Karbamazepīns

Kad ATH:
N03AF01

Raksturīgs.

Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst etanolā un acetonā. Molekulmasa 236,27.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretkrampju, pretepilepsijas, antipsihotisko, timolepticheskoe, normotimicheskoe, sāpes remdinošs.

Iesniegums.

Epilepsija (izņemot mazs ļaunums), mānija, novēršana mānijas-depresiju, Alkoholiskie atsaukšana, trīszaru un valodas rīkles nervu, diabētiskā neiropātija.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. kā tricikliskie antidepresanti), OF блокада, mielosupresija vai akūta porfīrija vēsture.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kategorija darbības rezultātā FDA - D. (Ir pierādījumi par riska nelabvēlīgo ietekmi narkotiku uz cilvēka auglim, iegūti pētījumu vai praksē, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neraugoties uz iespējamo risku, ja zāles ir nepieciešamas dzīvībai bīstamās situācijās vai smagas slimības, kad drošākas vielas nedrīkst lietot vai ir neefektīvi.)

Blakus efekti.

Reibonis, uzbudinājums, halucinācijas, depresija, vardarbīga uzvedība, aktivizēšana psihoze, galvassāpes, diplopija, izmitināšanas traucējumi, katarakta, nistagmo, konjunktivīts, troksnis ausīs, garšas sajūtas pārmaiņas, runas traucējumi (dizartrija, buldurēšana), patoloģiskas patvaļīgas kustības, perifērs neirīts, parestēzija, muskuļu vājums un simptomi parēzes, OF блокада, sastrēguma sirds mazspēja, Hyper- vai hipotensija, trombemboliju, nieru darbības traucējumi, intersticiāls nefrīts, nelabums, vemšana, paaugstināts aknu enzīmu, dzeltenā kaite, hepatīts, osteomalācija, seksuāla disfunkcija, mērens leikopēnija, trombocitopēnija, pārkāpums asinsradi, giponatriemiya, orgānu kavētas alerģijas, eksfoliatīvs dermatīts, lupus līdzīgs sindroms (ādas izsitumi, nātrene, hipertermija, sāpošs kakls, locītavas, vājums), Stīvensa-Džonsona sindroms, Toksiska epidermas nekrolīze, anafilaktiskas reakcijas.

Sadarbība.

Nesavietojams ar MAO inhibitoriem. Palielina aknām izoniazīdu. Samazina ietekmi antikoagulantus, pretkrampju (hidantoīns atvasinājumi, vai succinimides), ʙarʙituratov, Clonazepam, prymydona, valproiskābi. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena uzlabot CNS nomākums; cimetidīnu, klaritromicīns, diltiazēms, verapamils, Eritromicīns, propoksifēns pasliktināt metabolisms (paaugstināts risks toksicitātes). Tas samazina aktivitāti kortikosteroīdu, estrogēni un perorālie kontraceptīvie estrogensoderjath, xinidina, sirds glikozīdi (indukcija metabolisma). Ņemot vērā karboanhidrāzes inhibitori palielina risku osteopēniju.

Pārdozēt.

Simptomi: dezorientācija, miegainums, uzbudinājums, halucinācijas un koma, neskaidra redze, dizartrija, nistagmo, ataksija, diskinēzija, hiper / hyporeflexia, krampji, mioklonuss, gipotermiя; elpošanas nomākums, plaušu tūska; tahikardija, hipo / hipertensija, sirdsdarbības apstāšanās, kopā ar samaņas zudumu; vemšana, samazināts kustīgums, resnās zarnas; šķidruma aizture, oligūrija vai anūrija, laboratorisko rādītāju pārmaiņas: giponatriemiya, iespējams metabolā acidoze, giperglikemiâ, paaugstināts muskuļu kreatinīna fosfokināzes frakcija.

Ārstēšana: indukcijas vemšana vai kuņģa mazgāt, Par aktivēto ogli iecelšana un sāļu caureju, diurez. Lai saglabātu elpceļus - intubāciju, mākslīgās elpināšanas un (vai) izmantošana skābekli. Ja hipotensija vai šoks - plazmas aizvietotāji, dopamīns vai dobutamīns, izskats krampju - ar benzodiazepīnu ieviešana (diazepāma) vai cits. pretkrampju (Bērni var palielināt elpošanas nomākumu, attīstība hiponatriēmijas - šķidruma ierobežojums, piesardzīgi / infūzijas izotoniska nātrija hlorīda šķīduma. Ar smagas saindēšanās ar nieru mazspēju kombināciju rāda nieru dialīze. Specifisks antidots ir klāt. Ir paredzams, atkārtotu stiprināšanu pārdozēšanas simptomiem par 2. un 3. dienā pēc tās sākuma, sakarā ar lēno absorbcijas narkotiku.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, pieaugušajiem - 100-1600 mg dienā (atkarībā no pierādījumiem un no slimības smaguma pakāpes), bērni - 10-20 mg / kg dienā dalītās devās.

