Itrakonazols

Kad ATH:
J02AC02

Raksturīgs.

Pretsēnīšu triazola atvasinājumus no grupas, kas. Balts vai viegli iedzeltens pulveris. Nešķīst ūdenī, ļoti vāji šķīst spirtā, viegli šķīst dichloromethane. Lipofīls, sadalījuma attiecība (октанол / вода при pH 8,1) — 5,66. Molekulmasa - 705,64.

Farmakoloģiskā darbība.
Plaša spektra pretsēnīšu.

Iesniegums.

Sēnīšu ādas, gļotāda mutes un acis; onihomikoze, izraisa dermatofīti, rauga un pelējuma sēnītes; kandidozi ar ādas un gļotādu, t.sk.. vulvovagināls kandidoze; chromophytosis; sistēmisku mikozi, t.sk.. aspergiloze (ar pretestību vai sliktas panesamības amfotericīnu B), kryptokokkoz (t.sk.. cryptococcal meningīts), histoplazmozes, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikoze.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība.

Ierobežojumi.

Sastrēguma sirds mazspēja, t.sk.. vēsture (izmantošana ir iespējama tikai gadījumos,, paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku), aknu ciroze, nieru mazspēja, bērnība (drošība un efektivitāte bērniem nav identificēti).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Pieteikums par grūtniecību ir atļauta tikai sistēmiskiem mikozes gadījumos, ja paredzamie ieguvumi pārsniedz iespējamo risku auglim.

Barojošām mātēm vajadzētu atteikties zīdīšanu (Itrakonazols nonāk mātes pienā).

Blakus efekti.

No gremošanas trakta: dispepsija, nelabums, sāpes vēderā, anoreksija, vemšana, aizcietējums, palielināta aktivitāte aknu transamināžu, hepatīts, ļoti retos gadījumos - smagas aknu toksicitāti, t.sk.. gadījums akūta aknu mazspēja ar letālu iznākumu.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes, reibonis, perifērā neiropātija, fatiguability, miegainums.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): arteriāla hipertensija. Gadījumi, kad sastrēguma sirds mazspēju, kas saistītas ar uzņemšanas itrakonazola.

Ar Uroģenitālās sistēmas: dismenoreja, tūskas sindroms, albuminūrija, Krāsošanas urīnu tumšā krāsā.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene, tūska, Sindroms Stīvensa - Džonsona.

Cits: alopēcija, kaliopenia, plaušu tūska, samazināts libido, impotence.

Sadarbība.

Nesavietojams ar terfenadīnu, astemizolom, cizapridom, lovastatīna, formas iekšķīgai midazolāmu un triazolāmu. Tā stiprina un / vai pagarina efektu perorālo antikoagulantu (t.sk.. varfarina), ciklosporīns, digoksina, metilprednizolons, vinkristīnu, kalcija kanālu blokatoriem. Rifampicīns un fenitoīnu samazināt biopieejamību itrakonazola, citohroma CYP3A4 inhibitori (ritonavīrs, indinavīru, klaritromicīns) palielināta biopieejamība. Antacīdi samazinās tā uzsūkšanās itrakonazola (intervāls, nodalot to uzņemšanu, jābūt vismaz 2 nē).

Pārdozēt.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, simptomaticheskaya terapija. Nevar izvadīt ar hemodialīzi. Specifisks antidots.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, pēc ēšanas (kapsulas), gavēšana (šķīdums iekšķīgai lietošanai). Onixomikoz - 200 mg 1 reizi dienā 3 mēneši vai 200 mg 2 divas reizes dienā 1 nedēļas, kam sekoja pārtraukums 3 Saule; To ieteicams onihomikozi pietura 3 ārstēšana, Birstes - 2 maiņas kurss; vulvovagināls kandidozes - par 200 mg 2 reizes laikā 1 dienā vai 200 mg 1 reizi dienā 3 dienas; chromophytosis - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas; ēdes un mutes dobuma kandidozes - 100-200 mg 1 vienu reizi dienā 7-15 dienām (Ja nepieciešams, atkārtojiet); sēnīšu keratīts - 200 mg 1 reizi dienā 21 diena; sistēmiskas mikozes - 100-200 mg 1-2 reizes dienā 2-12 mēnešus (atkarībā no tā, ka patogēns).

