Sulfasalazīns

Kad ATH:
A07EC01

Farmakoloģiskā darbība

Sulfasalazīna ir selektīvi uzkrāti saistaudi zarnas, lai atbrīvotu 5-aminosalicilskābe, Piemīt pretiekaisuma aktivitāte, un sulfapyridine, ir antibakteriāla iedarbība.

Saistaudi no zarnu sienas norobežota 5-aminosalicilskābe, Nosakot pretiekaisuma īpašības sulfasalazīns, un sulfapyridine - konkurētspējīga antagonists parabēnus, apstāšanās sintēzi folates jo mikrobu šūnās un noteikt antibakteriālo aktivitāti. Efektīvs pret diplokokkov, streptokoki, gonokokkov, E. coli.

Farmakokinētika

Absorbcija

Sulfasalazīns ir slikti uzsūcas zarnās (vairāk ne 10 %). Tiek pakļauts šķelšanās, lai veidotu zarnu mikrofloru 60-80 % un sulfapyridine 25 % 5-aminosalicilskābe (5-ASK).

Sadale

Plazmas olbaltumiem ir: līdz sulfasalazīns - 99 %, par sulfapyridine - 50 %, 5-ASA - 43 %.

Metabolisms

Aknās, sulfapyridine biotransformējas galvenokārt caur acetilēšanu, 5-ASK - ar acetilēšanu.

Atskaitīšana

T1 no sulfasalazīns / 2 5-10 nē, sulfapyrydyna - 6-14 nē, 5-ASK - 0.6-1.4 nē. Kopš ekskrementi atvasināts 5 % un sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazīns izdalās caur nierēm ietvaros 3 dienas.

Liecība

Nespetsificheskiy yazvennыy kolīts (ārstēšanas paasinājumi un uzturošā terapija remisija).

Krona slimība (vieglas un vidēji smagas paasinājumi).

Reimatoīdais artrīts.

Nepilngadīgo reimatoīdais artrīts.

Dozēšanas un administrēšana

Iekšā, pēc ēšanas.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolīts, Krona slimība:

Pieaugušo. Pirmajā dienā 500 mg 4 vienreiz dienā; 2. diena 1 g 4 vienreiz dienā; trešajā un nākamajās dienās 1,5-2 g 4 vienreiz dienā. Pēc nomierinoša leju akūtiem klīniskiem simptomiem čūlainā kolīta izrakstīt uzturošo devu 500 mg 3-4 reizes dienā vairākus mēnešus.

Bērni. Gadu vecumā 5-7 gadiem 250-500 mg 3-6 vienreiz dienā; vecākais 7 gadiem 500 mg 3-6 vienreiz dienā.

Reimatoīdais artrīts:

Pieaugušo. Pirmajā nedēļā iecelt 500 mg vienu reizi dienā, par sekundi – līdz 500 mg 2 vienreiz dienā, Trešajā laikā – līdz 500 mg 3 reizes dienā, uc. Terapeitiskā deva var būt no 1,5 g uz 3 g dienā. Ārstēšanas kurss – 6 mēnešus vai vairāk.

Bērni. Gadu vecumā 6 gadi devā 30-50 mg / kg ķermeņa masas dienā, razdelennoy no 2-4 uzņemšana. Bērniem vairāk 16 gadiem, maksimālā dienas deva ir 2 g.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, troksnis ausīs, ataksija, krampji, miega traucējumi, halucinācijas, perifericheskaya neiropātija. No urīna sistēmas: nieru darbības traucējumi, intersticiāls nefrīts. No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, caureja, sāpes vēderā, anoreksija, hepatīts, pankreatīts. Elpošanas sistēmas: kolīts un citi bojājumi plaušu audu. No asinsrades sistēmas: anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze. Reproduktīvās sistēmas: pārejoša Oligospermija, neauglība. Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, drudzis, anafilaktiskais šoks. Cits: iespējams krāsošanas dzeltenā krāsā, Urīns, mīkstās kontaktlēcas.

Kontrindikācijas

• asins slimība;
• porfīrija;
• izteikta cilvēka aknu;
• izteikta ar cilvēka nierēm;
• deficīts ferments glikozes-6-fosfatdegidrogenazы;
• Bērniem līdz vecumam 5 gadiem;
• paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem un salicilskābes atvasinājumiem.

Grūtniecība un zīdīšana

No sulfasalazīns lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai saskaņā ar stingriem norādēm minimālās efektīvās devas. Ja jūs ļautu slimības, To ieteicams izņemt šo narkotiku III grūtniecības trimestrī. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

Piesardzības pasākumi būtu ordinēt pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un / vai nierēm, pacientiem ar bronhiālo astmu, alerģiskas reakcijas. Laika posmā no narkotikām ieteicams izmantot palielinātu daudzumu šķidruma.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, vēdersāpes, reibonis. Ārstēšana: kuņģa skalošana, diurez; simptomaticheskaya terapija.

Zāļu mijiedarbība

Ar vienlaicīgu izmantošanu sulfasalazīna samazina absorbciju folijskābes, un digoksīns. Ar vienlaicīgu lietošanu sulfasalazīns palielina ietekmi antikoagulantus un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem. Ar vienlaicīgu lietošanu sulfasalazīns un antibiotikas var samazināt efektivitāti sulfasalazīns, jo antibiotikas ir nospiedošu ietekmi uz zarnu mikrofloru.