Olanzapine

Kad ATH:
N05AH03

Raksturīgs.

Atipiskie antipsihotiskie klase tienobenzodiazepinov. Dzeltena kristāliska materiāls, praktiski nešķīst ūdenī.

Farmakoloģiskā darbība.
Antipsihotisko, neiroleptiskais.

Iesniegums.

Šizofrēnija un citi. psihotiski traucējumi ar izteiktiem produktīvu un negatīviem simptomiem, afektīvo traucējumu (ārstēšanas paasinājumi, uzturēšana un ilgtermiņa profilaktiskā ārstēšana), akūtas mānijas vai jauktu epizodes bipolāru traucējumu ar / bez psihotiskiem simptomiem, ar / bez strauju riteņbraukšana.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, laktācija.

Ierobežojumi.

Nieru un / vai aknu mazspēja, labdabīgas prostatas hipertrofija, konvulsīvs statuss vēsture, Parkinsona slimība, galvas smadzeņu asinsrites traucējumi, Alcheimera slimība, diabēts, eozinofilija, mieloproliferatīvais slimība, paralītisks ileuss, zakrыtougolynaya glaukoma, vienlaicīga lietošana narkotiku, QT intervāla pagarināšana (īpaši gados vecākiem cilvēkiem), degidratatsiya, gipovolemiя, miokarda infarkts, sirdskaite, krūšu vēzi, t.sk.. vēsture, grūtniecība, Vecums 18 gadiem (Drošība un efektivitāte nav pierādīta).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība - piesardzīgi, Salīdzinot sagaidāmais ieguvums mātei un iespējamo risku auglim. Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: reibonis, galvassāpes, migrēna, vājums, astēnija, miegainums, bezmiegs, nemiers, naidīgums, ažitaciâ, eiforija, atmiņas zaudēšana, depersonalizācija, fobiju, obsesīvi-kompulsīvi simptomi, neiralģija, parēze sejas nerva, gipesteziya, ekstrapiramidāli traucējumi, t.sk.. pozdnyaya diskinēzija, ataksija, stīvs kakls, vellication, trīsas, akatīzija, dizartrija, zaikanie, ģībonis, murgi, pašnāvības tendences, stupors, koma, subarachnoid asinsizplūdums, trieka, nistagmo, diplopija, midriaz, pigmenta uzklāšanas objektīvā, Katarakta, xerophthalmia, asiņošana acī, ccomodation, ambliopija, glaukoma, radzenes, pušums acis, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, troksnis un ausu sāpes, kurlums, disgeizija.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): ortostatiska hipotensija, Rituāli- un bradikardija, sirds puksti, kambaru priekšlaicīgas Beats, EKG izmaiņas, sirdsdarbības apstāšanās, cianoze, vazodilatācija, pārejoša leikopēnija- un neitropēnija, eozinofilija, leikocitoze, trombocitopēnija, hemorāģisko sindromu.

No elpošanas sistēmas: rinīts, faringīts, laringit, balss izmaiņas, palielināts klepus, aizdusa, apnoja, bronhiālā astma, hiperventilācija.

No gremošanas trakta: palielināta apetīte līdz bulīmijas, slāpes, sausa mute, stiprinot siekalošanās, strazds, gingivīts, glosīts, disfāgija, atraugas, ezofagīts, nelabums, vemšana, gastrīts, gastroenterīts, entetīts, zeme, taisnās zarnas asiņošana, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, scatacratia, pārejoša aknu transamināžu, gamma-glutamil un kreatīnfosfokināzes, hepatīts.

Metabolisms: hiperprolaktinēmijas, palielināt (reti samazināties) ķermeņa masa, diabēts, giperglikemiâ, diabētiskā ketoacidoze, diabeticheskaya koma, goiter.

Ar Uroģenitālās sistēmas: dizurija (t.sk.. poliūrija), hematūrija, pyuria, albuminūrija, urīna nesaturēšana, urīnceļu infekcijas, cistīts, samazināts libido, impotence, ejakulācijas traucējumi, netiklība, ginekomastija, galaktoreja, sāpes krūtīs, fibroze matki, premenstrual sindroms, Menno- un metrorāģija, amenorrhea.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Artrīts, artralģija, ʙursit, myasthenia, miopātija, krampji kājās, kaulu sāpes.

Attiecībā uz ādas: fotosensitivitātes, alopēcija, girsutizm, xerosis, ekzēma, seboreja, kontakta dermatīts, čūlainais ādas bojājumi, livor, makulopapulleznaya izsitumi.

Alerģiskas reakcijas: nātrene.

Cits: drudzis, drebuļi, gripai līdzīgi simptomi, limfadenopātija, sāpes krūtīs vai vēdera, perifēra tūska, atsaukšana, iespējams ļaunprātīga.

