Meloksikāms

Kad ATH:
M01AC06

Raksturīgs.

NPL, oksikamu atvasinājums. Gaiši dzeltens ciets, praktiski nešķīst ūdenī, ļoti labi šķīst stiprām skābēm un sārmiem, ļoti maz šķīst metanolā. Šķietamais Sadalīšanās koeficientu (žurnāls P)_lietotne = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. PK vērtības_a meloksikāma 1,1 un 4,2. Molekulmasa 351,41.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretiekaisuma, sāpes remdinošs, drudžains.

Iesniegums.

Iekaisuma un deģeneratīvas locītavu slimības, kopā ar sāpju sindromu: artrīts, t.sk.. reimatoīdais artrīts, akūts osteoartrīts, hronisks poliartrīts; ankiloziruyushtiy spondilīta (Bechterew ir slimība), sāpes osteoartrīta un mielītu.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. ar citiem NPL), "Aspirinovaâ" triāde (kombinācija no astmas, periodisks deguna polipozes, un deguna blakusdobumu un neiecietība pret aspirīnu un narkotikas pirazolonovogo sēriju), kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā stadijā; kuņģa-zarnu trakta, cerebrovaskulāra vai jebkura cita asiņošana / asiņošana; smaga sirds mazspēja, smaga aknu mazspēja, smagu nieru mazspēja (ja vien hemodialīzi), grūtniecība, laktācija, Vecums 15 gadiem.

Ierobežojumi.

Erozijas un čūlainais bojājumi kuņģa-zarnu trakta vēsturē, Gados vecāki pacienti. Par taisnās zarnas pārvaldē (papildus): iekaisuma slimìbu taisnās zarnas un anālās atveres departamenta, taisnās zarnas vai anālās atveres asiņošana (t.sk.. vēsture).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Teratogēna iedarbība. Meloksikāms pieauga saslimstība ar sirds starpsienas defektu (reta komplikācija) izmantojot mutvārdu devu 60 mg / kg / dienā (uz 64,5 reizes devu 15 mg / dienā pieaugušo svaru 50 kg, rēķinot uz ķermeņa virsmas laukuma) un embrioletalnost devu lietošana pie ≥5 mg / kg / dienā (uz 5,4 reizes devu cilvēkam, kā aprakstīts iepriekš) truši, meloksikāma organoģenēzes laikā apstrādāts. Meloksikāms neuzrādīja teratogenitāti žurkām mutvārdu devām 4 mg / kg / dienā (par 2,2 reizes devu cilvēkam, kā aprakstīts iepriekš) laikā organoģenēzes. Biežāka nedzīvi dzimušu bērnu novēroja žurkām perorāla deva ≥1 mg / kg / dienā organoģenēzes laikā.

Nonteratogenic efekti. Meloksikāms izraisīja samazināšanos šo rādītāju, kā indekss auglības, viviparity, jaundzimušo izdzīvošanas ar perorālo devu ≥0,125 mg / kg / dienā (par 0,07 reizes devu cilvēkam, kā aprakstīts iepriekš) žurkas grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Meloksikāms šķērso placentāro barjeru. Nav atbilstošu un labi kontrolētu pētījumu grūtniecēm nav turēti. Pieteikums grūtniecības laikā ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim.

Pētniecība, veltīta izvērtējot ietekmi meloksikāma par slēgšanu ductus arteriosus cilvēkiem, nav veikta. Būtu jāizslēdz meloksikāma lietošana III grūtniecības trimestrī.

Darba un piegāde. Pētījumos ar žurkām rāda, Chto meloksikāma, kā arī citi līdzekļi, ingibiruyushtie sintēze NG, Tas palielina skaitu nedzīva bērna, Tas rada aizkavēšanos dzemdību perorāla deva ≥1 mg / kg / dienā (par 0,5 reizes devu cilvēkam, kā aprakstīts iepriekš) un samazina skaitu izdzīvojušo mazuļu perorāla deva devas 4 mg / kg / dienā (par 2,1 reizes devu cilvēkam, kā aprakstīts iepriekš) laikā organoģenēzes. Līdzīgi novērojumi tika atzīmēts žurkām, ≥0,125 ārstēti ar iekšķīgi pa mg / kg / dienā (par 0,07 reizes devu cilvēkam, kā aprakstīts iepriekš) grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Par meloksikāma ietekme uz darba un piegādes cilvēkam nav zināms.

