu (deficīta dēļ K vitamīna) jaundzimušajiem, kas var izraisīt asiņošanu jaundzimušo (parasti pirmā diena pēc dzimšanas).

Lietošana darba laikā, var izraisīt elpošanas nomākumu jaundzimušajam, īpaši pāragrs (saistībā ar aknu funkciju nedorazvitiem).

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu (Tas nonāk mātes pienā un var izraisīt CNS depresiju zīdaiņiem).

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: miegainums, letarģija, depresija elpošanas centra, reibonis, galvassāpes, nervozitāte, signalizācija, halucinācijas, ataksija, murgi, giperkineziya (bērni), pārkāpums domāšanas procesā, paradoksāli reakcija (neparasts uztraukums, bezmiegs) - Īpaši bērniem, Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem, sekas (astēnija, vājuma sajūta, slackness, samazināšana psihomotorās reakcijas un koncentrācijas).

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): agranulocitoze, trombocitopēnija, hipotensija, un megaloblastiskā anēmija (ilgstoša lietošana), bradikardija, asinsvadu sabrukums.

No gremošanas trakta: slikta dūša, vemšana, aizcietējums.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi vai nātrene, Lokāls pietūkums (īpaši vecuma, vaigi vai lūpas), eksfoliatīvs dermatīts (Sindroms Stīvensa - Džonsona, toksiska epidermas nekrolīze); iespējams nāve.

Cits: ilgstoša lietošana - aknu bojājumi (dzeltena āda vai sklēras), folātu deficīts, hipokalcēmija, osteomalācija, pārkāpums libido, impotence.

Atkarību (Tas atklāja aptuveni 2 ārstēšanas nedēļām), narkotiku atkarība (garīgo un fizisko), izņemšanas un "atgriešanās" (cm. Piesardzības pasākumi).

Sadarbība.

Tā uzlabo vielmaiņu narkotikas, biotransformējas aknās (aktivizējot mikrosomu enzīmu oksidēšanās) un samazina ietekmi: antikoagulanti, t.sk.. varfarina, atsenokumarola, phenindione uc. (pazemina asins antikoagulantus, kamēr iecelšana prasa periodisku uzraudzību protrombīna laika, lai labotu devas antikoagulantu), kortikosteroīdi, Sirds preparāti, hloramfenikolu, metronidazola, Doksiciklīns (samazina T_1/2 Doksiciklīns, Šis efekts var saglabāties 2 nedēļas pēc lietošanas pārtraukšanas barbiturātus), tricikliskie antidepresanti, estrogēns, salitsilatov, paracetamols uc. Fenobarbitāls samazina Grizeofulvīna absorbciju un tās līmeni asinīs.

Par barbiturātu ietekme uz metabolismu pretkrampju - hidantoīns atvasinājumi (t.sk.. fenitoīns) neprognozējams (iespējams samazināšanās vai pieaugums asinīs koncentrācijas fenitoīna, prasa koncentrāciju plazmā uzraudzību). Valproiskābi, nātrija valproāts palielināšanās asinīs fenobarbitāls. Fenobarbitāls samazina koncentrāciju plazmā karbamazepīna, Clonazepam.

Lai gan izmantojot citus līdzekļus, CNS nomācošiem (t.sk.. sedativnыe, miega, Daži antihistamīni, anksiolītiķus), un alkohols ir iespējams piedeva inhibēšana. MAO inhibitori paildzinātu efektu fenobarbitāls (droši vien, inhibīcijas dēļ tā metabolismu).

Pārdozēt.

Simptomi toksisko saindēšanās var neparādīties vairākas stundas pēc tam, kad, ņemot fenobarbitāls. Toxic deva ievērojami atšķiras. Uzņēmība 1 Mr izraisīt nopietnu saindēšanos pieaugušajiem, Reģistratūra 2-10 d parasti izraisa nāvi. Terapeitiskās līmenis fenobarbitāls cilvēku asinīs ir 5-40 mikrogrami / ml, letālā - 100-200 mg / ml. Barbiturāti intoksikācija būtu jādiferencē no alkohola intoksikācijas, saindēšanās bromīdi, ar dažādiem neiroloģiskiem traucējumiem.

