Danazol

När ATH:
G03XA01

Karakteristik.

Синтетический андроген, полученный из этистерона.

Vit eller svagt gula kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Molekylvikt 337,45.

Farmakologisk verkan.
Antigonadotropnoe.

Tillämpning.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, godartade tumörer i bröst (inkl. shotty bröst), первичная меноррагия, premenstruellt syndrom, первичное преждевременное половое созревание, gynekomasti. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

Kontra.

Överkänslighet, porfyri (возможно усугубление заболевания), рак молочных желез, androgenberoende tumörer, inkl. prostatacancer, tromboembolism, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), akut njur- och / eller leverfunktion, svår hjärtsvikt, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Diabetes, Epilepsi, migrän, нарушение плазменных механизмов гемостаза, ålderdom.

Graviditet och amning.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 mg / kg / dag (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 mg / kg / dag (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

Kontraindicerat vid graviditet. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия на плод по FDA — X. (Djurförsök eller kliniska prövningar visade en kränkning av foster och / eller om det finns bevis för att risken för negativa effekter på den mänskliga foster, erhållits i forskning eller praktik; risk, i samband med användning av droger under graviditeten, större än de potentiella fördelarna.)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, tk. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, svimning, emotionell labilitet, nervositet, muskelspasm, huvudvärk, intrakraniell hypertension, lyumbalgiya, parestesi, sömnstörningar, synstörningar.

Från mag-tarmkanalen: illamående, leverdysfunktion, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, hepatit, epigastrisk smärta, Cholestatic gulsot, гепатоаденома.

På den del av det endokrina systemet: нарушения менструальной функции, inkl. нерегулярные менструальные периоды, amenorré; symptom, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, ökad svettning, vaginal torrhet, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

Allergiska reaktioner: nässelfeber, klåda, exfoliativ dermatit; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, vesikulär, utslag), petekier.

Annat: андрогеноподобные эффекты, inkl. viktökning, seborré, akne, незначительный гирсутизм, svullnad, alopeci, brutalise omröstning (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), feber, nedre ryggsmärta, förändringar i libido, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эritrotsitoz, leukocytos, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

Samverkan.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (risken för nefrotoxicitet), glukagon.

Överdosering.

Symptom: huvudvärk, yrsel, tremor, konvulsioner, illamående, kräkningar.

Behandling: magpumpning, symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Inuti, 2-4 Gånger dagligen. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 mg per dag, в дальнейшем — до 800 mg, Kursen är 6 Månader; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, Kursen är 3 Månader. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (från 100 till 400 mg) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

Försiktighetsåtgärder.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.