Estradiola

Kad ATH:
G03CA03

Raksturīgs.

Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17b-эстрадиол), identisks эndogennomu эstradiolu, ko ražo olnīcas (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Praktiski nešķīst ūdenī; viegli šķīst spirtā; šķīst acetonā, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Molekulmasa 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, dipropionāts).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; šķīst spirtā, acetons, dioksane, мало растворим в эфире, augu eļļas; molekulmasa 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, praktiski nešķīst ūdenī, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Molekulmasa 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, spray nazalynыy, tabletes, pārklāts, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Farmakoloģiskā darbība.
Estrogēnu.

Iesniegums.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, t.sk.. после овариэктомии, лучевой кастрации; primārā un sekundārā amenoreja, gipomenoreya, spanomenorrhea, dismenoreja, sekundārā estrogēnu deficīts, alopēcija in giperandrogenemii; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, vaginīts (meitenēm un vecumdienās), gipogenitalizm, neauglība, dzemdes inerce, ilgstoša grūtniecība, apspiest zīdīšana, virilnoe hipertrihoze sievietēm; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), Prostatas karcinomu (паллиативная терапия), uroģenitālās sistēmas traucējumi (dispareūnija, Atrofiska vulvovaginītu, uretrit, tryhonyt); kā līdzekli, lai, stimulēt asinsradi vīriešiem ar akūtu staru kaitējumu.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, aknu audzēji (t.sk.. vēsture), drepanocytemia, herpess, otosklerozi (t.sk.. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (t.sk.. stiprināt to izpausmes iepriekšējās grūtniecības laikā vai steroīdu medikamentus uzņemšanu fona), žultspūšļa slimības vēsturē (īpaši žultsakmeņi), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); tromboflebit, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (vēsture); iekaisuma slimības sieviešu dzimumorgānu (salpingo-oophoritis, endometritis); hiperkalciēmija, saistīta ar kaulu metastāzēm krūts vēzi.

Tikai, lai ārstētu krūts un prostatas (papildus): koronāro vai smadzeņu kuģiem slimības, aktīvs tromboflebīts vai trombemboliska slimība (lielu devu estrogēnu, применяющиеся для лечения, palielināt risku, miokarda infarkta, plaušu kuģi, tromboflebita).

Ierobežojumi.

Bronhiālā astma, diabēts, migrēna, epilepsija, arteriāla hipertensija, sirdskaite, CHD; nieru mazspēja; острые или хронические заболевания печени (t.sk.. vēsture) при изменении показателей функциональных печеночных проб, hyperlipoproteinemia, tūskas sindroms, endometrioze, shotty krūts, porfīrija, hipofīzes audzējs, difūzās saistaudu slimības, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kontrindicēta grūtniecības laikā, t.sk.. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Kategorija darbības rezultātā FDA - X. (Izmēģinājumi ar dzīvniekiem vai klīniskie pētījumi atklāja pārkāpumu augļa un / vai ir pierādījumi par riska kaitīgo ietekmi uz cilvēka auglim, iegūti pētījumu vai praksē; risks, saistīta ar narkotisko vielu lietošanu grūtniecības laikā, lielāks nekā potenciālajiem ieguvumiem.)

Laikā, kad ārstēšanā jāapstājas zīdīšanu (эстрогены проникают в грудное молоко).

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: reibonis, galvassāpes, migrēna, depresija, xoreja, neskaidra redze (mainītu radzenes izliekumu), diskomforts, kamēr valkā kontaktlēcas.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): paaugstināts asinsspiediens, trombemboliju.

No gremošanas trakta: nelabums, vemšana (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), sāpes pakrūtē, gāzu uzkrāšanās, caureja, anoreksija, holestatiskā dzelte, žultsakmeņi, hepatīts, pankreatīts, кишечная и желчная колика.

Ar Uroģenitālās sistēmas: у женщин — кровотечения «прорыва», dzemdes asiņošana nezināmas etioloģijas, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), premenstrual sindroms, amenorrhea, dismenoreja, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, maksts kandidoze, gipyerplaziya endomyetriya (при назначении без прогестагена), vēzis endometrio (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; sāpīgums, jutība un palielinātu krūts, palielināts libido; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, ginekomastija, samazināts libido.

Attiecībā uz ādas: хлоазма или меланодермия, kontakta dermatīts, sarkanguļa, uzlovataya эritema, eritēma, alopēcija, girsutizm, nieze un ādas apsārtums (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Cits: svara izmaiņas, samazināts tolerance pret ogļhidrātiem, ухудшение течения порфирии, spazmas teļu muskuļos; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Sadarbība.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Tas samazina glikozes tolerances (Tas var prasīt labot dozēšanas shēmas hipoglikemizējošus narkotikas). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Induktori no mikrosomālā aknu enzīmu, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (t.sk.. гидантоины, barbiturāti, prymydon, Karbamazepīns, rifampicīnu), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Folijskābes un vairogdziedzera zāles palielināt ietekmi estradiola. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Pārdozēt.

Simptomi: nelabums, vemšana, в некоторых случаях — метроррагия.

Ārstēšana: dzīvībai svarīgu funkciju uzturēšanu (fona narkotiku izņemšanu), simptomaticheskaya terapija.

Dozēšanas un administrēšana.

Deva un terapijas ilgums tiek noteikts individuāli. Iekšā. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 vienreiz dienā, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Ārstēšanas ilgums ir 6 Mēneši, un pēc tam veica aptauju, lai lemtu par to, vai turpināt aizstājterapiju estrogēnu terapiju.

Lokāli. Gel 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Sākotnējā deva - 1 g gels (1 mg estradiola). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Saule. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranazāla, 1 vienreiz dienā. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, parasti, Tā svārstās starp 150 līdz 600 g, начальная — 300 mg / dienā, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.

Piesardzības pasākumi.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, Krūts, mērīšana asinsspiediena, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: dziļo vēnu tromboze, trombemboliskas slimības, ievērojams asinsspiediena paaugstināšanās, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, hydantoins, rifampicīnu, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (sievietēm ar saglabātu dzemdi) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Pacienti, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, t.sk.. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Sievietes, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, Tomēr ir jāņem vērā,, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Izvairieties kļūst želeju uz krūtīm un gļotādām vulvas un maksts.

Sadarbība