Klaritromicīns

Kad ATH:
J01FA09

Raksturīgs.

Pussintētiska makrolīdu grupas antibiotika.

Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, šķīst acetonā, nedaudz šķīst metanolā, etanols, acetonitrile un praktiski nešķīst ūdenī. Molekulmasa 747,96.

Farmakoloģiskā darbība.
Antibakteriāla, bakteriostatiskas, baktericīds.

Iesniegums.

Bakteriālas infekcijas, izraisa uzņēmīgo mikroorganismu: augšējo elpceļu infekcija (laringit, faringīts, angīna, sinusīts), dziļo elpceļu (bronhīts, t.sk.. saasināšanās hroniska bronhīta, pneimonija, SARS), ādas un mīksto audu (folikulīts, furunkuloze, impetigo, brūču infekcija), vidusauss iekaisums; kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (éradikaciâ Helicobacter pylori kombinētā terapijā), mycobacteriosis (t.sk.. netipisks, kombinācijā ar ethambutol un rifabutīna), Hlamīdija.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. eritromicīns un citiem makrolīdiem), porfīrija, vienlaicīga lietošana cisaprīdu, pimozida, astemizola, Terfenadīns (cm. "Mijiedarbība").

Ierobežojumi.

Nieru un / vai aknu mazspēja, zīdaiņiem un bērniem līdz 6 Mēneši (drošība nav noteikta).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir iespējama tikai gadījumos,, kad iedarbība terapijas atsver potenciālo risku auglim, ja nav piemērotu alternatīvu ārstēšanu (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi izmantošanas drošumu grūtniecēm nav veikti). Ja grūtniecība ir periods no ārstēšanas ar klaritromicīna, Pacientam jāinformē par iespējamo risku auglim. Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu (klaritromicīns un tā aktīvais metabolīts izdalās mātes pienā, nav pierādīta drošība zīdīšanas).

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes, reibonis, nemiers, bailes, bezmiegs, murgi, troksnis ausīs, garšas sajūtas pārmaiņas; reti - Dezorientācija, halucinācijas, psihoze, depersonalizācija, apjukums; retos gadījumos - dzirdes zudums, iet pēc atcelšanas PM; ir ziņojumi par retiem parestēzija.

No gremošanas trakta: disfunkcija no kuņģa un zarnu trakta (nelabums, vemšana, stomachalgia / diskomforta sajūta vēderā, caureja), stomatīts, glosīts, pārejoša aknu transamināžu, holestatiskā dzelte; reti - pseidomembranozais enterokolīts; ir ziņojumi par retiem hepatīta; izņēmuma gadījumos, tika novērota aknu mazspēja.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): reta - trombocitopēnija (neparasta asiņošana, asinsizplūdums), leikopēnija; reti - QT pagarināšanās, kambaru aritmija, t.sk.. kambaru tachicardia, ātriju / kambaru fibrilācija.

Ar Uroģenitālās sistēmas: ziņots reti paaugstinātu koncentrāciju serumā, kreatinīna, attīstība intersticiālu nefrītu, nieru mazspēja.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, ļaundabīgs eksudatīvais eritēma (Sindroms Stīvensa - Džonsona), anafilaktoīdas reakcijas.

Cits: rezistences attīstību; retos gadījumos - hipoglikēmiju (Ārstēšanas laikā ar perorālo hipoglikēmisko līdzekļu un insulīnu laikā).

Sadarbība.

Ja vienlaikus ar cisaprīdu, pimozidom, astemizolom, terfenadīns iespējams, paplašināt QT intervāla, attīstība sirds aritmiju (kambaru tachicardia, fibrilācija, ātriju / kambaru fibrilācija). Vienlaikus lietošana klaritromicīnu un ergotamīnu vai dihidroergotamīnu dažiem pacientiem izraisa akūtu intoksikāciju ergotaminovuyu, to izteikti perifēro asinsvadu spazmas un dizestēzija. Klaritromicīns palielina asins koncentrāciju (pastiprina sekas) PM, metabolizējas aknās, piedaloties citohroma P450 enzīmu: varfarīns un citi antikoagulanti (Ir daži pēcreģistrācijas ziņojumi, gadījumā kombinācijā ar perorālo antikoagulantu klaritromicīnu var pastiprināt to iedarbību, gadījumā, ja kopīga pieteikuma rūpīgi jākontrolē PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprīdu, triazolama, midazolama, ciklosporīns, digoksina, fenitoīns, melno rudzu graudu alkaloīdi, uc. (kamēr pieteikums ir ieteicams noteikt to koncentrāciju asinīs). Pēc vienlaicīgai uzņemšanai HMG-CoA reduktāzes (lovastatīna, simvastatīna) iespējams rabdomiolīze. Klaritromicīns samazina klīrensu triazolamu (Tā uzlabo savus farmakoloģisku iedarbību uz attīstību miegainību un apjukumu).

