Methylprednisolone (Kad ATH D07AA01)

Kad ATH:
D07AA01

Raksturīgs.

Hormonālie līdzekļi (glikokortikoīdi).

Medicīnas praksē, izmantojot metilprednizolona (tablešu veidā), metilprednizolons acetāts (par / m, vnutrysustavnoho, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo pārvalde, un ieviešot mīksto audu, šajā patoloģiskā fokusā, iepilināšanas taisnās zarnas), metilprednizolons nātrija sukcināta (uz in / un / m).

Methylprednisolone - balts vai gandrīz balts, kristālisks pulveris;. Tas ir šķīst etanolā, dioxane un metanols, nedaudz šķīst acetonā un hloroforma, ļoti vāji šķīst ēterī, praktiski nešķīst ūdenī. Molekulmasa 374,47.

Methylprednisolone Acetate - balts vai gandrīz balts, kristālisks pulveris;, kas kūst pie apmēram 215 ° C (kamēr mazs pakāpe ir sadalījušies). Dioxane risinājums, tas ir šķīst acetonā, etanols, hloroforms un metanols, nedaudz šķīst ēterī, praktiski nešķīst ūdenī. Molekulmasa 416,51.

Metilprednizolona nātrija sukcināta un Balts vai gandrīz balts, bez smaržas, higroskopisks, amorfa viela. Tas ir šķīst ūdenī, etanols, ļoti vāji šķīst acetonā, nešķīst hloroforma. Molekulmasa 496,52. Metilprednizolona nātrija sukcināta kā ļoti labi šķīst ūdenī, ka var ieviest nelielu daudzumu šķīdinātāja situācijās, kā redzams / ievadā un nepieciešamību izveidot augsta līmeņa asinīs metilprednizolonu.

Farmakoloģiskā darbība.
Glikokortikoīdu, pretiekaisuma, antialerģiska, protivoshokovoe, imūnsupresijas.

Iesniegums.

Methylprednisolone, metilprednizolona acetāts un metilprednizolona nātrija sukcināta.

Sistēmiskai lietošanai (parenterāli un iekšēji). Endokrīnās sistēmas slimības: pamata vai vidējo virsnieru mazspēja (narkotikas izvēles - hidrokortizona vai kortizona; ja nepieciešams, sintētisko analogu var lietot kopā ar minerālkortikoīdiem; Īpaši svarīgi ir papildus minerālkortikoīdu pediatrisks), iedzimta virsnieru hiperplāzija, strutains tireoidīts, hiperkalciēmija ļaundabīgu audzēju; reimatiskas slimības (kā papildu terapijas akūtas paasinājumu strāvas vai); collagenoses (saasināšanās vai uzturošo terapiju), reimatoīdais artrīts (tostarp nepilngadīgo - dažos gadījumos var būt nepieciešama zemas devas apkopes terapiju), Akūta reimatiskas sirds slimības, sistēmiskā sarkanā vilkēde, sistēmiska dermatomiozīts (polimiozīts), psoriaticheskiy artrīts, akūta podagras artrīts, posttravmaticheskiy osteoartrīts, ankiloziruyushtiy spondilīta, bursīts akūta vai subakūts, akūts nonspecific tenosinovīts, sinovīts osteoartrīta, epicondylitis; elpošanas ceļu slimības: simptomātiska sarkoidoze, LÖFFLER sindromu nav grozāmi uz ārstēšanu ar citiem līdzekļiem, berilioze, zibens vai izplatīt plaušu tuberkulozi kombinācijā ar atbilstošu prettuberkulozes terapijas, ieelpošana pneimonija; hematoloģiskie slimības: idiopātiska trombocitopēniskā purpura pieaugušajiem (Tikai / ieviešanu, i / m lietošana ir kontrindicēta), sekundārā trombocitopēnija pieaugušajiem, Iegūts (Autoimūnas) gemoliticheskaya anēmija, eritroblastopēniju, Iedzimts (eritrocītu) gipoplasticheskaya anēmija, agranulocitoze, onkoloģiskās saslimšanas: leikēmijas un limfomas pieaugušajiem, akūta leikēmija bērniem, Mieloma, plaušu vēzis (kombinācijā ar citostatiķi); tūskas sindroms (stimulēt urīna izvadi vai panākt regresiju proteinūriju pacientiem ar nefrotisko sindromu bez uremia, idiopātiska tips, vai izraisa sistēmisku sarkano vilkēdi); kuņģa-zarnu trakta slimības (noņemt pacientam no kritisko stāvokli): yazvennыy kolīts, Krona slimība, Vietējā enterīts, hepatīts; neiroloģiskās slimības: saasināšanās no multiplās sklerozes; myasthenia; tuberkulozes meningītu ar subarachnoid bloku vai tās draudiem (kombinācijā ar atbilstošā prettuberkulozes ķīmijterapijas); trihinoze ar nervu sistēmu vai infarktu; apspiešana imunoloģisko saderību orgānu transplantācijai; slikta dūša un vemšana citostatiskās terapijas laikā; ādas slimības: pemphigus, bullozs dermatīts herpetiformis, Sindroms Stīvensa - Džonsona, eksfoliatīvs dermatīts, sēnīšu infekcijas, psoriāze, seboreiskais dermatīts; alerģiskas nosacījumi (smags stāvoklis, kurā parasto terapija ir neefektīva): sezonas vai nepārtraukts alerģisks rinīts, seruma slimība, bronhiālā astma, paaugstinātas jutības reakcijas pret narkotikām, kontakta dermatīts, atopiskais dermatīts; anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas; acu slimības (smagas akūtas un hroniskas alerģiskas un iekaisuma procesi ar intraokulāriem): alerģiskas radzenes čūlas, oftalmija, izraisa herpes zoster, iekaisums priekšējās segmenta, izkliedēts mugurējās uveīts un choroiditis, nodots ophtalmia, alerģisks konjunktivīts, keratit, limfadenopātija, redzes nerva neirīts, Irit un iridociklit.