Kategorija darbības rezultātā FDA - ar. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Izmantot meloksikāma, kā arī citas zāles, blokiruyushtih sintēze NG, Tas var ietekmēt auglību, tāpēc nav ieteicams sievietēm, kas vēlas palikt stāvoklī.

Meloksikāms izdalās pienā žurkām laktācijas laikā, Ar piena koncentrācija pārsniedz koncentrāciju plazmā. Nezināms, Meloksikāms iekļūst vai mātes pienā sievietēm, tāpēc jums vajadzētu pārtraukt zīdīšanu ārstēšanas laikā vai izvairīties no meloksikāma lietošanu zīdīšanas laikā.

Blakus efekti.

No gremošanas trakta: >1% - Dispepsija, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums / caureja, gāzu uzkrāšanās; 0,1-1% - Stomatīts, Pārejošas izmaiņas aknu funkciju testos (paaugstināts transamināžu līmeņi un bilirubīna), atraugas, ezofagīts, peptiska čūla, makroskopiski redzama vai slēpta kuņģa-zarnu trakta asiņošana; <0,1% - Kuņģa-zarnu trakta perforācija, kolīts, gastrīts.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: >1% - Galvassāpes, reibonis; 0,1-1% - Vertigo, miegainums, troksnis ausīs; <1% - Konjunktivīts, neskaidra redze.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): >1% - Pietūkums, anēmija; 0,1-1% - Paaugstināts asinsspiediens, sirds puksti, piesarkums, izmaiņas hemogram, t.sk.. skaita izmaiņas dažu veidu balto asins šūnu, leikopēnija, trombocitopēnija.

No elpošanas sistēmas: saasināšanās astmas, klepus.

Ar Uroģenitālās sistēmas: 0,1-1% - Izmaiņas nieru darbību (kreatinīna līmeņa palielināšanos serumā un / vai asins urīnvielas); <1% - Akūta nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, glomerulonefrīts, nieru serdes nekroze, nefrotiskais sindroms.

Attiecībā uz ādas: >1% - Ādas izsitumi, nieze; 0,1-1% - Nātrene; <0,1% - Fotosensitivitāte, bullozs reakcija, eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

Alerģiskas reakcijas: <0,1% - Angioedēma, tūlītēja paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp anafilaktiskas un anafilaktoīdas.

Cits: <0,1% - Bronhu, drudzis.

Sadarbība.

Pieteikumā ar acetilsalicilskābi un citiem NPL palielina risku erozijas un čūlaino bojājumiem un asiņošana no kuņģa-zarnu trakta. Kaut lietošana antihipertensīviem medikamentiem var samazināt efektivitāti pēdējais. Pieteikumā ar litija iespējamo kumulatīvo litija un palielinās tās toksiskās iedarbības (To ieteicams, lai kontrolētu litija koncentrācija asinīs). Vienlaicīga lietošana ar metotreksātu uzlabo blakusparādības pēdējais par asinsrades sistēmas (Pastāv risks anēmijas un leikopēniju. Nepieciešams regulāri pārbaudīt asins skaits).

Kombinēta lietošana diurētisko līdzekļu un ciklosporīna palielina nieru mazspējas.

Lietojot ar intrauterīnās kontracepcijas līdzekļiem var samazināt efektivitāti pēdējais. Kaut izmantošana antikoagulantu (Heparīnu, tiklopidīna, varfarīnu), kā arī trombolītiskus līdzekļus (streptokināzes, fiʙrinolizin) Tas palielina asiņošanas risku (būtu periodiski pārraudzīt sniegumu asins recēšanu).

Vienlaicīga lietošana ar kolestiraminom meloksikāma palielina izdalīšanos caur kuņģa un zarnu traktu (ko saistošu meloksikāma).

Pēc vienlaicīgai uzņemšanai meloksikāma ar antacīdiem farmakokinētiskās mijiedarbības tika atrasti.