Piesardzības pasākumi.

Pirms un terapijas laikā ir ieteicams regulāri asins analīzes, (šūnveida elementi) un urīna, kontrole aknu funkcionālo testu. Esiet piesardzīgs iecelts ar vēsturi sirds slimības, aknu vai nieru darbības traucējumi, kad hematoloģiskas slimības, paaugstināts acs iekšējais spiediens, latents psihoze, neadekvāta reakcija uz ārējiem stimuliem, uzbudinājums, slimības, raksturo spazmas jaukta rakstura, vecumdienās, Transportlīdzekļu vadītājiem un personām, izmantojot mehānismus. Nelietojiet pēkšņi pārtraukt ārstēšanu. Sievietes ir ieteicams papildus uzņemšanu folijskābes (pirms grūtniecības vai tās laikā); lai novērstu pārmērīgu asiņošanu pēdējās grūtniecības nedēļās un jaundzimušajam var izmantot vitamīnu K.

Sadarbība

Aktīvā viela	Apraksts mijiedarbības
Aminofillin	FKV. Kā palielinās CYP3A4 induktors (savstarpēji) noārdīšanās ātrums un pazemina plazmas.
Aцetazolamid	FMR. Palielina (savstarpēji) Par attīstot toksisku ietekmi risks.
Valproiskābi	Inhibējot CYP3A4, palēnina biotransformāciju, t.sk.. aktivnogo metabolīti - 10,11 эpoksida (tā plazmas līmeņa celšanās), tas palielina risku, toksisku ietekmi uz aknām. Ņemot vērā karbamazepīns palielina klīrensu un samazina asinīs. Kombinēta lietošana var izmainīt vairogdziedzera funkciju.
Verapamils	FKV. FMR. Nomāc Biotransformācija, Tas palielina koncentrāciju plazmā un veicina toksisko iedarbību.
Haloperidolu	FKV. Var samazināt krampju slieksni, un vājināt pretkrampju efektu (ar kopīgu iecelšanu prasa pieaugošu devu). Ņemot vērā karbamazepīna pastiprinātu CNS depresija.
Halotānam	Ņemot vērā karbamazepīna, inducē fermenti biotransformācijas, iespējama pastiprināta metabolītu halotānu, ietekmē aknas.
Gestrinone	FKV. Ņemot vērā karbamazepīna palielināja likmi iznīcināšanas.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Ņemot vērā karbamazepīna (induktors mikrosomalynыh fermentov) paātrinot un samazinot ietekmi biotransformācijas; apvienotais iecelšanu var būt nepieciešamas lielākas devas.
Danazols	FKV. Inhibējot CYP3A4, dažas nedēļas pēc sākuma administrācijas, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un paaugstina ietekmes smagumu, t.sk.. līdz; apvienotais iecelšanu var būt nepieciešama devas samazināšana.
Dezogestrels	FKV. FMR. Ņemot vērā karbamazepīna, liekot aktivitāti CYP450 sistēmu aknās, pazemina līmeni plazmā, var samazināt ticamību kontracepcijas. Kombinācijā ar iecelšanu paaugstinātu asiņošanas.
Desmopresīna	Ņemot vērā karbamazepīna var palielināt antidiurētiskā darbību; apvienotais iecelšanu var būt nepieciešama devas samazināšana.
Diltiazēms	FKV. Inhibē CYP3A4, samazina ātrumu iznīcināšanas, paaugstina plazmas līmeni un veicina izpausmi toksicitātes.
Doksorubicīna	FKV. Samazina (savstarpēji) koncentrācija plazmā (inducē CYP3A4), paātrina biotransformāciju.
Izoniazīds	FKV. FMR. Tas palielina koncentrācija plazmā un veicina izpausmi toksisko iedarbību. Ņemot vērā karbamazepīna, liekot mikrosomālos enzīmus, palielina veidošanos aktīvo metabolītu, izraisot traucējumus aknu.
Kvetiapīna	FMR. Var samazināt krampju slieksni, un vājināt pretkrampju efektu (ar kopīgu iecelšanu nepieciešamo lielāku devu). Ņemot vērā karbamazepīna pastiprinātu CNS depresija.
Klaritromicīns	FKV. Palēnina biotransformācijai un palielina koncentrāciju asinīs; ar kopīgu iecelšanu, lai novērstu toksisku iedarbību jānovēro līmeni plazmā karbamazepīna.
Clonazepam	FKV. Ņemot vērā karbamazepīna, liekot aktivitāti mikrosomu enzīmu, uskoryaetsya Biotransformācija, samazina asins koncentrāciju un ilgumu T1/2; apvienotais iecelšana būtu jāpalielina, lai samazinātu devu vai intervālu starp devām.
