Metoprolol

Kad ATH:
C07AB02

Raksturīgs.

Metoprolol tartrāts: balts, praktiski bez smaržas kristālisks pulveris, šķīst ūdenī, metilēnhlorīds, hloroforms un alkohols, nedaudz šķīst acetonā, nešķīst ēterī. Metoprolola sukcināta: balts kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī, Šķīst metanolā, šķīst etanolā, slikti šķīst dihlormetāna un 2-propanola, praktiski nešķīst etilacetātā, acetons, dietilēteris un heptāna.

Farmakoloģiskā darbība.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmiska.

Iesniegums.

Hipertensija vieglas vai vidēji smagas (monoterapiju vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem), CHD, hyperkinetic sirds sindroms, neregulāra sirdsdarbība (sinusa tahikardija, kambaru un supraventrikulāras aritmijas, ieskaitot paroksizmālo tahikardija, supraventrikulārā tahikardija, extrasystole, priekškambaru plandīšanās un priekškambaru fibrilācija, ātriju tahikardija), gipertroficheskaya kardiomiopātija, mitrālā vārstuļa prolapss, miokarda infarkts (Profilakse un ārstēšana), migrēna (profilakse), tireotoksikoze (Kombinēta terapija); ārstēšana akatīziju, neiroleptisku preparātu izraisītu.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, AV blokāde II un III pakāpe, sinoatrialynaya blokāde, akūta vai hroniska (dekompensēta) sirdskaite, sinusa mezgla vājuma sindromu, vыrazhennaya sinusovaya bradikardija (HR mazāk 60 u. / min), kardiogēns šoks, hipotonija (Sad mazāk nekā 100 mm Hg. Art.), izteikta ar perifēro asinsrites traucējumu, grūtniecība, laktācija.

Ierobežojumi.

Diabēts, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy vēsture, metaboliskā acidoze, bronhiālā astma, эmfizema, nealerģiska bronhīts, hipertireoze, psoriāze, feohromocitoma, aknu darbības traucējumiem un / vai nieru, myasthenia, depresija, vispārējā anestēzija, Veco ļaužu un bērnu vecuma.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Var Būt, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim. Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: ne mazāk 10% - Vājums; 1-9,9% - Reibonis un galvassāpes; 0,1-0,9% - Samazināta koncentrācija, miegainība / bezmiegs, murgi, depresija, muskuļu krampji, parestēzija; 0,01-0,09% - Nervozitāte, signalizācija, vājināšanās libido, neskaidra redze, xerophthalmia, konjunktivīts; mazāk 0,01% - Letarģija, nogurums, nemiers, apjukums, amnēzija / atmiņas zudums īsā, halucinācijas, troksnis ausīs, disgeizija.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): 1-9,9% - Bradikardija, sirds puksti, gipotenziya, aukstas ekstremitātes; līdz 0.1-0.9% - sirds mazspēja, OF блокада, tūskas sindroms, sāpes krūtīs; in 0,01-0,09% - samazināt miokarda kontraktilitāti, Aritmija, mazāk 0,01% - Gangrēna (pacientiem ar smagu perifēro asinsriti); vadīšanas traucējumi infarkts, ģībonis, trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze.

No gremošanas trakta: 1-9,9% - Slikta dūša, sāpes vēderā, caureja vai aizcietējums; 0,1-0,9% - Vemšana; 0,01-0,09% - Sausa mute, aknu funkciju; gāzu uzkrāšanās, dispepsija, grēmas, hepatīts.

No elpošanas sistēmas: elpas trūkums (1-9,9%), bronhu spazmas (0,10,9%), vazomotoros rinīts (0,01-0,09%), aizdusa.

Attiecībā uz ādas: 0,1-0,9% - Izsitumi, distrofiski ādas izmaiņas; 0,01-0,09% - Alopēcija obratimaya; mazāk 0,01% - Fotosensitivitāte, psoriāzes paasinājums; nieze, эritema, nātrene, hiperhidroze.

Cits: svara zudums (0,10,9%), artralģija, Artrīts, mialģija, muskuļu vājums, Peronī slimība.

Sadarbība.

Hipotensija pastiprināt simpatolītiskie, nifedipīna, nitroglicerīns, Diurētiķis, hydralazine un citi antihipertensīvie narkotikas. Antiaritmisko un anestēzijas līdzekļi palielina risku bradikardija, Aritmija, gipotenzii. Pastiprināt Digitalis narkotikas lēni AV vadīšanas. Vienlaicīga I / verapamils ​​un diltiazēms administrācija var izraisīt sirds apstāšanās. Beta-adrenoreceptoru agonists, aminofillin, kokaīns, Estrogēni, indometacīns, un citi NPL vājināt antihipertensīvo efektu. Palielina un paildzina efektu muskuļu relaksanti antidepolyarizuyuschih. Par alkohola kombinācija noved pie savstarpēji pastiprināšanas inhibējoša iedarbība uz CNS. Alergēni palielina risku smagu sistēmiskas alerģiskas reakcijas vai anafilakse. Tas maina efektivitāti insulīna un perorālo pretdiabēta līdzekļu un palielina risku hipoglikēmijas. Antacīdi, perorālie kontraceptīvie, cimetidīnu, ranitidīns, fenotiazīna - palielināšanās asinīs metoprolola, rifampicīns - samazina. Samazina klīrensu lidokaīna, efektivitāte beta₂-adrenomimetikov (nepieciešams, lai palielinātu devu pēdējais). Savienojama ar MAO inhibitoriem tipa.