Piesardzības pasākumi.

Pacientiem ar pavājinātu imunitāti (AIDS, valsts pēc orgānu transplantācijas, neitropēnija) Jums var būt nepieciešams palielināt devu (Sakarā ar samazinātu biopieejamību itrakonazola).

Kad lietot pacientiem ar hronisku sirds mazspēju prasa individuālu vērtējumu par ieguvuma un riska attiecība, ņemot vērā tādus faktorus kā nopietnību pierādījumu, dozēšana, individuālie riska faktori (klātbūtne sirds slimības, t.sk.. CHD, vārstuļu), hroniska obstruktīva plaušu slimība, nieru mazspēja. Ja ir pazīmes vai simptomi sastrēguma sirds mazspēju, un neiropātija ārstēšana ar itrakonazola jāpārtrauc.

Kaut itrakonazola nepieciešams kontrolēt aknu funkcijas (it īpaši ar ilgu uzņemšanas). Kad paaugstinātu transamināžu iecelts, ja efekts terapijas atsver iespējamo risku aknu bojājuma. Pacienti ar aknu cirozi, aknu un / vai nieru darbības traucējumiem, ir nepieciešams, lai kontrolētu koncentrāciju itrakonazola plazmā un pielāgot devu.

Sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto piemēroti pretapaugļošanās metodes visa ārstēšanas kursa laikā, līdz sākuma pirmās menstruāciju pēc tā pabeigšanas.

