Bisoprolola

Kad ATH:
C07AB07

Raksturīgs

Kardioselektīvie beta1-adrenoblokator, Tas nav būtiskas simpatomimētiskā aktivitāti un membrānu stabilizējoša. Bisoprolol fumarāts ir balta kristāliska pulvera veidā. Tas ir šķīst ūdenī, metanols, etanols, xloroforme. Molekulmasa 766,97.

Farmakoloģiskā darbība

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmiska.

Iesniegums

Arteriālā hipertensija, angīna, post-infarktu periods, Aritmija, sastrēguma sirds mazspēja (mēreni izteikta, stabils bez sasniedzot laikā pēdējā 6 Saule).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, sinusovaya bradikardija (mazāk nekā 45-50 sitieniem. / min), sinusa mezgla vājuma sindromu, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogēns šoks, akūta un grūti ārstējama smagas sirds mazspējas, akūts miokarda infarkts, hipotonija (Sad zemāk 90 mm Hg. Art.), smaga obstruktīva elpošanas mazspēja, grūtniecība, laktācija.

Ierobežojumi

Hroniska obstruktīva plaušu slimība, smagas astmas, variants stenokardija (Princmetala), tendence bradikardija, AV blokādes I grādi, perifēro asins cirkulāciju (t.sk.. Reino sindromu), diabēts, gipoglikemiâ, tireotoksikoze, psoriāze, no aknu un nieru, Acidoze, bērnība (drošība un efektivitāte bērniem nav identificēti).

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Var Būt, ja efekts terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim un bērns (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi izmantošanas drošumu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā nav veikti). Sakarā ar risku bradikardijas, gipotenzii, hipoglikēmija un elpošanas traucējumi (jaundzimušā asfiksija) jaundzimušajiem, fumaratom Bisoprolol ārstēšana jāpārtrauc 48-72 stundas pirms piegādes. Ja tas nav iespējams,, jaundzimušo jāpaliek cieši mediķu uzraudzībā 48-72 stundas pēc piedzimšanas. Tika pētīta bisoprolola fumarāts mātes pienu piešķiršanu, bet tāpēc, ka tas izdalās mātes pienā žurkām (mazāk 2%), zīdaiņiem jābūt ārsta uzraudzībā.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Blakus efekti

Blakusparādību biežums uzskaitīts pie devām, nepārsniedz 40 mg.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: reibonis (3,5%), bezmiegs (2,5%), astēnija (1,5%), gipestezii (1,5%), depresija (0,2%), miegainums, nemiers, parestēzija (ekstremitāšu salšana), halucinācijas, aphronia, fokuss, orientācija laikā un telpā, bilance, emocionāla labilitāte, troksnis ausīs, konjunktivīts, redzes traucējumi, samazināts sekrēciju asaru šķidruma, krampji.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): bradikardija (0,5%), aritmija, sirds puksti, OF блокада, gipotenziya, sirdskaite, pārkāpums mikrocirkulāciju miokarda un ekstremitātēm, mijklibošana, vaskulīts, agranulocitoze, trombocitopēnija, trombotsitopenicheskaya purpura.

No gremošanas trakta: caureja (3,5%), nelabums (2,2%), vemšana (1,5%), sausa mute (1,3%), dispepsija, aizcietējums, ishemicheskiy kolīts, mezenteryalnoy artērijas tromboze.

No elpošanas sistēmas: klepus (2,5%), elpas trūkums (1,5%), ʙronxo- un laringospazmas, faringīts (2,2%), rinīts (4%), sinusīts (2,2%), elpceļu infekcijas (5%), respiratorā distresa sindroms.

Ar Uroģenitālās sistēmas: perifēra tūska (3%), samazināts libido, impotence, Peronī slimība, cistīts, počečnaâ kā.

Attiecībā uz ādas: izsitumi, pinnes, ekzemopodobnye reakcija, prurigo, ādas apsārtums, hiperhidroze, dermatīts, alopēcija.

Metabolisms: palielināta koncentrācija aknu enzīmu (IS, GOLD), hiperglikēmija vai glikozes tolerances palielināta, hiperurikēmija, mainīties, kālija koncentrāciju asinīs.

