Ketorolaks

Kad ATH:
M01AB15

Raksturīgs.

NPL. Ketorolac trometamīns ir razemical maisījums (-)S un (+)R veidlapas. Ketorolac trometamīns var pastāvēt trīs kristāliskās formās. Visi veidi ir vienlīdz šķīst ūdenī. Ketorolac trometamīns ir pKa 3,5 un sadalījuma koeficientu sistēmā n-oktanols/ūdens 0,26. Molekulmasa 376,41.

Farmakoloģiskā darbība.
Sāpes remdinošs, pretiekaisuma, drudžains, antiagregantnoe.

Iesniegums.

Sāpju sindroms mēreni un smagu simptomi, t.sk.. pēc operācijas (Pēc vēdera, ginekoloģiskas, Ortopēdiskais, uroloģiskais un citas operācijas), sāpju sindromu trauma (dislokācija, lūzums, pārtraukumi un sastiepumiem), sāpju sindroms, osteoarthrosis, osteohondroze, neiralģija, sāpes onkoloģijā, zobu sāpes, sāpes pēc zobu ķirurģija, kad Pericoronitis, pulpitis, muguras sāpes un muskuļu.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. ar citiem NPL), «Aspirinovaya» astma (kombinācija no astmas, periodisks deguna polipozes, un deguna blakusdobumu, un aspirīna neiecietība un narkotikas pirazolonovogo sēriju), bronhu spazmas, tūska, erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta akūtā fāzē, peptiska čūla, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (t.sk.. hemophilia), augsts asiņošanas risks vai atkārtošanās (t.sk.. pēc operācijas), hemodyscrasia, hemorāģisko insultu (apstiprināts vai aizdomas), gyemorragichyeskii diatyez, nieru un / vai aknu mazspēja (kreatinīna virs plazmas 50 mg / l), vienlaicīga lietošana citiem NPL, darba un piegādes, Vecums 16 gadiem. Neizmantojiet sāpju pirms un pēc operācijas sakarā ar augstu asiņošanas risks, un ārstēšanai hroniskas sāpes.

Ierobežojumi.

Bronhiālā astma, holecistīts, holestāze, aktīvs hepatīts, sastrēguma sirds mazspēja, arteriāla hipertensija, nieru darbības traucējumi (plazmas kreatinīna zemāk 50 mg / l), sepse, sistēmiskā sarkanā vilkēde, polipi ir deguna gļotādu un krēslu, uzlabotas vecums (vecākais 65 gadiem).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Teratogēna iedarbība. Reprodukcijas pētījumi, veikta organogenesis periodā., lietojot ikdienas devu mutisku ketorolac trometamina 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) trušiem, un 10 mg / kg (1,0 MRDC) žurkas ir atrasti tertogennogo rīcību attiecībā uz augli. Tomēr reproduktīvās pētījumi ar dzīvniekiem ne vienmēr prognozēt ietekmi uz cilvēkiem.

Nav atbilstošu un labi kontrolētu pētījumu grūtniecēm nav turēti. Pieteikums grūtniecības laikā ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim.

Nonteratogenic efekti. Kā tas ir labi zināms, negatīvo ietekmi NPL uz sirds un asinsvadu sistēmu augļa (priekšlaicīga slēgšana ductus arteriosus), jāizvairās no grūtniecības (īpaši vēlīnā). Ketorolac trometamina devu mutisku 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) žurkām, izmantot pēc 17 grūtniecības diena, izraisīja darba nosprostota un paaugstinātu mirstību teļu.

Darba un piegāde. Ketorolac trometamina kontrindicēta izmantošanu, jo, kavējot prostaglandīnu sintēzes, Tas var ietekmēt asins cirkulāciju, auglim un samazināt dzemdes aktivitātei oxytocics, kas palielina dzemdes asiņošanas risks.

