Fluvoksamīnu

Kad ATH: N06AB08

Raksturīgs.

Selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors. Fluvoksamīns maleāts - balts vai gandrīz balts, kristālisks pulveris;. Tas ir šķīst etanolā un hloroforma, slikti šķīst ūdenī, gandrīz nešķīst dietilēterī. Lipofīls.

Farmakoloģiskā darbība.
Antidepresants.

Iesniegums.

Depresija atšķirīgs ģenēze, obsesīvi kompulsīvi traucējumi.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, aknu mazspēja, vienlaicīga pieņemšana astemizolu, cisaprīdu, Terfenadīns, līdzeklis, nomākt MAO (t.sk.. furazolidona, prokarbazīnu, selegilīnu), barošana ar krūti, Bērniem līdz vecumam 8 gadiem.

Ierobežojumi.

Epilepsija, grūtniecība; narkotiku atkarības, padarīt traku, hipomānija, konvulsīvi nosacījumi vai miokarda infarkts.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Jāuzmanās no grūtniecības laikā, Salīdzinot sagaidāmais ieguvums mātei un iespējamo risku auglim.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

No 1087 Pacientiem ar obsesīvi-kompulsīvi traucējumi un depresija, saņemot fluvoksamīnu kontrolētos klīniskos pētījumos Ziemeļamerikā, 22% pacientu pārtrauca sakarā ar izstrādātajiem blakusparādībām,. Starp tiem bija atzīmēts (iekavās norāda procentuālo parādīšanās placebo grupā):

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes 3% (1%), reibonis 2% (mazāk 1%), astēnija 2% (mazāk 1%), bezmiegs 4% (1%), miegainums 4% (mazāk 1%), nervozitāte 2% (mazāk 1%), nemiers 1% (mazāk 1%), ažitaciâ 2% (mazāk 1%).

Par daļu no gremošanas trakta: nelabums 9% (1%), anoreksija 1% (mazāk 1%), sausa mute 1% (mazāk 1%) dispepsija 1% (mazāk 1%), vemšana 2% (mazāk 1%), caureja 1% (mazāk 1%), sāpes vēderā 1% (0%).

Placebo kontrolētos pētījumos pacientiem ar obsesīvi-kompulsīvi traucējumi, fluvoksamīns apstrādātas ar devu 100-300 mg / dienā 10 Saule, un depresija, fluvoksamīns apstrādāta tādā pašā devā, kas ir 6 Saule, frekvence vairāk 1% Sekojošās blakusparādības novērotas (iekavās norāda procentuālo parādīšanās placebo grupā):

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes 22% (20%), reibonis 11% (6%), astēnija 14% (6%), miegainums 22% (8%), bezmiegs 21% (10%), nervozitāte 12% (5%), nemiers 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresija 2% (1%), CNS stimulācija 2% (1%), trīsas 5% (1%), garšas sajūtas pārmaiņas 3% (1%), ambliopija 3%(2%).

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): sirds puksti 3% (2%), vazodilatācija 3% (1%), arteriāla hipertensija 2% (1%).

No elpošanas sistēmas: augšējo elpceļu infekcija 9% (5%), aizdusa 2% (1%), zevota 2% (0%).

No gremošanas trakta: anoreksija 6% (2%), sausa mute 14% (10%), bojājums zobiem 3% (1%), disfāgija 2% (1%), dispepsija 10% (5%), nelabums 40% (14%), gāzu uzkrāšanās 4% (3%), caureja 11% (7%), aizcietējums 10% (8%), vemšana 5% (2%).

Ar Uroģenitālās sistēmas: ejakulācijas traucējumi 8% (1%), samazināts libido 2%(1%), impotence 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), bieža urinēšana 3% (2%), urīna aizture 1% (0%).

Cits: gripai līdzīgi simptomi 3% (2%), drebuļi 2% (1%), Svīšana 7% (3%).

Sadarbība.