Par Metilprednizolons acetāta un metilprednizolona nātrija sukcināta tālākai: akūta virsnieru mazspēja (Tas var būt nepieciešams pievienot minerālkortikoīdiem); post-pārliešanas reakcijas, piemēram, nātrene; akūta noninfectious balsenes tūska (narkotika izvēles - epinefrīns).

Metilprednizolona nātrija sukcināta turpmākai: akūtiem stāvokļiem, kas prasa ātru hormonālo ietekmi maksimālā intensitāte, t.sk.. šoks, kas ir sekas virsnieru mazspēja, vai šoks, rezistenti pret ārstēšanu ar parastajām metodēm, ja iespējams klātbūtne virsnieru mazspēja (t.sk.. anafilaktiska, ambustial, traumatisks, kardiogēns); Pirmsoperācijas, gadījumā, smagu traumu vai nopietnas slimības, Pacientiem ar zināmu vai iespējamu virsnieru mazspēju; cephaledema, akūts traumatisks muguras smadzeņu trauma (terapija jāsāk pirmajā 8 h pēc traumas).

Par intraartikulārai, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo izmantošana vai ieviešana mīksto audu (metilprednizolona acetāts ūdens suspensija): kā papildus terapija īslaicīgai lietošanai (noņemt pacientam no akūta stāvokļa vai paasinājuma) šādas slimības - sinovīts osteoartrīta, reimatoīdais artrīts, akūta un subakūtu bursīts, akūta podagras artrīts, epicondylitis, akūts nonspecific tenosinovīts, post-traumatiska osteoartrīts.

Par ievads patoloģisko fokusu (metilprednizolona acetāts ūdens suspensija): keloīdu rētas un lokalizēts perēkļi iekaisuma lichen planus (Wilson zoster), psoriāzes plāksnes, granuloma annulare, vienkāršs hronisks zoster (neirodermīts ierobežots), diskveida sarkanā vilkēde, diabēta lipodistrofija, alopēcija areata; cistiskā audzējs fasciju un cīpslas.

Par iepilināšanas taisnās zarnas (metilprednizolona acetāts ūdens suspensija): yazvennыy kolīts.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība.

Par metilprednizolonu, metilprednizolona acetāts un metilprednizolona nātrija sukcināta, ja to lieto sistēmiski: akūtās un hroniskās baktēriju vai vīrusu slimības, Sistēmiskas sēnīšu infekcijas, HIV vai AIDS, aktīvs un latenta tuberkulozes (bez atbilstoša ķīmijterapija), sastrēguma sirds mazspēja, arteriāla hipertensija, Nesen pārciests miokarda infarkts (var izplatīties nekrozi, palēninot veidošanos rētaudu un, tādējādi, plīsums sirds muskuļa), smagiem aknu darbības traucējumiem un / vai nieru, zarnu anastomozes (tiešā vēsturē), ezofagīts, gastrīts, akūta vai latents peptiska čūla, diabēts, myasthenia gravis, glaukoma, smaga osteoporoze, gipotireoz, garīgās attīstības traucējumiem, poliomielīts (izņemot acs ābola-smadzeņu formās), Limfomas pēc BCG vakcinācijas, vakcinācijas laikā.

