Izoniazīds

Kad ATH:
J04AC01

Raksturīgs.

Anti-TB narkotikas. Izonikotīnskābes hidrazīds, strukturālā analogs vitamīna B₆. Balts kristālisks pulveris;, rūgta garša. Jūtīgs uz gaisa un gaismas. Viegli šķīst ūdenī, grūti - etanolā, ļoti maz - hloroformā, praktiski nešķīst ēterī, benzols. pH 1% ūdens šķīdums 5,5 līdz 6,5. Molekulmasa 137,14.

Farmakoloģiskā darbība.
Antiphthisic, Antibakteriāla, baktericīds.

Iesniegums.

Tuberkuloze (jebkura atrašanās vieta, pieaugušajiem un bērniem, kombinācijā ar citām narkotikām); primārās un sekundārās chemoprophylaxis inficēti kontaktlēcas cilvēki uz tuberkulozi.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, t.sk.. K etionamidu, pirazinamidu, Niacīns (nikotīnskābe) un citas līdzīgas ķīmiskā struktūra PM, epilepsija, tieksme uz krampju, poliomielīts (t.sk.. vēsture), Smaga nieru un aknu mazspēja, psihiska slimība, izteikta ateroskleroze, Redzes nerva un perifēro slimības, toksisks hepatīts vēsturē, saistīta ar izoniazīdu vai tās atvasinājumiem (ftivazid, metazid, opiniazid), flebīts (in / ieviešanu).

Ierobežojumi.

Devas iepriekš 10 mg / kg / dienā: grūtniecība, laktācija, porfīrija, vēsture psihozes, alkoholisms, plaušu sirds slimības III posms, hipertensija II posms un III, CHD, izplatīta ateroskleroze, nervu sistēmas slimības, bronhiālā astma, psoriāze, ekzēma (saasināšanās), gipotireoz, akūts hepatīts, aknu ciroze, hroniska nieru mazspēja.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Grūtniecības izmantošana ir iespējama tikai uz stingriem nosacījumiem, salīdzinot paredzamos ieguvumus mātei un risku auglim (jāpiemēro devas līdz 10 mg / kg / dienā).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Laikā, kad ārstēšana nav ieteicams barot bērnu ar krūti.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes, reibonis, uzbudināmība, bezmiegs, encefalopātija, eiforija, atmiņas zaudēšana, neirīts vai atrofija redzes nerva, perifericheskiy neirīts un polineirīts, parestēzija, paralīze ekstremitāšu, krampji, t.sk.. Ģeneralizētas, biežāka krampjiem pacientiem ar epilepsiju, viela psihozēm.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): sirds puksti, palielināt sistēmisko un plaušu asinsspiediens, stiprinot miokarda išēmija vecāka gadagājuma pacientiem, precordial sāpes, angīna; agranulocitoze, gemoliz (trūkums no glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes), sideroblastnaya vai aplasticheskaya anēmija, trombocitopēnija.

No gremošanas trakta: sausa mute, nelabums, vemšana, giperʙiliruʙinemija, Prodromāli simptomi hepatīta (apetītes zudums, slikta dūša vai vemšana, neparasts nogurums vai vājums), palielināšanās aknu transamināžu, toksisks hepatīts.

Ar Uroģenitālās sistēmas: ginekomastija, menorragija, dismenoreja.

Alerģiskas reakcijas: eozinofilija, ādas izsitumi.

Cits: vellication, amyotrophy, drudzis, Kuşingoid, giperglikemiâ, drudzis, flebīts (at / ievadā).

Sadarbība.

Antacīdi, īpaši aluminum-, samazinās tā uzsūkšanās izoniazīdu. Stiprina (savstarpēji) ietekme citu anti-TB zāļu. Tajā vienlaicīgi saņem ar streptomicīnu palēnina izdalīšanos caur nierēm abu narkotiku, rifampicīns - palielina risku hepatotoksicitātes. Hepatotoksicitāte potentsyruetsya yzofluranom. B vitamīns₆ un glutamīnskābes samazina iespēju blakusparādību, MAO inhibitori - pieaugums. Nomāc vielmaiņu, paaugstina plazmas koncentrāciju un palielina efektu netiešo antikoagulantu, teofillina, benzodiazepīni, karʙamazepina, etosuksimīda; samazina koncentrāciju ketokonazola. Tā uzlabo toksisko iedarbību cikloserīns, disulifirama, enflurāns, fenitoīns, paracetamolu un vēl LS, Aknu okazыvayuschyh- un neirotoksiski efekti.

Pārdozēt.

Simptomi: slackness, reibonis, nelabums, vemšana, redzes un dzirdes, heteroptics, buldurēšana, dezorientācija, hiperrefleksiju, elpošanas nomākums, metaboliskā acidoze, krampji, stupors, koma, giperglikemiâ, glikozūrija, ketonuria.

