Rifabutīna

Kad ATH:
J04AB04

Raksturīgs.

TB narkotikas II sērijas. Polusinteticeski antibiotikas, no ansamitinov. Spiropiperidil′NoE atvasinājums rifamycin S, vysokolipofil′NoE savienojumu. Sarkanvioletais pulveris. Izšķīdināsim hloroformā un metanolā, slikti šķīst etilspirta, praktiski nešķīst ūdenī. Molekulmasa 847,02.

Farmakoloģiskā darbība.
Plaša spektra antibakteriāls, baktericīds, Tuberkuloze.

Iesniegums.

Plaušu tuberkuloze ir hroniska, multirezistenta, ko izraisa izturīgi pret rifampicīnu celmi Mycobacterium tuberculosis (kombinētā terapijā). Infekcija (kā lokalizēts, un izplatītās formas), izraisa Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (t.sk.. atrodas intracelulāri), Mycobacterium xenopy un citas netipiskas baktērijas (t.sk.. pacientiem ar novājinātu imunitāti un CD4 limfocītu skaitu 200 / μl un mazāk) - ārstēšana (kompleksā terapijā) un profilakse.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, t.sk.. citiem ansamicīniem (piemēram, rifampicīns).

Ierobežojumi.

Smaga aknu un / vai nieru disfunkcija, Vecums 14 gadiem.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi ar cilvēkiem nav turēti).

Pētījumos ar žurkām un trušiem, saņemot rifabutīnu devās līdz 200 mg / kg / dienā (uz 40 reizes lielāka par ieteicamo dienas devu cilvēkiem) rifabutīna teratogēnās īpašības nav noteiktas. Rats, saņem devas 40 mg / kg / dienā, palielinājās skeleta anomāliju biežums augļos, devā 200 mg / kg / dienā - to dzīvotspējas samazināšanās. Trušiem devā 80 mg / kg / dienā bija toksiska ietekme uz sievietes organismu un palielinājās skeleta anomāliju biežums augļos.

Kategorija darbības rezultātā FDA - B. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums neatklāja risku nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav darīts.)

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu atteikties zīdīšanu (nezināms, Vai rifabutīns izdalās mātes pienā?).

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: bezmiegs, galvassāpes, astēnija, Uveitis, aglia (Propafenons).

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, eozinofilija, apspiešanu gemopoaiza, gemoliz (reti).

No gremošanas trakta: dispepsija, garšas sajūtas pārmaiņas (disgevziya), nelabums, vemšana, caureja, gepatotoksichnostь (paaugstinot transaminaz aknas, dzeltenā kaite), hepatīts, sāpes vēderā.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, dermatīts, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks, narkotiku drudzis.

Cits: mialģija, artralģija, sāpes krūtīs, gripai līdzīgi simptomi.

Sadarbība.

Uzlabo prettuberkulozes zāļu iedarbību. Samazina ietekmi perorālo kontracepcijas, zidovudīns, ciklosporīns, perorālie pretdiabēta līdzekļi, antykoahulyantov, kortikosteroīdi, sirds glikozīdi, ʙarʙituratov, beta blokatori, hloramfenikolu, diazepama, dapsons, dizopiramida, ketokonazols, fenitoīns, meksiletīns, aminofillina, teofillina, verapamils, hinidīns un citas zāles, metabolizēts, piedaloties citohromam P450 (nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana). Flukonazols, itrakonazols, klaritromicīns un makrolīdi kavē rifabutīna metabolismu, palielinot tā koncentrāciju asinīs (lietojot vienlaikus ar klaritromicīnu, rifabutīna deva tiek samazināta līdz 300 mg / dienā). Pretvīrusu līdzekļi arī palielina koncentrāciju plazmā: vienlaikus lietojot, samaziniet rifabutīna devu un palieliniet indinavīra sulfāta devu, lietojot nelfinaviru, rifabutīna deva tiek samazināta uz pusi. Jāizvairās no kombinācijas ar ritonaviru (uveīta risks).

Pārdozēt.

Simptomi: paaugstināts blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, Diurētiķis, simptomaticheskaya terapija.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes, 1 vienreiz dienā, katru dienu vai katru otro dienu. Tuberkuloze - pieaugušie 150-300 mg / dienā (vairāk ne 600 mg / dienā) laikā 6 mēnešus pēc negatīvās kultūras saņemšanas. MAC infekcijas profilakse - 300 mg / dienā. Netuberkuloza mikobaktēriju infekcija - 450-600 mg / dienā līdz 6 mēnešus pēc negatīvās kultūras saņemšanas (kombinācijā ar citām narkotikām). Ar kreatinīna klīrensu zemāk 30 ml / min devu samazina par 50%.

Piesardzības pasākumi.

Ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga aknu darbība un perifēro asiņu attēls. Gados vecākiem pacientiem jālieto piesardzīgi, ņemot vērā iespējamās ar vecumu saistītās izmaiņas aknu darbībā un ar to saistīto kumulācijas un hepatotoksicitātes risku. Uveīta attīstības risks palielinās, lietojot lielas devas vai vienlaikus lietojot klaritromicīnu. Ja rodas uveīts, uz laiku jāpārtrauc rifabutīna lietošana un jākonsultējas ar oftalmologu.

Brīdinājumi.

Ārstēšanas laikā urīns var kļūt sarkanīgi oranžs, izņemot, āda, asaru un sviedru šķidrums, Siekalas, Krēpas. Var notraipīt kontaktlēcas. Pacienti, nespēj norīt veselu kapsulu, saturu var sajaukt ar ābolu mērci.