Kategorija darbības rezultātā FDA - ar. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Pēc vienas iekšķīgas 10 mg ketorolac trometamina maksimālā koncentrācija, mātes pienā cilvēkiem nosaka, ir 7,3 ng / ml, piens/plazmas maksimālā attiecība — 0,037; Pēc vienas dienas uzņemšanas (4 vienreiz dienā) līdzīgi rādītāji ir 7,9 ng / ml, pēc 0,025. Kopš HP, ingibiruyushtie sintēze NG, var radīt nelabvēlīgu ietekmi uz jaundzimušajiem, brīdī ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

Blakusparādības biežumu palielina ar devu. Veicot klīnisko izpēti, atzīmēja šādas blakusparādības, iespējams, kas saistīti ar izmantošanu, ketorolac trometamina:

No gremošanas trakta: gastralgia (13%), nelabums (12%), dispepsija (12%), caureja (7%); >1% - Aizcietējumi, gāzu uzkrāšanās, pilnuma sajūta, vemšana, stomatīts; ≤ 1 %-gastrīts, atraugas, anoreksija, palielināta apetīte, sausa mute.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes (17%), reibonis (7%), miegainums (6%); ≤ 1 %-astēnija, trīsas, neparasti sapņi, bezmiegs, halucinācijas, eiforija, ekstrapiramidāli simptomi, reibonis, parestēzija, depresija, nervozitāte, pārkāpumiem, domāšanas, nespēju koncentrēties, Hiperkinēzes, stupors, hyperdipsia, garšas sajūtas traucējumi, neskaidra redze (t.sk.. neskaidra redze), dzirdes zudums, troksnis ausīs.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): >1% - Asinsspiediena paaugstināšanās; ≤ 1 %-sirdspuksti, bālums, ģībonis, anēmija, eozinofilija.

No elpošanas sistēmas: ≤ 1 %-Dyspnea, rinīts, plaušu tūska, klepus.

Ar Uroģenitālās sistēmas: ≤ 1 %-hematuria, proteīnūrija, oligurija, urīna aizture, bieža urinēšana.

Attiecībā uz ādas: >1% -nieze, izsitumi.

Alerģiskas reakcijas: <1% - Nātrene.

Cits: pietūkums (4%), >1% -Sarkanguļu, pastiprināta svīšana; ≤ 1 % no asiņošana, taisnās zarnas asiņošana, svara pieaugums, drudzis, infekcija.

Lokālas reakcijas: sāpes injekcijas vietā (2% — atkārtota ieviešana).

Postmarketingovyh pētījumi ir jāatzīmē šādas blakusparādības:

No gremošanas trakta: erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta (t.sk.. perforācija un/vai asiņošana ir vēdersāpes, spazmas, vai dedzināšanas sajūta pakrūtē reģionā, zeme, vemšana, tipa "kafijas", nelabums, grēmas, utt.), holestatiskā dzelte, aknu funkciju, hepatīts, gepatomegaliya, akūts pankreatīts.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: krampji, psihoze, aseptisks meningīts (drudzis, stipras galvassāpes, krampji, stīvs kakla un / vai atpakaļ).

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): gipotenziya, piesarkums, trombocitopēnija, leikopēnija.

No elpošanas sistēmas: ≤ 1 %-astma, bronhu spazmas.

Ar Uroģenitālās sistēmas: akūta nieru mazspēja, muguras sāpes ar vai bez hematuria un/vai азотемии, hemolītiskiem urēmiskais sindroms (gemoliticheskaya anēmija, nieru mazspēja, trombocitopēnija), giponatriemiya, hiperkaliēmiju, skuķis, tūska nieru izcelsmes.

Attiecībā uz ādas: Laiela sindroms, Stīvensa-Džonsona sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, makulopapulleznaya izsitumi, nātrene.

Alerģiskas reakcijas: anafilaktoidnыe reakcijas vai anafilakse, balsenes tūska, mēles, tūska.

Cits: asiņošana no ķirurģiskas brūces, mialģija.

Sadarbība.

Vienlaicīgu lietošanu ar acetilsalicilskābes vai citu NPL, gljukokortikoidami, etanols, kortikotropīns var izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlas un gastrointestinālās asiņošanas. Kopīgas tikšanās ar paracetamolom palielina nefrotoksicnosti, ar metotreksātu ir aknas- un nefrotoksicitāte. Ketorolac trometamina un metotreksātu vienlaicīgu iecelšana ir iespējama tikai, izmantojot zemas devas (Ir nepieciešams, lai kontrolētu metotreksātu plazmas koncentrācija). Ņemot vērā Ketorolaks trometamīnu var samazināt litija un metotreksātu klīrensu un palielinātu toksiskumu šo vielu. Probenecīds samazina plazmas klīrenss un izkliedes tilpums ir Ketorolaks trometamīnu izplatīšanu, palielina koncentrāciju asins plazmā un palielina T_1/2. Samazina diurētisku efektu furosemīds cilvēkiem ar normovolemia. Lietošana vienlaikus ar netiešo antikoagulantu, geparinom, trombolītiskajiem, antitrombocitārā, Cefoperazons, tsefotetanom un pentoksifilīns palielina asiņošanas risku. Samazina diurētiķis narkotikas Hipotensīvais efekts (samazinās SEG sintēze, nieres). Kopā ar AKE inhibitoru lietošanu palielina iespējamību, nieru funkcija. Kombinācijā ar opioīdu pretsāpju devas pēdējās var būtiski samazināt.