Metilprednizolona acetāts suspensija: iekšējai lietošanai locītavas: mākslīgās locītavas, pārkāpums asins koagulācijas, intraartikulārs lūzums, periartikulāri infekcijas process (t.sk.. vēsture); masa / masa un intratekālā.

Dažiem formulējumiem metilprednizolona acetāta un metilprednizolonu nātrija sukcināta: (var saturēt benzilspirtu, kas varētu izraisīt "sindromu elpas» - gasping sindroms ar letālu iznākumu): izmantot priekšlaikus dzimušiem zīdaiņiem.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kortikosteroīdu lietošana grūtniecības laikā ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi par drošību nav veikta). Sievietes reproduktīvā vecumā jābrīdina par iespējamo risku auglim (Kortikosteroīdi šķērso placentu). Būtu rūpīgi jānovēro jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā tika ārstēti ar kortikosteroīdiem (virsnieru mazspēja var attīstīties auglim un jaundzimušajam). Nelietojiet bieži, lielas devas, ilgā laika periodā. Māsu sievietes jāpārtrauc jebkāda zīdīšanu, vai medikamentu lietošana, it īpaši lielās devās (kortikosteroīdi iekļūt mātes pienā un var kavēt ražošanu endogēno kortikosteroīdu, nomāc izaugsmi un radīt negatīvu ietekmi uz pēcnācēju).

Blakus efekti.

Biežums un smagums blakusparādības ir atkarīgs no lietošanas ilgumu un apjomu, izmantotās devas.

Sistēmiskā iedarbība

Par daļu no endokrīno sistēmu: Kušinga sindroma, atrofija no virsnieru garozas, hipotalāma-hipofīzes nepietiekamība (it īpaši laikā stresa, piemēram, slimības, trauma, ķirurģiska iejaukšanās), samazināts tolerance pret ogļhidrātiem, steroidnыy diabēts, palielināt nepieciešamību pēc insulīna vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļiem pacientiem ar cukura diabētu, glikozūrija, menstruāciju traucējumi, girsutizm, impotence, augšanas aizture bērniem.

Metabolisms: negatīva slāpekļa bilance, nātrija un ūdens aizture, pietūkums, kālija zudumu, hypokalemic alkaloze, svara pieaugums.

No gremošanas trakta: peptiska čūla ar iespējamu perforācija un asiņošana, nelabums, vemšana, čūlainais ezofagīts, pankreatīts, vēdera uzpūšanās.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes, reibonis, intrakraniāla hipertensija, pseidotumors smadzeņu, garīgās attīstības traucējumiem, krampji, paaugstināts acs iekšējais spiediens, exophthalmos.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): arteriāla hipertensija, sastrēguma sirds mazspēja (in predisponētiem pacientiem), aritmija, trombofīliju. Ir ziņojumi par sirds ritma traucējumi, un / vai attīstību sirds un asinsvadu slimības un / vai sirdsdarbības apstāšanās pēc straujā uz / no lielas devas metilprednizolons nātrija sukcināta (Par vairāk ieviešana 0,5 g mazāk 10 m); laikā vai pēc tam, kad administrācija lielās devās metilprednizolona nātrija sukcināta atzīmēti bradikardija (pieslēgums ar ātrumu un ilgumu pārvaldē nav reģistrēts).

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: muskuļu vājums, steroidnaya miopātija, samazināts muskuļu masa, osteoporoze (īpaši sieviešu un bērnu vidū); cīpslas plīsums, īpaši Ahileja; mugurkaulāja kompresijas lūzumi, aseptisku nekrozi augšdelma galvas un augšstilba, patoloģiski lūzumi garo kaulu.

Attiecībā uz ādas: retināšana un atrofija epidermas, dermas un zemādas audu, reģenerācija degradācija, lēna brūču dziedēšana, petehijas, strijas, Steroid pinnes, pioderma, kandidoze, Hypo- un pigmentācija, ekhimoze,

Alerģiskas reakcijas: nātrene, anafilaktiskais šoks, bronhu spazmas.

Cits: samazināts Izturība pret infekcijas slimībām; reakcijas injekcijas vietā: degšana, nejutīgums, sāpes, parestēzija, un infekcija injekcijas vietā, Hyper- vai hipopigmentācija, rētas injekcijas vietā; atrofija no ādas un zemādas audu, sterils abscess.

Sadarbība.