Nesavietojams ar līdzekļiem, nomākt MAO, t.sk.. furazolidonom, prokarbazīnu, un selegilīns (serotonīna sindroma risks un nāvi). Serotonīna sindroma attīstība (drebuļi, hipertermija, muskuļu stīvums, mioklonuss, veģetatīvā labilitāte, hipertensijas krīze, uzbudinājums, trīsas, nemiers, krampji, caureja, pacilāts stāvoklis) iespējams, pacientiem, kas saņem zāles ar serotonīna aktivitāti (triptofāns, litija savienojumi). Palielina koncentrāciju plazmā propranololu (uz 5 laiks), metoprolols un citiem beta-blokatoriem, antikoagulanti, t.sk.. varfarina (uz 98%), karʙamazepina, klozapīns (uz 3 reizes), tricikliskie antidepresanti (amitriptillin, klomipramīnu, imipramīns). Fluvoksamīns Vienlaicība ar antipsihotisko līdzekļu grupas butirofenona, ieskaitot haloperidolu, Tas noved pie tā koncentrācijas palielināšanos plazmā vai 2-10 reizes palielināt satura fluvoksamīnu. Spēj nomākt biotransformāciju narkotiku, metabolizējas, piedaloties CYP1A2 izoenzīmiem, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 citohroms P450 (fenitoīns, hinidīnu, teofilīns, kofeīns un citi.), palielinot blakusparādību risku. Fluvoksamīns uz fona astemizolu, cisaprīds vai terfenadīnu var izraisīt ievērojamu pagarināt QT intervālu un parādīšanās aritmijas, piemēram, "pirouette" (iespējams nāve). Kad vienlaicīgi ar diltiazēmu var attīstīties bradikardija, sumatriptāna - vājumu, hiperrefleksiju un slikta koordinācija kustību. Tas samazina izdalīšanos benzodiazepīnu (alprazolāms, bromazepam, diazepāma, midazolāmu, triazolāms), izraisot to kumulāciju; Tas neietekmē noņemšanas lorazepāmu, oksazepams un temazepāmu. Uzlabo blakusparādības alkohola.

Pārdozēt.

Simptomi: reibonis, miegainums, sausa mute, nelabums, vemšana, caureja, Bārdas- vai tahikardija, hipotonija, EKG izmaiņas, aknu funkciju, midriaz, trīsas, mioklonuss, lēkmes, oligurija, koma. Aprakstītās nāves.

Ārstēšana: stimulācija vemšana vai kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, EKG monitorings, dzīvībai svarīgu funkciju uzturēšanu, simptomaticheskaya terapija. Specifisks antidots. Dialīze un piespiedu diurēzi nav efektīvas (sakarā ar plašās izplatības).

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, pieaugušo, nesakošļājot, ar nelielu ūdens daudzumu. Sākotnējā deva 50-100 mg / dienā vienu (vakarā), ja panes, palielināt devu līdz 150-200 mg / dienā 2-3 stundas. Maksimālā dienas deva - 300 mg.

Piesardzības pasākumi.

Intervāls starp MAO inhibitoru atcelšanas un sākt lietot fluvoksamīnu vai tās atcelšanu un sākums saņemšanas MAO inhibitoru nedrīkst būt mazāks par 14 dienas. Rūpīga novērošana pacientiem ar pašnāvības tendencēm, it īpaši sākumā ārstēšanas. Gados vecāki pacienti fluvoksamīns jādod ar samazinātu devu. Jāuzmanās no transportlīdzekļu un cilvēku vadītājiem, aktivitātes, kas prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju. Ārstēšanu vajadzētu izvairīties no alkohola laikā.

Pētījumi ar dzīvniekiem nav atklājuši attīstību narkotiku atkarības. Līdzīgi pētījumi ar cilvēkiem nav bijusi. Būtu jālieto piesardzīgi pacientiem, ar vēsturi narkotiku atkarības vai pārmērīgas lietošanas.

Sadarbība