Lovastatīns

Kad ATH:
C10AA02

Raksturīgs.

Balts non-higroskopisks kristālisks pulveris; nešķīst ūdenī, nedaudz šķīst spirtā.

Farmakoloģiskā darbība.
Hypolipidemic, hypocholesteremic.

Iesniegums.

Hiperholesterinēmija: Sākotnējā augsta ZBL (Veidi IIa un IIb) ja nav efekta diētu, Apvienojumā ar hipertrigliceridēmiju (IIb tipa hiperlipoproteinēmija); ateroskleroze.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, nieru darbības traucējumi, smaga aknu mazspēja, pastāvīgs pieaugums transamināžu līmeni asins plazmā, grūtniecība, laktācija, bērnība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kategorija darbības rezultātā FDA - X. (Izmēģinājumi ar dzīvniekiem vai klīniskie pētījumi atklāja pārkāpumu augļa un / vai ir pierādījumi par riska kaitīgo ietekmi uz cilvēka auglim, iegūti pētījumu vai praksē; risks, saistīta ar narkotisko vielu lietošanu grūtniecības laikā, lielāks nekā potenciālajiem ieguvumiem.)

Blakus efekti.

Aknu darbības, transamināžu pacēlums, dispepsija, gāzu uzkrāšanās, nelabums, vemšana, grēmas, sausa mute, garšas sajūtas traucējumi, anoreksija, aizcietējums / caureja, hepatīts, galvassāpes, muskuļu sāpes, miopātijām, raʙdomioliz, vispārējs vājums, sāpes krūtīs, artralģija, bezmiegs, parestēzija, reibonis, garīgās attīstības traucējumiem, krampji, šķiedru atrofija, katarakta, alerģiskas reakcijas (izsitumi uz ādas un citi.).

Sadarbība.

Holestiramīns žultsskābes un pastiprināt iedarbību. Ciklosporīns paaugstina plazmas līmeni aktīvo metabolītu lovastatīna. Fibrātus, niocin, itrakonazols un citiem azolu pretsēnīšu līdzekļiem, eritromicīns, vai ciklosporīns palielina miopātijas, netiešās antikoagulanti (kumarinы) - Asiņošana.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, ēdot; in hiperholesterinēmiju - 10-20 mg vienreiz vakariņu laikā; aterosklerozes - 20-40 mg. Ar trūkumu efektivitātes deva tiek palielināta (intervālos, kas nav mazāks par 4 Saule) 60-80 mg 1-2 uzņemšana.

Piesardzības pasākumi.

Pacienti, ņemot imūnsupresantu, vai smaga nieru disfunkcija deva nedrīkst pārsniegt 20 mg / dienā. Ārstēšanas laikā pacientam jābūt uz standarta diētu ar zemu holesterīna. Ieteicams rūpīgi uzraudzīt vispārējo (izskats muskuļu sāpes vai vājums, īpaši pret drudzi, Tas prasa noņemšanu lovastatīnam), periodiski pārbaudīt holesterīna līmeni asinīs un aknu funkcionālos testus,.

Brīdinājumi.

Tas var palielināt kreatīna fosfokināzes un transamināžu līmeņa (jāapsver diferenciāldiagnozē sāpes krūtīs).

Sadarbība

Aktīvā viela	Apraksts mijiedarbības
Azitromicīnu	FMR. Tas palielina risku, ka akūtas rabdomiolīzi.
Varfarīns	FMR: sinergisms. Fona uzlabo efektu lovastatīnam.
Verapamils	FMR: sinergisms. Tas palielina miopātijas un rabdomiolīzes attīstībai.
Diltiazēms	FKV. Palielina (3-4 reizes) AUC un Cmaks.
Indinavīrs sulfāts	FMR: sinergisms. Konkurē par CYP3A4 izoenzīmu, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un palielina miopātijas un rabdomiolīzes; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Itrakonazols	FMR: sinergisms. Jo sistēmiskās darbības inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, Tas paaugstina plazmas līmeni un paaugstinātu risku miopātijas.
Ketokonazols	FKV. FMR. Jo sistēmiskās darbības inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un palielina miopātijas un rabdomiolīzes.
Klaritromicīns	FKV. FMR. Inhibē CYP3A4, lēna iznīcināšana, var palielināt līmeni plazmā un palielināts miopātijas.
Clotrimazolum	FKV. FMR. Jo sistēmiskās darbības inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un palielina miopātijas un rabdomiolīzes.
Levotiroksīns sodium	FKV. Ņemot vērā lovastatīnu mainīts izplatīšanu un likvidēšanu.
Nelfinavirs	FMR. Konkurē par CYP3A4 izoenzīmu, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un palielina miopātijas un rabdomiolīzes; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Oksikonazol	FKV. FMR. Jo sistēmiskās darbības inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas koncentrāciju un palielina miopātijas un rabdomiolīzes.
Ritonavirs	FMR. Konkurē par CYP3A4 izoenzīmu, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un palielina miopātijas un rabdomiolīzes; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Sakvinavīra	FMR. Konkurē par CYP3A4 izoenzīmu, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un palielina miopātijas un rabdomiolīzes; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Fenofibrāts	FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) Iespējams rabdomiolīzes un akūtu nieru mazspēju; kombinēta piemērošana pieņemama, ja risks komplikācijas ir mazāks par labu nākamajām izmaiņām līmenī lipīdu.
Flukonazols	FKV. FMR. Jo sistēmiskās darbības inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, paaugstina plazmas līmeni un palielina miopātijas un rabdomiolīzes; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Ciklosporīns	FKV. FMR. Tas palielina līmeni aktīvo metabolītu lovastatīna plazmas; apvienotais iecelšanu palielina miopātijas.
Eritromicīns	FKV. FMR. Inhibē CYP3A4, palēnina biotransformāciju, paaugstina koncentrāciju audos un palielināt iespēju blakusparādību, t.sk.. myopatyy.