Esomeprazole

Kad ATH:
A02BC05

Farmakoloģiskā darbība

Antiulcer aģenti – protonu sūkņa inhibitors, pravovrashtayushtiy omeprazole izomērs. Tas samazina sālsskābes sekrēciju kuņģī, specifiski protonu sūkņa kavējot parietālo šūnu. Kā vājas bāzes un pārceļas uz aktīvā formā skābajā vidē sekretoro kanāliņu no parietālo šūnu kuņģa gļotādas, tiek aktivizēts un nomāc protonu sūkņa – enzīms H⁺-K⁺-ATF suņu. Tas nomāc gan bazālo, un stimulēja sekrēciju sālsskābes (sāls) skābe. Darbība nāk pēc 1 stundas pēc iekšķīgas lietošanas 20 mg vai 40 mg. Ikdienas lietošanai 5 diena deva 20 mg 1 laiks / dienā, vidējā maksimālā koncentrācija sālsskābes pēc pentagastrīna stimulācijas ir samazinājies par 90%.

Farmakokinētika

Nestabils skābā vidē. In vivo, tikai neliela daļa no esomeprazolam tiek pārvērsti R-izomēra. Ja norīts ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 1-2 nē. Absolūtā biopieejamība Atkārtotu devu devas 20 mg 1 laiks / dienā – 89%. V_d - 0.22 l / kg. Plazmas proteīniem – 97%. Pilnīgi metabolizējas ar citohroma P izoenzīmu piedalīšanos₄₅₀. Lielākā daļa tiek metabolizēts, piedaloties CYP2C19, veidojot hidroksi- un demetilēts metabolīti esomeprazolu. Pārējo CYP3A4 izoenzīma metabolisms ar citu; ar veidošanos esomeprazolam sulfoderivatives, kas ir galvenais metabolīts, nosaka plazmā. Visi metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi. Pacientiem ar aktīvu izoenzīmu CYP2C19 (pacienti ar aktīvu vielmaiņu) sistēmiskais klīrenss – 17 l / h pēc vienreizējas devas un 9 l / – pēc vairākkārtējas devas. T_1/2 - 1.3 stundas regulāru uzņemšanu dozēšanas režīma 1 laiks / dienā. AUC palielinās fona vairāku devu (nelineāra atkarība no devas un AUC pie regulāras uzņemšanas, ka ir sekas samazinājuma metabolismā “Pirmais pass” caur aknām, kā arī samazinot sistēmisko klīrensu, izraisa nomācot enzīma CYP2C19 esomeprazolu un / vai tās metabolītu sulfosoderzhaschim). Ne uzkrājas. Parāda up 80% devas metabolītu nieres (mazāk 1% – neizmainītā veidā), atlikums – žults.

Pacientiem ar neaktīvo metabolismu (1-2%) metabolisms esomeprazolu galvenokārt veikta, piedaloties CYP3A4. Pie regulāras uzņemšanas devas 40 mg 1 laiks / dienā, vidējais AUC 100% pārsniedz šo vērtību pacientiem ar aktīvu metabolismu. Vidējās vērtības C_maks plazmas pacientiem ar paaugstinātu vielmaiņu neaktīvi apmēram 60%.

In smagu aknu mazspēju vielmaiņas likme tiek samazināta, kopā ar AUC pieaugumu 2 reizes.

Liecība

Gastroezofageālā atviļņa slimība (GERD): erozijas refluksa ezofagīta (ārstēšana), recidīvu profilakse pacientiem ar izārstētas ezofagītu, simptomātiska ārstēšana GERD.

Kombinētajā terapijā: Helicobacter pylori izskaušana, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, saistīta ar Helicobacter pylori, profilakse atkārtotas peptiskas čūlas pacientiem ar peptiskas čūlas slimības, saistīta ar Helicobacter pylori.

Dozēšanas režīms

Vai iekšā. Deva ir 20-40 mg 1 laiks / dienā. Ilgums saņemšanas atkarīga no pierādījumiem, shēmas, efektivitāte.

Smagas aknu slimības maksimālā deva – 20 mg / dienā.

Blakusefekts

Bieži: galvassāpes, vēdersāpes, caureja, gāzu uzkrāšanās, nelabums, vemšana, aizcietējums.

Reti: dermatīts, nieze, nātrene, reibonis, sausa mute.

Kontrindikācijas

Laktācija, Paaugstināta jutība pret ezomepromazolu.

Grūtniecība un zīdīšana

Dati par drošību esomeprazolu grūtniecības. Izmantošana ir iespējama gadījumos, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

IN eksperimentālie pētījumi dzīvniekiem nav konstatēta tieša vai netieša negatīva ietekme uz attīstību, embrija vai augļa. Ievads racemic materiāls nav izdarīt nekādas negatīvas ietekmes uz dzīvniekiem pēc grūtniecības, dzemdību laikā, un postnatālās attīstības laikā.

Brīdinājumi

Ja Jums ir tādi simptomi kā nozīmīgu spontānu zudums ķermeņa svara, bieža vemšana, disfāgija, vemšana ar asinīm vai melēna, un klātbūtnē (vai aizdomas) kuņģa čūla vajadzētu izslēgt iespēju ļaundabīgu audzēju, kā ārstēšana ar esomeprazolu var izraisīt simptomus un izlīdzināšana, tādā veidā, kavētu pareizu diagnozi.

Kad ilgstoša regulāri jākontrolē pacienta stāvoklis.

Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitori gastrīna līmeni plazmā laikā pieauga, kā rezultātā samazināta sālsskābes sekrēciju intragastric. Pacienti, ņemot protonu sūkņa inhibitorus uz ilgu laiku, bieži iezīmēja veidošanos cistas kuņģa dziedzeru. Šīs parādības izraisa fizioloģiskās izmaiņas, kā rezultātā inhibējot sekrēciju sālsskābes.

Zāļu mijiedarbība

Tiek uzskatīts,, ka, lai gan pieteikums var paaugstināt plazmas koncentrāciju un palielinātu ietekmi imipramīns, klomipramīnu, citalopramu.

Tiek uzskatīts,, ka, lai gan pieteikums var samazināt plazmas koncentrāciju un klīnisko efektivitāti ketokonazola un itrakonazola.

Kaut izmantošana klaritromicīna aprakstīts ievērojamu pieaugumu zemlīknes esomeprazole inhibīcijas dēļ tā metabolismu reibumā klaritromicīna.

Pieteikumā var palielināt koncentrāciju plazmā diazepāmu un fenitoīna, ko, acīmredzot, nē klīniskā nozīme.