Sadarbība.

Aktivētā ogle (1 g) samazina C_maks un AUC no 60%. Viena deva cimetidīnu (800 mg) alumīnija vai- un magnija antacīdi neietekmē biopieejamību olanzapīna. Karbamazepīns (400 mg / dienā) palielinās noskaidrošanas 50%. Preparāti, liekot aktivitāti CYP1A2 un glyukuroniltransferazy (omeprazols, rifampicīnu un tamlīdzīgi.), palielināt izdalīšanos olanzapīna; CYP1A2 inhibitori (fluvoksamīns et al.) samazinātu. Fluoksetīns (60 mg vienreiz vai 60 mg dienā 8 dienas) palielina C_maks Olanzapīna 16% un samazina tā klīrensu par 16%. Klīniskajos pētījumos šovs, ka vienota administrēšana olanzapīna terapijas imipramīns, dezipramīnu, varfarinom, teofilīns vai diazepāms nebija pievienots metabolisma kavēšana šīm zālēm. Nebija pierādījumu par zāļu mijiedarbību, ja tā saistīta ar litiju vai biperidenom. Ņemot vērā līdzsvara koncentrācijas olanzapīna nemainījās farmakokinētika etanola atzīmēts; Vienlaikus ņemot var palielināt farmakoloģisko ietekmi olanzapīna, ieskaitot sedācija. Tajā vienlaicīgi saņem ar diazepāmu, etanols un antihipertensīvie narkotikas palielina risku ortostatisku hipotensiju. Tā uzlabo efektu antiholīnerģiskiem. Tas vājina par levodopas un citu dopamīna receptoru agonisti. Ar paaugstinātu aknu transamināžu varbūtība palielinās, bet uzņemšanas hepatotoksiskiem aģentiem. Klīniski nozīmīga farmakokinētiska mijiedarbība starp olanzapīna un valproāta ir maz ticams.

Pārdozēt.

Simptomi: nelabums, Aspirācija, uzbudinājums, agresivitāte, miegainums, apjukums, runas, ekstrapiramidāli traucējumi, elpošanas mazspēja (depresija elpošanas centra), arteriālā hiper- vai hipotensija, tahikardija, aritmija, sirdsdarbības apstāšanās un elpošanas, traucējumi samaņas, CNS depresija (no sedācijas līdz komai), murgi, krampji, Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms. Minimālā deva akūtas pārdozēšanas bojāgājušo bija 450 mg, maksimālā deva pārdozēšanas labvēlīgu iznākumu (izdzīvošanas) — 1500 mg.

Ārstēšana: kuņģa skalošana (mākslīgi izraisīt vemšanu nav ieteicams), aktivētās ogles lietošana, caurejas, EKG monitorings, dzīvībai svarīgu funkciju uzturēšanu, IVL. Specifisks antidots. Dialīze nyeeffyektivyen. Ja nepieciešams, vazopresīvie terapija būtu jāizvairās dopamīnu, epinefrīns un citi simpatomimētisks (stiprināšana hipotensijas dēļ summējot ietekmes beta agonistus un alfa adrenoreceptoru blokatoru darbību olanzapīna).

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes, 1 vienreiz dienā. Šizofrēnija: sākuma devu 5-10 mg / dienā. Var palielināt devu līdz 4-5 dienu ārstēšanas līdz 15-20 mg / dienā. Akūtā mānija bipolāros traucējumos: sākuma devu 15 mg / dienā, dienas deva diapazons - 5-20 mg. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, ar aknu mazspēju mēreni, un vecāka gadagājuma cilvēkiem sākotnējā deva ir 5 mg / dienā.

Piesardzības pasākumi.

Ar faktoru kombinācija, palēnina vielmaiņu olanzapīna (pacienti sieviešu, senils, nesmēķētāji), būtu jāpiemēro samazinātā devā. Rūpīga novērošana pacientiem ar pašnāvības tendencēm, it īpaši sākumā ārstēšanas. Ārstēšanas laikā ir regulāri uzrauga darbības aknu transamināžu, īpaši pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Esiet piesardzīgs apzīmētu transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, aktivitātes, kas prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju. Ārstēšanas laikā izslēdz alkohola lietošana. Ja simptomi ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma (drudzis, muskuļu spriedze, akinēzija, tahikardija, leikocitoze, palielināt kreatīnfosfokināzes) nepieciešama tūlītēja atsaukšanu narkotiku. Ņemot vērā iespēju akatīziju, kad motors ārstējot trauksmes laikā, neusidčivosti, notiek apņemšanās kustībai samazināt devu, un iecelšanu pretparkinsonisma.