Cyklosporin

När ATH:
L04AD01

Farmakologisk verkan.
Immunsuppressiv.

Tillämpning.

Njurtransplantation, lever, hjärtan, lätt, pankreas (förebyggande av transplantatavstötning, reaktionsbehandling avslag), benmärg (förebyggande av avstötningsreaktioner, förebyggande och behandling av graft-versus-host-sjukdom); akut icke-infektiös uveit, bländande, Behcets uveit med återkommande inflammation och retinal engagemang, kronisk glomerulonefrit, åtföljd av utvecklingen av nefrotiskt syndrom, högaktivitetsreumatoid artrit, psoriasis, allvarliga former av atopisk dermatit.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. till polyoxietylerad ricinolja), maligna neoplasmer, allvarlig smittsam sjukdom, nedsatt njur- och/eller leverfunktion, arteriell hypertension, hyperuricemi, hyperkalemi, graviditet, laktation.

Graviditet och amning.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Bieffekter.

Akut och kronisk njursvikt, interstitiell fibros i njuren, arteriell hypertension, tremor, svaghet, huvudvärk, parestesi, kramper, myopati, onormal leverfunktion, pankreatit, illamående, kräkningar, anorexi, buksmärtor, en känsla av tyngd i epigastrisk regionen, diarré, giperplaziya höger, vätskeretention, reversibel dysmenorré och amenorré, hypertryhoz, trombocytopeni, anemi, hyperkalemi, hyperuricemi, ökad mottaglighet för infektioner.

Samverkan.

Melphalan ökar toxiciteten, diltiazem, nikardipin, verapamil, betablockerare, flukonazol, imidazolderivat, glukokortikoider, makrolider - plasmanivå. Ökar risken för myopati och rabdomyolys vid utnämning av lipidsänkande läkemedel (HMG-CoA-reduktashämmare), nedsatt njurfunktion - mot bakgrund av aminoglykosider, амфотерицина B, Trimetoprim, co-trimoxazol, ciprofloxacin, vissa cefalosporiner, NSAID, propafenon. Fenytoin, Karbamazepin, Barbiturater, bensodiazepin derivat, aminoglutetimid, östrogen-progestinpreparat, progesteron, rifampicin, Isoniazid, metamizolnatrium försvagar effekten - påskynda elimineringen. Förstärker verkan av kinidin, teofillina, natriumvalproat, samt kaliumpreparat och kaliumsparande diuretika (ökad risk för hyperkalemi).

Överdosering.

Symptom: kräkningar, dåsighet, huvudvärk, takykardi, svår njurinsufficiens.

Behandling: stimulering av kräkningar och magsköljning (under de första timmarna efter oral administrering), upprätthålla vitala funktioner; dialys och hemoperfusion med aktivt kol är ineffektiva.

Dosering och administration.

Inuti, I /. Den dagliga dosen är uppdelad i 2 inträde. Lösning för intravenös infusion bereds tid, späda koncentratet med isoton natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning i förhållandet 1:20-1:100; administreras under 2-6 timmar. Startdos - 3-5 mg / kg per dag. In/in-applikationer anses vara optimala i det inledande stadiet av behandlingen av patienter med benmärgstransplantation.. Oral lösning kan spädas i glas (men inte plast) glas kall choklad dryck, mjölk, fruktjuice (förutom grapefrukt), Coca Cola, blanda väl och drick omedelbart. Kapslarna ska sväljas hela. Vid organtransplantation - oralt i en dos av 10-15 mg/kg 4-12 timmar före operation en gång, och sedan med denna dagliga dos i 1-2 veckor; Därefter reduceras dosen gradvis till en underhållsdos. (vanligtvis 2–6 mg/kg). Vid autoimmuna sjukdomar - oralt i en daglig dos på 2,5-5 mg / kg (förutom endogen uveit, där det under en kort tid är möjligt att öka den dagliga dosen till 7 mg / kg).

Försiktighetsåtgärder.

Behandling bör utföras på ett specialiserat sjukhus av läkare, med tillräcklig erfarenhet av immunsuppressiv terapi. Det inses, att mot bakgrund av ciklosporin ökar predispositionen för lymfoproliferativa maligna neoplasmer, därför är det nödvändigt att besluta innan man utser honom, hur mycket den förväntade gynnsamma effekten motiverar risken för oönskade effekter. Användning under graviditet är endast tillåten under strikta indikationer.. Eftersom det finns en möjlighet att utveckla anafylaktoida reaktioner med intravenös administrering, profylaktisk användning av antihistaminer, och så snart som möjligt övergången av patienten till orala lekformer. Det rekommenderas att välja en dos beroende på innehållet i blodet. Efter njurtransplantation bestäms plasmanivåerna under de första 2 veckorna 2 gånger i veckan, om 3–6 veckor — 1 en gång i veckan, inom öppenvården - 1 en gång var 2–3 månad. Regelbunden övervakning av plasmakreatininkoncentrationen är nödvändig - en ökning kan indikera en avstötningsreaktion, eller om den nefrotoxiska effekten och kräver (i det senare fallet) dosreduktion: på 25% med en ökning av kreatinin med mer än 30% med början från, och på den 50%, om dess nivå fördubblas; när dosminskningen för 4 veckor leder inte till en minskning av kreatinin, ciklosporin avbryts. BP-övervakning rekommenderas, blodnivåer av kalium, Urinsyra, bilirubin, transaminaser, lipidprofil, immunisering med levande försvagade vacciner är kontraindicerat under behandlingen. Vid behandling av autoimmuna sjukdomar, bristen på tillräckliga positiva resultat genom 3 månad indikerar behovet av att avbryta behandlingen.

Försiktighetsåtgärder.

För beredning av infusionslösningen är det önskvärt att använda glasbehållare.

Samverkan