Antacīdi līdzekļi nedrīkst ietekmēt ketorolac iesūkšanas trometamina pilnīgumu. Palielina Hipoglikemizējošus ietekme insulīna un Hipoglikemizējošus iekšķīgai zāles (pārrēķināšana no devas vajadzīgs). Lietošana vienlaikus ar nātrija valproātu rada traucējumus trombocītu agregācijas. Nifedipine un verapamilu koncentrāciju asins plazmā palielina. Brīdī, kad tika iecelts ar citiem nefrotoksicnami HP (t.sk.. ar narkotiku zeltu) palielina risku nefrotoksicitātes. PM, bloks sekrēcija, ketorolac klīrenss samazinās un palielināt tā koncentrāciju asins plazmā.

Injekcija būtu nedrīkst sajaukt vienā šļircē ar morfīna sulfāts, prometazīna un hidroksizīnu nokrišņi. Pharmaceutical savienojama ar šķīdumu tramadolu, litija preparāti. Injekcija ir saderīga ar vairākiem risinājumiem, t.sk.. sāls, 5% glikoze, Zvaniķis, kā arī infūziju šķīdumi, satur Aminofilīns, Lidokaīna hidrohlorīda, dopamīna hidrohlorīds, Short darbības cilvēka insulīna un heparīnu nātrija sāls.

Postmarketingovyh pētījumos ir ziņots par iespējamo mijiedarbību ketorolac trometamina (I /, / M) ar nedepoliarizutmi muskuļu relaksantami, apnojas cēloņi (Šī mijiedarbība nav īpašiem pētījumiem).

Pārdozēt.

Simptomi: slackness, miegainums, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, hroniska čūlas kuņģī un/vai erozijas gastrīts rašanos, nieru darbības traucējumi, metaboliskā acidoze.

Ārstēšana: simptomaticheskaya terapija, uzturēšanai vitāli ķermeņa funkcijas. Specifisks antidots nav atrasts. Tas netiek parādīta pietiekami ar dialīzes.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, / M, I /. Bērniem tikai ar injekciju. Deva noplūktiem individuāli, ņemot vērā sāpju sindroms. Vienu devu no 10-30 mg, biežums ir atkarīgs no 4 vienreiz dienā (ik pēc 6 – 8 stundām). Maksimālā dienas deva vecāka gadagājuma pacientiem ir 60 mg. Risinājums paredz / m vai/386/1989 par akūtu un smagu sāpju ārstēšanas periodu ne vairāk kā 5 dienas, bērni - 2 dienas. Pill izmanto ne vairāk kā 5-7 dienas.

Piesardzības pasākumi.

Pacienti, saņemot NPL, t.sk.. ketorolaka trometamin, iespējamās smagas komplikācijas, ārstēšana, kā plākšņu GREMOŠANAS TRAKTA, asiņošana un perforācija, pēcoperācijas asiņošanas, akūta nieru mazspēja, anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas, aknu mazspēja.

Ar zāļu terapijas komplikācijas palielina risku paplašināt attieksmi un uzlabojot mutvārdu devām vairāk 40 mg / dienā. Pacientiem ar traucēta asins recēšanas iecelt tikai saglabājot trombocītu skaits, Tas ir īpaši svarīgi pacientiem pēcoperācijas periodā, nepieciešama rūpīga hemostasis. Hipovolēmiju palielināt nevēlamo blakusparādību risku no nierēm. Nelietot vienlaikus ar paracetamolu vairāk 5 d. Nav ieteicams lietot narkotikas sāpju bērna piedzimšanas (trūkst atbilstošu pētniecību un iespējamo ietekmi uz dzemdes pirmsslodzes NPL).

Iespējamo rašanos, miegainība ārstēšanas laikā, reibonis, Bezmiegs vai depresija prasa atbilstību piesardzīgi laikā klases potenciāli bīstamām darbībām, prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorās reakcijas ātrumu (Vadot transportlīdzekli).

Sadarbība