Pieteikumā iekšpusē klaritromicīna un zidovudīna HIV inficētiem pieaugušiem pacientiem samazināja līdzsvara koncentrācijas zidovudīna. Reģistratūrā 500 mg klaritromicīna divreiz dienā zidovudīna AUC līdzsvara stāvoklī tika samazināts vidēji par 12% (n = 4). Individuālās vērtības bija robežās no lejupslīdes 34% lai uzlabotu 14%. Limited dati, iegūti no 24 pacienti, klaritromicīns kurš paņēma 2-4 stundas pirms ieņemšanas zidovudīna, parādīt, ka līdzsvara koncentrācija zidovudīna (C_maks) Tā tika palielināts aptuveni 2 reizes, nemainīgs AUC. Vienlaicīga lietošana klaritromicīnu un didanozīna at 12 HIV inficētiem pacientiem neizraisīja statistiski nozīmīgas izmaiņas farmakokinētikas didanozīna.

Tajā pašā laikā, ņemot klaritromicīnu un ritonavīru (n = 22) palielināja AUC klaritromicīna (uz 77%) un AUC samazinājās 14-OH klaritromicīnu (uz 100%). Tāpēc klaritromicīns var pielietot parasto devu (bet ne augstāk 1 g / dienā) pacientiem ar normālu nieru darbību, saņem ritonaviru. Tomēr pacientiem ar nieru mazspēju, klaritromicīna deva jāsamazina KL kreatinīna 30-60 ml / min 50%, mazāk 30 ml / min - par 75%.

Vienlaicīga lietošana 200 mg flukonazola dienā 500 mg klaritromicīna 2 reizi dienā 21 veseliem brīvprātīgajiem izraisīja no līdzsvara C pieaugumu_min un klaritromicīna AUC 33 un 18% attiecīgi, pie kam līdzsvars koncentrācija 14-OH klaritromicīna nav mainījusies.

Varbūt attīstība krusteniskās rezistences starp klaritromicīnu un citu makrolīdu antibiotikām, un linkozamīdus (Linkomicīns un klindamicīns).

Lietojot katru dienu 500 mg klaritromicīna ik 8 stundas kombinācijā ar omeprazolu 40 mg veseliem brīvprātīgajiem palielina nozīmi, farmakokinētiskos parametrus omeprazola līdzsvara stāvoklī: koncentrācija plazmā (C_maks) - 30%, AUC_0-24 - 89%, T_1/2 - 34%. Ar kuņģa pH 24 h bija 5,2 saņemot omeprazola un 5,5 Lietojot vienlaikus ar omeprazolu klaritromicīnu. Kad daloties izvirzīts līmeņus klaritromicīna plazmas un tā aktīvā metabolīta - klaritromicīnu: C_maks - 10%, C_min - 27%, AUC_0-8 - 15%, 14-OH klaritromicīna: C_maks - 45%, C_min - 57%, AUC_0-8 - 45%; Klaritromicīna koncentrācija audos un gļotādā kuņģa vienlaikus ņemot palielinājās arī.

Kombinēta lietošana klaritromicīna un ranitidīna bismuta citrātu rezultātā koncentrācijas palielināšanos plazmā ranitidīns (uz 57%), bismuts (uz 48%) un 14-OH klaritromicīnu (uz 31%), Šie efekti nebija klīniski nozīmīgas.

Pārdozēt.

Simptomi: disfunkcija no kuņģa un zarnu trakta (nelabums, vemšana, caureja, sāpes vēderā), galvassāpes, apjukums.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija. Hemodialīze un peritoneālās dialīzes nav efektīvas.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, I /. Lietošanas shēma un ārstēšanas ilgums tiek noteiktas individuāli, ņemot vērā norādes, smagums infekcijas, uzņēmība. Iekšā, pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu - 250-500 mg 2 vienreiz dienā; Ārstēšanas kurss - 6-14 dienām. In infekciju ārstēšanai, izraisa Mycobacterium avium, Sinuss, smagas infekcijas, t.sk.. izraisa Haemophilus influenzae, - No 500-1000 mg 2 vienreiz dienā; maksimālā dienas deva 2 g. Bērniem līdz 12 gads - balstīta 7,5 ķermeņa masas mg / kg ik 12 nē; maksimālā dienas deva 500 mg. Pacientiem ar nieru mazspēju (ja Cl kreatinīna mazāk nekā 30 ml / min vai vairāk kreatinīna seruma koncentrācijas 3,3 mg / 100 ml) deva jāsamazina līdz 2 reizes. Maksimālais ilgums pacientu ārstēšanai, šajā grupā - ne vairāk nekā 14 dienas.

B / pilēšana, 1000 mg / dienā 2 ievads.

Piesardzības pasākumi.

Uzmanīgi izrakstīt zāles uz fona, metabolizēts aknās (ieteicams, lai novērtētu to koncentrāciju asinīs).

Klaritromicīna modificēta relīze ir kontrindicēta pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min), šie pacienti parakstītas klaritromicīna tūlītējas darbības tabletes.

Ir nepieciešams apsvērt iespēju krusteniskās rezistences starp klaritromicīnu un citu makrolīdu antibiotikām, Linkomicīns un klindamicīns. Ilgstoša vai atkārtota izmantošana narkotikas var attīstīties superinfekcijas (nejutīgs pieaugums baktērijām un sēnītēm). Gadījumā, ja smagas, ilgstoša caureja, kas var liecināt par pseidomembranozo kolītu, Jums ir nepieciešams pārtraukt lietot narkotikas un meklēt medicīnisko palīdzību.

Sadarbība