Pārdozēt.

Simptomi: paaugstināts blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana (stundas laikā), simptomaticheskaya terapija. Holestiramīns paātrina likvidēšanu narkotikas no organisma. Piespiedu diurēze, alkalization urīna, Hepatoloģija - ir neefektīvi, jo augsti vērtē meloksikāma asins proteīnu. Tika konstatēts Īpaši pretindes un antagonisti.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, / M, rektāli. Devas izvēlēts individuāli, nepieciešams lietot mazāko efektīvo devu, vismaz uz laiku. Iekšā, ēdot, nesakošļājot, devā 7.5-15 mg 1 vienreiz dienā. V / m pārvalde izmanto tikai pirmajās dienās pēc ārstēšanas, vēlāk pāriet uz mutvārdu formām. Kad kopā tikšanos (tabletes un Šķīdums / m) Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 15 mg. Taisnās zarnas - viena svece (15 mg) dienā.

Maksimālā dienas deva - 15 mg, pacientiem ar smagu nieru mazspēju, hemodialīze - 7,5 mg. Ar zemu vai vidēji nieru darbības pavājināšanos (kreatinīna klīrenss >25 ml / min), un ir nepieciešama aknu ciroze, kas stabilu klīnisko stāvokli devu. Sākotnējā deva pacientiem ar paaugstinātu blakusparādību risku - 7,5 mg / dienā.

Piesardzības pasākumi.

Lai izmantotu piesardzību no augšējā gremošanas trakta slimības vēsturē, kombinācijā ar antikoagulantiem, mielotoksicitāte narkotikas, t.sk.. metotreksatom (iespējams citopēnija).

Gastroduodenālo čūlu izskats, GI asiņošana, blakusparādības ādas un gļotādu kalpo par pamatu zāļu izņemšanu. Ja ārstēšana jebkādas alerģiskas reakcijas (nieze, ādas izsitumi, nātrene, fotosensitivitātes), jums ir nepieciešams apmeklēt ārstu, lai risinātu jautājumu par narkotiku lietošanas pārtraukšanas.

Kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risks. Nopietnas blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta, tostarp iekaisums, asiņošana, čūlas un perforācija kuņģa vai zarnu, Tas var notikt jebkurā laikā, neizmantojot NPL simptomiem ievadīs. Lielāks risks nopietnām komplikācijām no kuņģa un zarnu trakta, ir gados vecākiem pacientiem, varbūtība šo komplikāciju palielina par ilgtermiņa izmantošanu.

Meloksikāms, Tāpat kā citi NPL, var maskēt simptomus infekcijas slimībām.

Iecelšana NPL pacientiem ar samazinātu nieru asins plūsmu un BCC var paātrināt nieru dekompensāciju (Pēc terapijas pārtraukšanas NPL nieru funkcijas parasti tiek atjaunota iepriekšējā līmenī). Īpaši liels risks šādu reakciju pacientiem ar simptomiem dehidratāciju, Sastrēguma sirds mazspēja, aknu ciroze, nefrotiskais sindroms un smaga nieru slimība, pacienti, saņemot diurētiskie līdzekļi, un ir veikuši būtisku operācija, kas noveda pie hipovolēmiju (no ārstēšanas sākumā nepieciešama rūpīga uzraudzība diurēzi un nieru funkcijas). Retos gadījumos, NPL var izraisīt intersticiāls nefrīts, glomerulonefrīts, nieru serdes nekroze vai nefrotiskais sindroms. Ar ievērojamu novirzi no normālā līmeņa seruma transamināžu un citiem rādītājiem, raksturot funkciju aknu, pārtrauciet lietošanu un pavadīt kontroles laboratorijas pētījumus. Esiet piesardzīgs iecelt vecāki, novājināta un vājinātā pacienti.

Par meloksikāma lietošana var izraisīt rašanos šādu nevēlamo blakusparādību, kā galvassāpes un reiboni, miegainums. Šajā sakarā būtu atteikties no kontroles transportlīdzekļus, uzturēšana mašīnu un citām aktivitātēm, prasa augsta koncentrācija.

Sadarbība