Danazols

Kad ATH:
G03XA01

Raksturīgs.

Sinteticheskiy androgēnu, iegūti no etisterons.

Balts vai gaiši dzeltens kristālisks pulveris. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst acetonā un hloroforma. Tas kūst temperatūrā, 225 ° C ar nelielu sadalīšanos. Molekulmasa 337,45.

Farmakoloģiskā darbība.
Antigonadotropnoe.

Iesniegums.

Endometrioze ar vienlaicīgu neauglību, labdabīgu krūts (t.sk.. shotty krūts), Primārā menorāģija, premenstrual sindroms, primārā pāragrs pubertātes, ginekomastija. Novērst visu veidu (ik, abdominalьnogo, laringealynogo) paasinājumi ar iedzimtu angioedēmu.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, porfīrija (iespējams slimības pasliktināšanās), krūts vēzis, androgēnu atkarīgu audzēji, t.sk.. prostatas vēzis, trombemboliju, dzimumorgānu asiņošana (lai noskaidrotu iemeslus), akūta nieru un / vai aknu mazspēja, smaga sirds mazspēja, grūtniecība, laktācija.

Ierobežojumi.

Diabēts, epilepsija, migrēna, pārkāpums plazmas mehānismu hemostāzi, uzlabotas vecums.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Pētījumos ar grūsnām žurkām, kad iekšķīgi devās līdz danazols 250 mg / kg / dienā (7-15 MRDCh) No 6. līdz 15. dienai grūtniecības neatklāja reproduktīvo toksicitāti, atšķirības lielumu pēcnācēju, dzīvotspēja, pēcnācēji ķermeņa masa, salīdzinot ar kontroles. Tomēr pētījumi trušiem pēc perorālas 60 mg / kg / dienā (2-4 MRDCh) No 6. līdz 18. dienai grūtniecības bija redzams augšanas aizkavēšanos.

Kontrindicēta grūtniecības laikā. Ietekme danazols in utero var radīt nelabvēlīgu androgēno ietekmi auglim sievišķo.

Kategorija darbības rezultātā FDA - X. (Izmēģinājumi ar dzīvniekiem vai klīniskie pētījumi atklāja pārkāpumu augļa un / vai ir pierādījumi par riska kaitīgo ietekmi uz cilvēka auglim, iegūti pētījumu vai praksē; risks, saistīta ar narkotisko vielu lietošanu grūtniecības laikā, lielāks nekā potenciālajiem ieguvumiem.)

Laika periodā no zīdīšanas izmantot parasti nav ieteicama, tk. Ir iespējams androgēnu blakusparādības, kas bērnam - piemēram, pāragrs pubertātes zēniem, Virilization meitenēm.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: reibonis, ģībonis, emocionāla labilitāte, nervozitāte, muskuļu spazmas, galvassāpes, intrakraniāla hipertensija, lyumbalgiya, parestēzija, miega traucējumi, redzes traucējumi.

No gremošanas trakta: nelabums, aknu darbības traucējumi, atgriezeniska aknu transamināžu, hepatīts, sāpes pakrūtē, holestatiskā dzelte, hepatoadenoma.

Par daļu no endokrīno sistēmu: menstruāciju traucējumi, t.sk.. neregulāras menstruācijas, amenorrhea; simptomi, rāda samazinājumu estrogēnu līmenis - piesarkums, pastiprināta svīšana, maksts sausums, sāpīgas jutība un samazinot izmēru krūts.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze, eksfoliatīvs dermatīts; reti - aizlikts deguns; dažreiz - izsitumi (makulopapulāri, vezikulārā, papulozi), petehijas.

Cits: androgēnu iedarbību, t.sk.. svara pieaugums, seboreja, pinnes, Nedaudz hirsūtisms, pietūkums, alopēcija, brutalization balsojums (Tā var izpausties kā aizsmakums), faringīts - var turpināt pēc terapijas pārtraukšanas; reti - hipertrofija klitora. Mērens traucējumi spermatoģenēzi vīriešiem, novirzes laboratorijas testos (līmenim ieskaitot kreatīnfosfokināzes, glikozes tolerances, līmenis steroīdu saistošo globulīnu), drudzis, muguras sāpes, izmaiņas libido, trombocitoze vai trombocitopēnija, эritrotsitoz, leikocitoze, palielināts asiņošanas risks pacientiem ar hemofiliju.

Sadarbība.

Kopīgā pieteikumā ar antikoagulants kumarīna atvasinājumiem, un indandiona var palielināt antikoagulantu iedarbību (samazinās aknu sintēzi prokoagulantu faktoru, iespējams asiņošana). Danazols var paaugstināt glikozes līmeni asinīs un insulīna rezistenci izmaiņu dēļ ogļhidrātu vielmaiņas (Jums var būt nepieciešama devas pielāgošana hipoglikēmiskajām aģentu un insulīna). Ja jūs izmantojat ar karbamazepīnu, var nomākt metabolismu karbamazepīna, izraisot paaugstinātu koncentrāciju asinīs un toksicitāti. Danazols var uzlabot asins koncentrāciju ciklosporīna un takrolīma (risks nefrotoksicitātes), glikagona.

Pārdozēt.

Simptomi: galvassāpes, reibonis, trīsas, krampji, nelabums, vemšana.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, 2-4 Reizes dienā. Reģistratūra sākas pirmajā dienā menstruālā cikla. In endometriozes sākumdevas 400 mg dienā, pēc tam - līdz 800 mg, Protams - 6 Mēneši; kā pirmsoperācijas sagatavošanai - 300-400 mg dienā 1-2 mēnešus pirms operācijas. Menorāģija un premenstruālais sindroms - 100-400 mg dienā, Protams - 3 Mēneši. Kad mastīts - 300 mg dienā 3-6 mēnešus. Bērni ar pāragrs pubertātes dienas devu (no 100 līdz 400 mg) un ilgums tiek izvēlēti stingri individuāli. Lai novērstu angioneirotiskā tūska sākotnējo devu 200 mg līdz ar to samazinās (bez paasinājumu) 1-3 mēnešu laikā.

Piesardzības pasākumi.

Jums vajadzētu regulāri jāuzrauga līmeni aknu transamināžu un seruma bilirubīna.

Ja grūtniecība iestājas ārstēšanas ar danazols laikā ir nepieciešams, lai apturētu narkotiku un brīdina pacientu par iespējamo risku auglim. Ārstēšanas laikā, ieteicams lietot nehormonāls kontracepcijas metodes.

Kad lietot pacientiem ar cukura diabētu nepieciešama insulīna devas pielāgošana.