Sakvinavīra

Kad ATH:
J05AE01

Farmakoloģiskā darbība.
Kavējot HIV proteāzi.

Iesniegums.

Kombinētā terapija HIV infekcijas kombinācijā ar pretretrovīrusu līdzekļiem.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība.

Ierobežojumi izmantošanai.

Smags aknu bojājums (var palielināt koncentrāciju plazmā), smagu nieru mazspēja, Vecums 16 un vecāki 65 gadiem (drošība un efektivitāte šajās vecuma grupās nav definētas).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Grūtniecības laikā ir iespējama tikai izņēmuma gadījumos (nav klīniskās pieredzes). Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes (8%), perifērā neiropātija (8%), parestēzija (6%), nejutīgums (5%), reibonis (2%), depresija (≥ 2%), vājums (≥ 2%), astēniski sindroms (≥ 2%), apjukums, miegainums, ataksija, krampji, pašnāvības mēģinājums.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis: hipertonija, gipotenziya, cianoze, ģībonis, tromboflebit, gemoliticheskaya anēmija, trombocitopēnija, neitropēnija.

No gremošanas trakta: caureja (17%), nelabums (8%), čūlainais stomatīts (6%), diskomforta sajūta vēderā (4%), vemšana (3%), sāpes vēderā (3%), gāzu uzkrāšanās (2%), heilīts, disfāgija, dispepsija (≥ 5%), aizcietējums (≥ 2%), ileuss, hepatīts, dzeltenā kaite, portāla hipertensija.

Metabolisms: giperglikemiâ, diabēts, ketoacidozi aptaukošanās, degidratatsiya.

Ar Uroģenitālās sistēmas: nierakmeņi.

Attiecībā uz ādas: izsitumi uz ādas (5%), nieze (3%), dermatīts, эritema, Kārpas, Sindroms Stīvensa - Džonsona.

Cits: ossalgia, mialģija (≥ 2%), xerophthalmia, drudzis, palielināta aktivitāte transamināžu un kreatīnfosfokināzes.

Kombinēta terapija (papildus):

Ar zalzitabinom: bezmiegs, vemšana, ēstgribas traucējumi, gipoglikemiâ.

Ar zidovudīnu: plūdmaiņas, pārkāpums ādas pigmentācija, eiforija, bezmiegs, uzbudināmība, sausa mute, anoreksija, gipermotorika zarna, krāsas ekskrementi, glosīts, laringit, dizūrija, mieloleikoze.

Ar zalcitabīnu un zidovudīnu: bezmiegs, intelektuālā traucējumi, uzbudināmība, eiforija, neskaidra redze un garšas sajūtas, gļotāda, glosīts, faringīts, elpas trūkums, ēstgribas traucējumi, pankreatīts, Svīšana.

Sadarbība.

Kombinācija ar ddC un / vai zidovudīnu neietekmē to uzsūkšanos, metabolisms, izdalīšanos un toksicitātes profilu.

Vienlaicīga ārstēšana ar ranitidīnu, maltītes laikā palielina AUC 67% , salīdzinot ar, ka, saņemot tikai pārtiku. Inhibitori CYP3A4 (klaritromicīns, ketokonazols, flukonazols, itrakonazols, mikonazol, greipfrūtu sula) palielināt koncentrāciju plazmā, neietekmējot T_1/2.

Aknu enzīmu induktori (rifampicīnu, rifabutīna, fenobarbitāls, fenitoīns, Karbamazepīns, Deksametazons) samazinātu koncentrāciju un aktivitāti.

Var palielināt koncentrāciju un toksicitāti plazmas, utt. savienojumi, ir CYP3A4 substrāts (nifedipīna, verapamils, diltiazēms, dapsons, klindamiцin, hinidīnu, melno graudu alkaloīdi). Vienlaicīga ārstēšana ar benzodiazepīniem, metabolizējas ar CYP3A4 palīdzību (midazolāmu, triazolāms), Tas var būt saistīts ar termiņa pagarināšanu sedācijas.

Palielina (savstarpēji) AUC un C_maks Ritonavirs, Nevirapīna, indinavīru, Nelfinavirs, klaritromicīns, Terfenadīns.

Pārdozēt.

Ir ziņots par vienu gadījumu, lietojot devu 8000 mg. Caur 2 Pēc norīšanas pacients vemja, Tika atzīmēts, nekādas nelabvēlīgas ietekmes.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, 1200 mg 3 vienreiz dienā (sakvinavīra mezilāts - 600 mg 3 vienreiz dienā), ne vēlāk kā, nekā 2 stundas pēc ēšanas. Devu mazāk 3600 mg / dienā (sakvinavīra mesila - 1800 mg / dienā) nav ieteicams. Kad kopā ar citiem proteāzes inhibitoriem var samazināt devu.

Piesardzības pasākumi.

Ieteicams stingri ievērot reģistratūrā. Gadījumā, ja nopietna toksiska iedarbība, ārstēšana ir jāpārtrauc. Ārstēšanas laikā nepieciešama glikozes līmeni asinīs, jo iespēju attīstību hiperglikēmija vai cukura diabēta uzraudzību. Devas pielāgošana pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru un aknu nav nepieciešama. Ir gadījumi aknu pasliktināšanos un parādīšanās portāla hipertensijas pacientiem ar jau esošo B vai C hepatītu, ciroze vai cita aknu slimība (cēloņsakarība ar sakvinavīru saņemšanas nav instalēta). Kad vieglu vai vidēji smagu nieru un / vai aknu mazspēju ārstēšana nav pievienots pasliktināšanās laboratorisko rādītāju.

Pacientiem ar A un B tipa hemophilia palielina risku saslimt ar spontānu asiņošanu un zilumu.

Varbūt pārdali un tauku uzkrāšanās uz centrālā aptaukošanās veida, nogulsnēšanās tauku uz muguras kakla ("Klimaktērijs kupris").

Brīdinājumi.

Sakvinavīrs neizārstē HIV infekciju, ārstēšanas laikā, Jums var rasties AIDS saistītu slimību, t.sk.. oportūnistiskas infekcijas. Dati par ietekmi ārstēšanas uz HIV pārnešanas risku ir klāt.