Levotiroksīns sodium	FKV. Ņemot vērā karbamazepīna, liekot mikrosomālos enzīmus un uzlabo biotransformāciju, samazinātu ietekmi; savukārt iecelšanu var būt nepieciešams palielināt devu.
Maprotilin	Pazemina krampju slieksni un vājina pretkrampju efektu; ar kopīgu iecelšanu var būt nepieciešams palielināt devu.
Meʙendazol	FKV. FMR. Uz fona karbamazepīna samazināts koncentrāciju plazmā un terapeitisko efektu.
Mianserin	Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas, koncentrācija samazināta plazmas.
Moklobemids	FMR. Kā MAO inhibitoru palielina iespējamību blakusparādību; vienlaikus lietošana ir kontrindicēta.
Nikotīnamīds	FKV. Inhibējot CYP3A4, palēnina degradāciju un palielina līmeni plazmā.
Olanzapine	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas, palielinājumi 1,5 klīrenss reizes, koncentrācija samazināta plazmas.
Paracetamols	FKV. FMR. Ņemot vērā karbamazepīna, liekot aknu enzīmu, paātrināta biotransformācijai un samazināts terapeitisko efektu; tajā pašā laikā uzlabo veidošanos metabolītu paracetamola, pārkāpt funkciju aknu.
Perfenazyn	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas.
Prazikvantels	Ņemot vērā karbamazepīna, induktsiruyuschego mikrosomu citohroma P450 enzīmi, koncentrācija plazmā tiek samazināts 10 laiks (kombinētā iecelšana lielākā devā).
Prymydon	FKV. FMR. Kā CYP3A4 paātrina (savstarpēji) Biotransformācija un samazina līmeni plazmā; kopīgu pieteikumu var izmainīt vairogdziedzera funkciju.
Prokarbazīnu	FMR. Nomāc MAO un provocē attīstību blakusparādību; vienlaikus lietošana ir kontrindicēta.
Risperidons	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas, palielināts klīrenss un koncentrācija samazināta plazmas.
Rifabutīna	FKV. Kā aktivētājs pazemina CYP3A4 (savstarpēji) koncentrācija plazmā.
Rifampicīnu	FKV. Kā CYP3A4 paātrina (savstarpēji) Biotransformācija un pazemina līmeni plazmā.
Selegilīnu	FMR. MAO inhibitoru ievērojami palielina risku un smagumu blakusparādību; vienlaikus lietošana ir kontrindicēta.
Teofilīns	FKV. Kā CYP3A4 induktors palielina ātrumu un samazina degradāciju plazmā.
Toremifēnu	FKV. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas.
Tramadol	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto biotransformācijas karbamazepīna un samazinātu ietekmi.
Trifluorperazīns	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas.
Fenitoīns	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas. Vienlaicīga lietošana var izmainīt vairogdziedzera funkciju.
Fenobarbitāls	FKV. FMR. Kā CYP3A4 paātrina biotransformācijai un tādējādi samazina līmeni plazmā; kombinētā lietošana var izmainīt vairogdziedzera funkciju.
Fluvoksamīnu	FKV. Nomāc Biotransformācija un palielinās (uz 3 reizes) koncentrācija plazmā.
Fluoksetīns	FKV. Kā CYP3A4 inhibitors inhibē biotransformācijai un palielina plazmā.
Flufenazin	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas.
Folijskābe	Ņemot vērā karbamazepīna var palielināt nepieciešamību pēc folātu.
Hinidīnu	Ņemot vērā karbamazepīna, liekot aknu mikrosomālos enzīmus, samazinātu ietekmi; ar kopīgu iecelšanu var būt nepieciešams palielināt devu.
Hlorokvīnu	FMR: antagonizm. Samazina pretkrampju efektu.
Hlorpromazīns	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas.
Chlorprothixene	FKV. FMR. Ņemot vērā paātrināto karbamazepīna biotransformācijas.
Ciklosporīns	Ņemot vērā karbamazepīna - paātrina iznīcināšana - efekts tiek novājināts; ar kopīgu iecelšanu var būt nepieciešams palielināt devu.
Eritromicīns	FKV. FMR. Nomāc Biotransformācija, Tas palielina koncentrāciju asinīs un veicina toksisko iedarbību.
Etanols	Palielina blakusparādību risku un to smaguma. Ņemot vērā karbamazepīna samazinājās toleranci pret alkoholu (Jums ir jāatturas no alkohola saturošu dzērienu lietošanu ārstēšanas laikā).