Kombinētā izmantošana metilprednizolona un ciklosporīns Tā ir savstarpēja metabolisma kavēšana un palielināt iespēju blakusparādību (kopīga piemērošana metilprednizolona un ciklosporīna bija gadījumi krampjiem). Fenobarbitāls, difengidramin, fenitoīns, rifampicīnu un citi induktori aknu fermentu palielina eliminācijas ātrumu un samazināt terapeitisko iedarbību (Jums var būt nepieciešama devas pielāgošana). Methylprednisolone var palielināt klīrensu acetilsalicilskābe, pieņemts lielās devās uz ilgu laiku, kas var izraisīt samazinājās līmeni asinīs (atcelšana metilprednizolona līmeņu acetilsalicilskābes asinīs palielinās, un palielina risku izpausme tās blakusparādības). Būtu jālieto piesardzīgi kopā ar acetilsalicilskābi pacientiem ar kortikosteroīdu gipoprotrombinemiey. Methylprednisolone ietekmēt darbību perorālo antikoagulantu: varbūt kā stiprināt, un samazinājums ietekmi antikoagulantu, kopā ar metilprednizolonu (lai uzturētu vēlamo antikoagulantu efektu, ieteicams pastāvīgu uzraudzību koagulācijas parametru). Kombinācijā ar paracetamola palielina risku hepatotoksicitātes (aknu enzīmu indukcija un veidošanās toksisko metabolītu paracetamola). Darbība pastiprina AKTH. Alkohols, antacīdi (nomāc uzsūkšanos), NPL, t.sk.. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin palielināt iespēju, kuņģa čūlu un asiņošanas, kāliju aizturoši narkotikas - smaga hiperkaliēmiju, Amfotericīnu B un karboanhidrāzes inhibitori - hipokaliēmija, Sirdskaite, osteoporoze, sirds glikozīdi - aritmijas, nātrija saturošas zāles - tūska un hipertensija.

Viosterol un paratgormon novērstu osteopātija, sauc metilprednizolons. Augstas devas metilprednizolonu samazina efektivitāti somatotropīns.

Samazina aktivitāti perorālo pretdiabēta līdzekļu, vakcīnas efektivitāte (dzīvās vakcīnas fona metilprednizolona var izraisīt slimības). Mitotāns un citi inhibitori virsnieru garozas funkciju var būt nepieciešama devas palielināšana.

Pārdozēt.

Simptomi: pietūkums, izskats urīna proteīna, samazināšanās filtrācijas, arteriāla hipertensija, Aritmija, kardiopatija, kaliopenia. Atkārtota biežu narkotikas (Katru dienu vai vairākas reizes nedēļā) uz ilgu laiku var novest pie attīstību sindroms Cushing (prasa pārtraukšanu).

Ārstēšana: diurez, kālija hlorīds, depresija un psihoze - devas samazināšanu vai atsaukšanu narkotiku un iecelšana fenotiazīna narkotisko vai litija sāļi (Tricikliskie antidepresanti nav ieteicama).

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, inaektsionno (I /, / M, epidurālā, šajā Bursa un maksts, kopīga dobums, Bojājums ādu) un rektāli. Veids un devu režīmu maršruts tiek izvēlēti individuāli atkarībā no rakstura un smaguma slimības, vecuma un stāvokļa dēļ devu, reakcija uz ārstēšanu.

Iekšā, pieaugušo: 4-60 Mg / dienā viena vai dalītās devās; Parasti sākuma deva - 4-48 mg / dienā, dažos gadījumos - līdz 100 mg / dienā; balstdeva - 4-12 mg / dienā. Babies: ar virsnieru mazspēju iekšpusē 0,14 mg / kg vai 4 mg / m² katru dienu 3 uzņemšana, / M - tāda pati deva pēc divām dienām vai 0,039-0,0585 mg / kg / dienā katru dienu; citām indikācijām - Inside 0,417-1,67 mg / kg vai 12,5-50 mg / m² trīs dalītās devās, / M - 0,139-0,835 mg / kg vai 4,16-25 mg / m² ik 12-24 stundas.

/ M, suspensijas (depo forma) pieaugušo: 40-120 Mg 1-4 nedēļas.

Ja slimības, par kuriem vērsta terapija, arī attīstīt simptomi stresa, Jāpalielina deva suspensijas. Ja vēlaties saņemt ātri un maksimālu efektu hormonu terapiju, Tā ir parādīta / ārstniecisko formu ar augstu šķīdības - metilprednizolonu nātrija sukcināta.

B / ("Pulse terapija") ieviesa 30 mg / kg metilprednizolons sukcināts par 30 m, ja nepieciešams, - re ik 6 nē.