Akūtas intoksikācijas simptomi: nistagmo, neparastas acu kustības, ataksija, izteikts nespēks un miegainība, smags apjukums, neskaidra runa, uzbudinājums, reibonis, galvassāpes, elpošanas nomākums, Čeina - Stokes, vājināšanās vai neesamība refleksu, zīlītes sašaurinātas (Smagos saindēšanās paralītiskā pārmaiņus pagarināšanu), oligurija, tahikardija, gipotenziya, gipotermiя, cianoze, zems pulss, auksta un mitra āda, gemorragii (Nospiežot vietās), koma.

Smagas saindēšanās var attīstīties plaušu tūsku, asinsvadu sabrukums ar samazinājumu perifēro asinsvadu tonusu, apnoja, elpošanas apstāšanās un sirds; iespējams nāve.

Ja dzīvībai bīstama pārdozēšana var nomākt elektrisko aktivitāti smadzenēs (EEG var būt "plakana"), ko nevajadzētu uzskatīt par klīniskās nāves, tk. Šis efekts ir pilnīgi atgriezeniska, ja nav attīstīta bojājumus, kas saistītas ar hipoksiju.

Pārdozēšana var izraisīt attīstību komplikācijas, piemēram, pneimonija, aritmija, sastrēguma sirds mazspēja, nieru mazspēja.

Akūtas pārdozēšanas: paātrināt noņemšanu fenobarbitāls un uzturēšanu vitālo funkciju.

Lai samazinātu absorbciju (Ja fenobarbitāla nav pilnībā iesūc no kuņģa un zarnu trakta) - Vemšanas (Ja pacients ir pie samaņas un nav zaudējis rīkles refleksa) seko iecelšanu aktivēto ogli, Ir nepieciešams veikt pasākumus, lai novērstu vēlmi vēmekļiem. Ja vemšanas ir kontrindicēta, nepieciešams veikt kuņģa skalošana.

Lai paātrinātu likvidēšanu narkotikas ir pieaudzis dziļas administrēto Ieplūstot sālsūdenim caurejas, veikt piespiedu diurēzi (saglabātu nieru funkciju), sārmu šķīdumi, ko izmanto (par urīna pasārmināts).

Veikt vitālo pazīmju un ūdens bilanci uzraudzību.

Atbalsta pasākumi: nepieciešams, lai nodrošinātu, ka elpošanas ceļu, Tas ir iespējams izmantot mehānisko ventilāciju un lietot skābekli; iecelšana analeptikov nav ieteicama (Smagas saindēšanās var pasliktināt); uzturēšana normāla asinsspiediena (hipotensija - lietošanu vazokonstriktoriem) un ķermeņa temperatūra; ja vajadzīgs, - vai citu šķidrumu terapiju. anti-šoka pasākumi; būtu jāveic pasākumi, lai novērstu hypostatic pneimoniju (t.sk.. veikt fizikālā terapija krūšu zonā), izgulējumu, centieni, uc. komplikācijas; ar aizdomām par pneimoniju - antibiotiku; ieteicams izvairīties šķidruma pārslodzi, vai nātrija, it īpaši, pārkāpjot sirds un asinsvadu sistēmas.

Smagas saindēšanās, attīstība anūrija vai šoka, var veikt peritoneālās dialīzes vai hemodialīzes (laikā un pēc dialīzes koncentrācija fenobarbitāls nepieciešamo monitoringa asinīm).

Simptomi hronisku toksicitāti: konstante uzbudināmība, pavājināšanās spēju kritiski novērtēt, miega traucējumi, miegainums, apātija, vājums, līdzsvara trūkums, neskaidri runas, reibonis, izteikts apjukums. Ir halucinācijas, uzbudinājums, krampji, disfunkcija no kuņģa un zarnu trakta, sirds un asinsvadu un nieru.