Sadarbība

Aktīvā vielaApraksts mijiedarbības
AkarʙozaFMR: sinergisms. Ņemot vērā itrakonazola ievērojami pastiprinātu efektu un var attīstīties smaga hipoglikēmija.
Algeldrat + Magnija hidroksīdsFKV. Palēnina absorbcija (intervāls starp devām jābūt vismaz 2 nē).
AmlodipīnsFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola (bloki Biotransformācija) uzlabo efektu, t.sk.. sānu (pietūkums, vājināšanās sirdsdarbību un citi.).
Amfotericīns BFMR: antagonizm. Ņemot vērā ietekmi itrakonazola samazināta.
BuspironuFKV. Ņemot vērā itrakonazola (bloki Biotransformācija) ievērojami paaugstināta koncentrācija plazmā.
BusulfānsFKV. Ņemot vērā itrakonazola (bloki Biotransformācija) var palielināt risku toksicitātes.
VarfarīnsFKV: sinergisms. Ņemot vērā itrakonazola (bloki Biotransformācija) uzlabota un / vai ilgstoša iedarbība.
VerapamilsFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola, bloķējot Biotransformācija, uzlabo efektu, t.sk.. sānu (pietūkums, vājināšanās sirdsdarbību un citi.).
VynblastynFKV. Ņemot vērā itrakonazola ierobežotām biotransformācijas, papildināts un pagarināt spēkā.
VynkrystynFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola (CYP3A4 inhibitors) palielināt ietekmi un iespējamību blakusparādību; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
GlimepirīdsFMR: sinergisms. Ņemot vērā itrakonazola ievērojami pastiprinātu efektu un var attīstīties smaga hipoglikēmija.
GlipizīdaFMR: sinergisms. Ņemot vērā itrakonazola ievērojami pastiprinātu efektu un var attīstīties smaga hipoglikēmija.
DigoksīnsFKV. FMR. Uz fona itrakonazola palielinās plazmas koncentrāciju, samazināts klīrenss un / vai izplatīšanās tilpums un risks toksiskās iedarbības.
DocetaxelFKV. Ņemot vērā itrakonazola bloķēts biotransformācijai un pastiprina efektu.
IzoniazīdsFKV. Tas samazina līmeni plazmā un būtiski samazina ietekmi; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
KarbamazepīnsFKV. Tas paātrina degradāciju un samazina asins. Ņemot vērā itrakonazola (inhibē CYP3A4) apspiesto biotransformācijai un paaugstina plazmas koncentrāciju.
KlaritromicīnsFKV. Inhibējot citohroma CYP3A4, palielināta biopieejamība un koncentrācija plazmā.
ClonazepamFKV. Ņemot vērā itrakonazola (CYP3A4 inhibitors) zamedlyaetsya Biotransformācija; kombinētā iecelšana piesardzīgi.
Magnija oksīdsFKV. Oschelachivaya kuņģa saturs, samazina absorbciju; nedrīkst lietot pirms 2 stundas pēc itrakonazols.
MethylprednisoloneFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola (CYP3A4 inhibitors) zamedlyaetsya Biotransformācija, samazināts klīrenss, var rasties toksiska iedarbība.
MidazolāmuFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola (CYP3A4 inhibitors) palielinās (2-10 reizes) NOmaks, AUC un klīrenss samazinās, uzlabota ilgstošas ​​sekas; vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.
Natriya karbonātsFKV. Oschelachivaya kuņģa saturs, samazina absorbciju; nedrīkst lietot pirms 2 stundas pēc itrakonazols.
NevirapīnaFKV. Ātrumi (saskaņā ar eksperimentālā datiem) Biotransformācija un ievērojami samazina bioloģisko pieejamību; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
NimodipīnsFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola, bloķējot Biotransformācija, uzlabo efektu, t.sk.. sānu (pietūkums, vājināšanās sirdsdarbību un citi.).
NifedipineFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola, bloķējot Biotransformācija, uzlabo efektu, t.sk.. sānu (pietūkums, vājināšanās sirdsdarbību un citi.).
PantoprazolsFKV. Tas samazina plazmas koncentrāciju.
RabeprazolsFKV. Tas samazina plazmas koncentrāciju.
RitonavirsFKV. Kā CYP3A4 inhibitoru pieaugumu (savstarpēji) biopieejamība un AUC; apvienotais iecelšanu var būt nepieciešama devas samazināšana.
RifabutīnaFKV. Tas paātrina biotransformācijai un ievērojami samazina līmeni itrakonazola plazmas un tā aktīvo metabolītu gidroksiitrakonazola; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
RifampicīnuFKV. Ātrumi biotransformācijai un ievērojami samazina itrakonazola līmeni un tā aktīvo metabolītu plazmas gidroksiitrakonazola; vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
SimvastatīnaFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola (CYP3A4 inhibitors) zamedlyaetsya Biotransformācija, paaugstināts līmenis plazmā un risks toksisko bojājumu skeleta muskuļu, miopātijām, rabdomiolīze.
SirolimusFKV. Ņemot vērā itrakonazola, bloķējot Biotransformācija, paaugstināta koncentrācija plazmā.
FelodipīnsFKV. Ņemot vērā itrakonazola (CYP3A4 inhibitors) palielināja AUC, Cmaks, T1/2 un uzlabo efektu, t.sk.. sānu.
FenobarbitālsFKV. Uzlabo biotransformāciju, pazemina plazmas.
CelekoksibuFKV. Ņemot vērā itrakonazola (CYP2C9 inhibitors) Biotransformācija palēnina un paaugstina plazmas koncentrāciju; ar kopīgu iecelšanu piesardzīgi.
CiklosporīnsFKV. FMR. Ņemot vērā itrakonazola (CYP3A inhibitors) zamedlyaetsya Biotransformācija, pieaugošu koncentrāciju audos, Tas palielina iespējamību nieru darbības traucējumiem; apvienota lietošana ir kontrindicēta.
EsomeprazoleFKV. Tas samazina plazmas koncentrāciju.

Atpakaļ uz augšu poga