Cits: sāpju sindroms (galvassāpes- 10,9%, artralgia- 2,7%, mialģija, sāpes vēderā, krūtis ir 1,5%, acis, ausis), svara pieaugums.

Sadarbība

Iespējams no automātiskums pārkāpumiem, vadīšanas un sirds kontraktilitātes palielinās (savstarpēji) fona amiodaronu, diltiazema, verapamils, hinidīna zāles, sirds glikozīdi, rezerpīns, alpha metildofy. Vienlaicīga dihidropiridīna kalcija antagonistus, īpaši pacientiem ar latentu sirds mazspēju, Tas palielina risku, hipotensijas un sirds dekompensāciju. Efektīvi pazemina ksantīni un simpatomimētiskie, rifampicīns samazina T1/2, ergotamīnu atvasinājumi pastiprināt perifēro asinsriti. Nesavietojams ar MAO inhibitoriem.

Pārdozēt

Simptomi: bradikardija, aritmija, gipotenziya, sirdskaite (apgrūtināta elpošana, acrocyanosis, pietūkums), gipoglikemiâ, smagākos gadījumos, sakļaut.

Ārstēšana: kuņģa skalošana un iecelšana absorbenta, simptomaticheskaya terapija: atropyn, beta agonisti (Izoprenalīnu), sedativnыe (diazepāma, Lorazepāms) un sirds (doʙutamin, Dopamīns, epinefrīns, norepinefrīna) preparāti, sirds glikozīdi, Diurētiķis, glikagona uc. Kad sirds blokāde – transvenoznaâ stimulācija, savienojums elektrokardiostimulators.

Dozēšanas un administrēšana

Iekšā, nesakošļājot, dzeramā nelielu daudzumu šķidruma, no rīta tukšā dūšā vai laikā brokastis 1.25-10 mg 1 vienreiz dienā. Dozēšanas režīms individuāls, palielināt devu kontrolē asinsspiedienu un sirdsdarbību. Arteriālā hipertensija un stenokardija: 5-10 Mg; vieglas hipertensija (Tētis mazāk 105 mmHg.): 2,5 mg; sastrēguma sirds mazspēja: līdz 1,25 mg / dienā (laikā 1 Saule), tad, ar labu izturību devu palielina līdz 2,5 mg / dienā (1 Saule), 3,75 mg / dienā (1 Saule), 5 mg / dienā (4 Saule), 7,5 mg / dienā (4 Saule), Tālāk par 10 mg / dienā (mērķa deva). Maksimālā dienas deva pieaugušajiem - 20 mg.

Piesardzības pasākumi

Paturiet prātā iespēju maskēšanas simptomus hipoglikēmiju un hipertireoze ārstēšanas laikā. Varbūt arvien nopietnākas jutības reakciju un nav iedarbības parasto devu epinefrīna ar pasliktina alerģija vēsture. In smagiem aknu darbības traucējumiem, Akūta nieru mazspēja (Cl kreatinīna mazāk nekā 20 ml / min), slims, atrodas uz HEMO- vai peritoneālās dialīzes, deva jāsamazina. Kad feohromocitoma nedrīkst lietot bez alfa blokatoru ieviešanu. Bisoprolola samazina kompensācijas kardiovaskulāras reakcijas, reaģējot uz izmantošanu vispārējās anestēzijas un jodu saturošas kontrastvielas. Ir jāpārtrauc par narkotiku 48 h veic anestēziju vai izvēlieties zemāko rīku anestēzijas negatīvu inotropic darbību. Ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski, apmēram 2 Saule (iespējams atsaukšana). Jāuzmanās no transportlīdzekļu un cilvēku vadītājiem laikā, Prasmes ir saistītas ar augsto koncentrācijas uzmanību. Ir jāizslēdz alkoholisko dzērienu lietošanu ārstēšanas laikā (ortostatiskās hipotensijas riska).

Brīdinājumi

Jūs varat mainīt pārbaužu rezultātus lab.