Hroniskas toksicitātes: pakāpeniska devas samazināšana (lai izvairītos attīstību abstinences simptomu) līdz pilnīgai atsaukšanas narkotikas, simptomaticheskoe ārstēšana un psihoterapija.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā. Režīms iestatīts stingri individuāli atkarībā no indikācijām, slimība, Pārnesamība, vecums, uc. Ārstēšana jāsāk ar mazāko efektīvo devu, atbilst specifisku formu patoloģijas. Pacientiem ar aknu un / vai nieru, Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar mazākām devām.

Kā atvieglojums - pieaugušajiem 0,1-0,2 g uz 0,5-1 stundas pirms gulētiešanas; kā sedatīvu un spazmolītisku - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 reizes dienā (parasti kombinācijā ar spazmolītisķiem, vazodilatatori et al.); epilepsija: pieaugušajiem - 0,05-0,1 g 2 reizes dienā, ar pakāpenisku pieaugumu devas līdz klīnisko iedarbību.

Maksimālā reizes deva pieaugušajiem - 0,2 g , Maksimālā dienas - 0,5 g.

Bērniem deva paņēma individuāli atkarībā no vecuma, ķermeņa svara no bērna.

Piesardzības pasākumi.

Kad dermatoloģiskās komplikācijām fenobarbitāls jāatceļ. Paaugstinātas jutības reakcijas ir vairāk kopīga ar vēsturi astma, krapivnicы, angioedēma uc.

Ir jāņem vērā, ka gados vecākiem un novājinātiem pacientiem ar normālu devās var izteikt sajūsmu, depresija vai apjukums. Bērnu barbiturāti var izraisīt neparastu uztraukums, uzbudināmība, hiperaktivitāte.

Uzmanīgi izrakstīt depresiju (iespējams pasliktināšanās, it īpaši gados vecākiem pacientiem).

Par atkarības risks palielinās, lietojot lielas devas, un ar pieaugošu ilgums pārvaldē, kā arī pacientiem ar narkotiku un alkohola atkarību vēsturē. Pastāvīga izmantošana barbiturāti devās, 3-4 reizes lielāks nekā terapeitiskā, Tas noved pie attīstības fizisku atkarību 75% pacienti.

Atcelšana būtu pakāpeniski, ar samazinātu devas uz ilgu laiku, samazināt abstinences simptomus risku un "atgriešanās". Pārtraukšanas sindroms var rasties 8-12 stundu laikā pēc pēdējās devas, un parasti izpaužas šādā secībā (Mazie zīmes): signalizācija, vellication, roku drebēšanu, progresīva vājums, reibonis, redzes traucējumi, nelabums, vemšana, miega traucējumi, ortostatiska hipotensija (reibonis, nejutīgums). Smagos gadījumos simptomi var būt lielāka nozīme (krampji, murgi), rodas laikā 16 stundām un ilgst līdz 5 dienas pēc Pēkšņi pārtraucot. Intensitāte izstāšanos samazinās pakāpeniski par 15 dienas. Par delīrijs un krampji vai pat nāvi augstākās Pēkšņi anulēšanas risks pēc ilgstošas ​​lietošanas cilvēkiem ar atkarību no narkotikām. Pēkšņa pārtraukšana epilepsiju var izraisīt krampjus vai status epilepticus.

Kad piemērots, lai ārstētu epilepsiju fenobarbitāla ieteicams tās līmeni asinīs uzraudzībai. Ilgstoša ārstēšana ir nepieciešama periodiska noteikšanu folātu koncentrāciju asinīs, kontrole perifēro asins ainu, aknu un nieru darbību.

Ja nepieciešams, izmantošana barbiturātu dzemdību laikā ieteicams lietot piedzimt gatavību reanimācijas iekārtas.

Laika periodā no ārstēšanas ir nepieņemama alkoholisko dzērienu.

Nedrīkst lietot no transportlīdzekļu un cilvēku vadītājiem laikā, kuru darbs prasa ātru garīgās un fiziskās reakcijas, un ir saistīta ar augstas koncentrācijas uzmanības.

Brīdinājumi.

Pašlaik fenobarbitāls kā hipnotisks praktiski izmantotas.