Vnutrisustavno, šajā Bursa un maksts - 20-60 mg, vēdera un krūšu dobumā - līdz 100 mg, epidurālās - līdz 80 mg, I / - 100-500 mg, ādas bojājumiem - 20-60 mg.

Ar saglabāšanas klizmu par čūlaino kolītu administrē 40-120 mg, lai atvieglotu slikta dūša un vemšana: pieaugušo - tādā devā 250 mg 20 minūtes, pirms 6 stundas pēc ievadīšanas citostatiķi, bērni - vismaz 25 mg / dienā.

Iestājoties spontānas remisijas terapijas pārtraukšanas.

Piesardzības pasākumi.

Tā komplikāciju ārstēšanas ar glikokortikoīdiem ir atkarīgas no piemērotās devas lielumu un ārstēšanas ilguma, katrā gadījumā ir nepieciešams salīdzināt riska / ieguvuma par lēmumu glikokortikoīdu terapijas, dozēšana, ārstēšanas ilgums. Pēc ārstēšanas ar kortikosteroīdiem uzrādīja ALAT pieaugumu, AST un ALP serumā. Parasti šīs izmaiņas ir nelielas, neizraisīja klīnisku sindromu un ir atgriezeniskas pēc terapijas pārtraukšanas. Ilgstoša kortikosteroīdu lietošana var novest pie attīstību aposteriorajām subkapsulāra kataraktu, glaukoma ar iespējamu kaitējumu redzes nerva, var palielināt saslimstību ar sekundāro vīrusu vai sēnīšu infekciju acs. Parenterālai ievadīšana kortikosteroīdu var attīstīties akūts miopātiju, un visbiežāk - ar augstu devu glikokortikoīdu pacientiem ar traucētu neiromuskulāro transmisiju (myasthenia piem gravis) vai pacientiem, saņemot perifērijas muskuļu relaksanti (piemēram, bromīda pankuroniya). Šis akūta miopātija tiek vispārināti, Tas var ietekmēt muskuļus acis un elpošanas sistēmu, novest pie attīstību tetraparēze. Varbūt in kreatīnkināzi pieaugums. Šajā klīniskajā uzlabošanu vai atveseļošanos pēc steroīdu atsaukšanu var notikt tikai pēc daudziem nedēļas vai pat pēc pāris gadiem. Tā būtu jāpiemēro viszemāko devu, sniedzot pietiekamu terapeitisko efektu. Pārbaudiet kursu vajadzētu būt, pakāpeniski samazinot devu. Depot formas neievadiet nepareizu veidi (t.sk.. I /). Ar ilgstošu lietošanu ir nepieciešams, lai kontrolētu funkciju hipotalāma-hipofīzes-virsnieru ass, glikoze asins serumā, oftalmoloģijas veiktais pētījums.

Neejiet deltveida muskulī. Kad w / un / m injekcijas vietas ieviešana būtu jāmaina. Intra-iesniegums tiek veikta ne vairāk 1 reizes 3 Saule.

Jāņem vērā,, ka benzilspirta dažu devu sastāvu veido metilprednizolona nātrija sukcināts un acetāts ir potenciāli bīstami, ja lokāli uz nervu audu.

Tas var veicināt infekciju izplatīšanos vai pievienošanās, izraisa vīrusi, Sēnes, vienšūņu un parazīti (tārpi). Šo komplikāciju risks palielinās līdz ar devu, metilprednizolona, ​​vai kombinācijā ar citu imūnsupresoriem.

Pacienti, saņem imūnsupresīvu devas metilprednizolonu, Jums jābrīdina par briesmām kontakta ar slimu vējbakām vai masalām.

Ar to augšanas periodu glikokortikoīdus bērni drīkst lietot tikai tad, ja tas ir absolūti indicēts un īpaši uzmanīgiem medicīniskā uzraudzība. Ar ilgstoša lietošana bērniem var palēnināšanos.

Atcelšana var papildināt ar vēdera sāpes un locītavu sāpes, vājums, toshnotoy, galvassāpes, reibonis, drudzis, apetītes zudums, svara zudums.

Ilgstoša lietošana vajadzētu samazināt kaloriju uzņemšanu, palielināt devu kālija, samazināts - nātrija. Aprēķināšana devas bērniem ir vislabāk izdarīt nevis uz ķermeņa masas (kg), un virsmas laukums (m²). Formulējumi injekcijas nav ieteicams jaukt kopā ar citiem injicējamiem risinājumi.