Sadarbība

Aktīvā vielaApraksts mijiedarbības
AkarʙozaFMR. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola un maska ​​daži no izpausmēm hipoglikēmiju.
AmiodaronuFMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) iespējamība no automātiskums pārkāpumiem, vadīšanas un miokarda kontraktilitāti.
AtenololuFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
BetaksololFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
VerapamilsFMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) Iespējams traucējumu miokarda (samazināts kontraktilitātes, palēnina AV vadīšanas).
GlimepirīdsFMR. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola un maska ​​daži no izpausmēm hipoglikēmiju.
GlipizīdaFMR: sinergisms. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, tas ir arī iespējams maskēšana no sākuma simptomi hipoglikēmiju.
DiltiazēmsFMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) Iespējams traucējumu miokarda (samazināts kontraktilitātes, palēnina AV vadīšanas).
IndomethacinFMR: antagonizm. Samazina hipotensīvo efektu (tātad nomāc prostaglandīnu sintēzi nierēs, un nātrija un šķidruma aizturi).
Asparta insulīnaFMR: sinergisms. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, iespējams maskēšana no senākajiem izpausmēm hipoglikēmiju.
Glargīna insulīnuFMR. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, iespēja maskēšanas dažas izpausmes hipoglikēmiju.
Insulīna dvuhfaznыy [cilvēka gēnu inženierija]FMR: sinergisms. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, var maskēt agrīnās simptomus hipoglikēmiju.
Lispro insulīnaFMR. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, iespēja maskēšanas dažas izpausmes hipoglikēmiju.
Insulīna šķīstošs [cūkgaļa monokomponenta]FMR. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, iespēja maskēšanas dažas izpausmes hipoglikēmiju.
KlonidinFMR. Kopīgu pieteikumu pārkāpj regulāciju asinsspiediena, saasina bradikardija, Tas palielina iespējamību AV bloks; bisoprolola nepieciešams atcelt dažas dienas pirms iecelšanas klonidīnu.
LidokainFKV. Pret fona bisoprolola palēnina likvidēšanu un palielina risku, toksiskās iedarbības; kombinētā lietošana ir nepieciešams, lai kontrolētu koncentrāciju lidokaīna asinīs.
MetildopaFMR: sinergisms. Tā uzlabo hipotensīvo efektu un palielina iespējamību par automātiskums pārkāpumiem, vadīšanas un miokarda kontraktilitāti; kombinētā lietošana nav ieteicama.
MetoprololFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
MetformīnsFMR: sinergisms. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, var arī noslēpt daži simptomi hipoglikēmiju (IT īpaši, tahikardija).
NadololFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
OktreotīdsFMR: sinergisms. Uzlabo terapeitisko un blakusparādības: iespēja bradikardijas, aritmijas un vadīšanas traucējumi, kas paredz samazināt devu.
PindololFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
PioglitazonsFMR. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, iespēja maskēšanas dažas izpausmes hipoglikēmiju.
PropranololuFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
RepaglinideFMR: sinergisms. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, var arī noslēpt daži simptomi hipoglikēmiju (jo īpaši tahikardija).
RisperidonsFMR: sinergisms. Uzlabo hipotensīvo efektu.
RifampicīnuFKV. Paātrina biotransformāciju, samazina līmeni plazmā un T1/2.
RosiglitazonsFMR. Ņemot vērā pastiprinātu efektu bisoprolola, iespēja maskēšanas dažas izpausmes hipoglikēmiju (jo īpaši tahikardija).
SotalolsFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
TimololsFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
HinidīnuFMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) iespējamība no automātiskums pārkāpumiem, vadīšanas un miokarda kontraktilitāti.
EpinefrīnsFMR: antagonizm. Ņemot vērā novājināta efektu bisoprolola, īpaši pacientiem ar atopisko vai smagu anafilaktisku reakciju vēsture, iespējams trūkums atbildot uz parasto, lieto anafilaktisku reakciju, deva.
EsmololsFMR: sinergisms. Savstarpēji pastiprinoša ietekme; apvienota lietošana ir kontrindicēta.

Atpakaļ uz augšu poga