Ārstēšana: IVL, I / īsas darbības barbiturāti, w / w, vitamīna B₆ (deva, ekvivalents devai izoniazīdu; ja deva ir zināms, administrē 5 g vitamīna B₆ kā 5% ūdens šķīdums ik 5-30 minūtes pirms izbeigšanas krampjiem vai samaņas atgūšanas), nātrija bikarbonāts (attīstība metaboliskās acidozes), diazepāma, tiopentāla nātrija, pēc pārtraukšanas krampji - kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana un caurejas, osmoticheskie diurētiķis, diurez, hemodialīze; ja jūs nevarat dialīze - peritoneālo dialīzi, tajā pašā laikā piespiedu diurēze.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, / M, I /, vnutrykavernozno, ieelpošana. Dozēšanas shēma un ārstēšanas ilgums ir noteikts individuāli, atkarībā no slimības formu un panesamības. Iekšā, Pieaugušie iecelt 300 mg 2-3 reizes dienā, Maksimālā reizes deva - 600 mg, dienā - 900 mg. Zīdaiņiem - 5-15 mg / kg / diennaktī, daudzveidība saņemšanas - 1-2 reizes dienā, Maksimālā dienas deva - 500 mg.

V / m ievadīt 5-12 mg / kg, daudzveidība pieteikumu - 1-2 reizes dienā.

B / (30-60 ar) 10-15 mg / kg / dienā; Protams - 30-150 injekcijas. Pēc ieviešanas, jums ir nepieciešams, lai izpildītu gultas režīms uz 1-1,5 stundām.

Vnutrikavernozno: 10% šķīdums devā 10-15 mg / kg / dienā, galvenokārt pieaugušajiem, bakteriovydelenii un sagatavošana operācijas. Dobumus un fistulas mazgā 1-2% ūdens šķīdums 1 vienreiz dienā, devā 50-200 mg. Ieelpošana: 10% šķīdums 5-10 mg / kg / dienā pārvaldē 1-2, dienā 1-6 mēnešus.

Piesardzības pasākumi.

Smaga un reizēm letālas hepatīts, kas saistītas ar izoniazīdu terapiju, Tā var attīstīties pat pēc daudzu mēnešu ārstēšanas. Par hepatīta risks ir atkarīga no vecuma; priekšzīmīga frekvence: 1/1000 Cilvēki, kas jaunāki par 20 gadiem, 3/1000 vecuma grupā 20-34 gadi, 12/1000 vecuma grupā 35-49 gadi, 23/1000 vecuma grupā 50-64 gadi, 8/1000 vecums 65 gadiem. Par hepatīta risks pieaug ar katru dienu alkohola patēriņu. Precīzi dati par procentos nāves gadījumu izoniazīds izraisītu hepatītu nav, bet, Saskaņā ar neatrodas ASV. Public Health Service uzraudzības pētījumā (PDR, 2005), starp 13838 pacienti, poluchavshikh izoniazīds, Tas tika ierakstīts 8 nāves gadījumu no 174 gadījumi hepatīta. Tāpēc pacientiem, poluchayushikh izoniazīds, Būtu rūpīgi jāpārbauda reizi mēnesī. Paaugstināts seruma transamināžu novērota aptuveni 10-20% pacientu, parasti dažu pirmo terapijas mēnešu. Neskatoties turpinot terapiju, parametri normalizējas, bet dažos gadījumos attīstīta progresējošu aknu disfunkcija. Pacienti jābrīdina, ka nekavējoties vērsties pie ārsta, ja jums ir kādi Prodromāli simptomi hepatīta (nogurums, vājums, vārgums, anoreksija, slikta dūša vai vemšana). Ja pazīmes un simptomi aknu darbības traucējumiem (t.sk.. palielināšanās aknu transamināžu) atrasts, narkotiku uzreiz apgāzta, tk. vienlaikus turpinot saņemt varbūt vairāk nopietnu aknu bojājumu. Atjaunot ārstēšana pēc normalizācijas.

Ja simptomi redzes traucējumi ārstēšanās laikā ir nepieciešams nekavējoties, un nākotnē - regulārs acu pārbaude (savlaicīgai diagnostikai bojājumiem redzes nervs).

Ārstēšanu vajadzētu izvairīties no alkohola laikā.

Ārstēšana ar izoniazīdu jāapvieno ar vitamīnu uzņemšanu₆ (60-100 mg ik interjers 2 stundas pēc injekcijas izoniazīdu, vai / m 100-150 mg / dienā, izmantojot 30 min pēc injekcijas), glutamīnskābe (11,5 g / dienā), B vitamīnu₁ (/ M 1 ml 5% vai tiamīns hlorīda šķīdums 1 ml 6% šķīdums tiamīna bromīda) un nātrija sāls ATP novērst perifērā neiropātija, un citas blakusparādības nervu sistēmu.

Ievērojiet maksimālo iespējamo intervālu starp izoniazīdu un streptomicīnu ieviešanu, ņemot izoniazīds vismaz 1 C pieņemt antacīdus.

Ēšanas siers (Šveices un citi.), zivs (tuncis un citi.) un daži citi produkti, vienlaikus ņemot izoniazīds var papildināt ar karstā mirgo vai drebuļi, apsārtumu un ādas nieze, sirds puksti, svīšana, galvassāpes, reibonis dēļ pārkāpjot izoniazīds metabolisma Tiramīna un histamīna.

Sadarbība