Pārdozēt.

Simptomi: hipotonija, akūta sirds mazspēja, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās, OF блокада, kardiogēns šoks, bronhu spazmas, elpošanas mazspēja un apziņa / koma, nelabums, vemšana, ģeneralizētas lēkmes, cianoze (izpaužas 20 min - 2 h pēc ievadīšanas).

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija: atropīns sulfāts (I / Fast 0,5-2 mg) - Bradikardija un AV vadīšanas traucējumi; glikagona (1-10 Mg / jo, tad / iepilina 2-2,5 mg / h) dobutamīns, un - attiecībā uz samazināšanas miokarda kontrakciju; adrenomimetikov (noradrenalīns, adrenalīns un citi.) - Ar hipotensijas; diazepāma (in / lēni) - Lai novērstu lēkmes; inhalējamo beta-agonistus vai / bolus no aminofilīns par atvieglojums bronhospastisku reakciju; cardioacceleration.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, I /. Kā antianginalnogo, antihipertensīvā un antiaritmiska, hyperkinetic sindroms kad metoprolola tartrāts perorāli devā 100-200 mg 2-3 saņemšanu, ja nepieciešams, devas jāpalielina ik pēc nedēļas līdz 450 mg / dienā. Akūtā fāzē miokarda infarkta ar uzraudzību asinsspiediena, sirdsdarbība un EKG veica 3 bolus / uz injekcijas 5 pie divu minūšu intervālu mg (kopējā deva 15 mg), ar labu panesamību, izmantojot 15 minūtes pēc pēdējās injekcijas norīkot interjeru 25-50 mg ik 6 h 48 nē, un tad - 50-100 mg 2 vienreiz dienā (no rīta un vakarā) laikā 3 Mēneši - 3 gadiem. Pārceļoties uz metoprolola sukcināta deva paliek tas pats. Novēršanai migrēnas lēkmju - iekšpusē 50-100 mg 2-4 reizes dienā.

Metoprolola sukcināta CAD, hipertonija, aritmijax, funkcionālie traucējumi sirds darbību, pavada sirdsklauves iekšķīgi devā 50-100 mg 1 vienreiz dienā, profilaksei migrēnas - 200 mg 1 vienreiz dienā. Devu palielina ne agrāk, nekā 1 Saule, ti. pēc attīstībā maksimālu efektu.

Piesardzības pasākumi.

In patients ar hronisku sirds mazspēju var pasliktināties miokarda kontraktilitāte, nepieciešams izmantot sirds glikozīdus un / vai diurētisko līdzekļu, ar ciešu uzraudzību hemodinamikas statusu. Attiecībā uz pieaugošo bradikardija vai AV bloks ir nepieciešams samazināt devu vai / atropīna. Cukura diabēts un hipertireoze Metoprolol var maskēt tahikardija, izraisīt hipoglikēmiju vai hipertireozi. Pacientiem ar diabētu ir nepieciešama devas pielāgošana, pretdiabēta līdzekļiem, kā arī rūpīgi uzraugot glikozes līmeni asinīs. Sniegusi ārstēšanas operācijas laikā, narkotika izvēle būtu anestēzijas ar vismazāk negatīvo inotropu iedarbību. Paaugstinātas jutības reakcijas, iespējams, vairāk nozīmīgs attīstības un trūkums terapeitisko efektu parasto devu epinefrīna ar pastiprina alerģisko vēsturē. Izbeidzot vienlaicīgas ārstēšanas ar klonidīnu, metoprolols atcelti pakāpeniski, vairākas dienas pirms klonidīnu, jo pastāv risks smagas hipertensijas krīzes. Pacientiem ar feohromocitoma pieteikumā ir iespējama tikai kopā ar alfa-adrenolytics. Metoprolol stop 2-3 dienas pirms piegādes (risks bradikardijas, hipotensija un hipoglikēmiju ar jaundzimušo), izņēmuma gadījumos, jaundzimušajiem pēc piedzimšanas ir 48-72 stundas, lai būtu ārsta uzraudzībā. Tas būtu jāatturas izmantošanai pediatrijas praksē, jo drošība un efektivitāte tās lietošanai bērniem nav identificēts. Ja jūs atcelt ārstēšana ir nepieciešama, lai samazinātu devu pakāpeniski periodā 10-14 dienas. Pacientiem ar koronāro sirds slimību šajā laika posmā ir jābūt stingrā ārsta uzraudzībā. Jāuzmanās no transportlīdzekļu un cilvēku vadītājiem laikā, Prasmes ir saistītas ar augsto koncentrācijas uzmanību.

Brīdinājumi.

Ārstēšanas laikā var mainīt testa rezultātus laboratorijas pētījumos (palielināt urīnvielas, transamināžu, fosfataz, LDH).

Sadarbība