Indometacin (När ATH M01AB01)

När ATH:
M01AB01

Karakteristik.

NSAID, indol ättiksyraderivat.

Vitt eller svagt gulaktigt pulver, luktlöst eller nästan luktfri. Praktiskt taget olöslig i vatten. Måttligt löslig etanol, xloroforme, eter. Lösligt i alkaliska lösningar.

Farmakologisk verkan.
Antiinflammatorisk, antipyretisk, smärtstillande medel.

Tillämpning.

För systemisk användning (inuti, / M, rektalt)

Inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i rörelseapparaten: reumatoid, psoriatisk, juvenil kronisk artrit, artrit, Pagets sjukdom och Reiters, NEURALGISK amyotrofi (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), ankyloserande spondylit (ankyloserande spondylit), podagricheskiy artrit, reumatism. Smärtsyndrom: huvudvärk (inkl. menstruation syndrom) och tandvärk, lyumbago, ischias, neuralgi, myalgi, efter skador och operationer, åtföljs av inflammation, bursit och tendinit (Det är mest effektivt i lokaliseringen av axeln och underarmen). Algomenorrhea, att upprätthålla graviditet, Bartters syndrom (sekundär hyperaldosteronism), perikardit (symptomatisk behandling), leverans (som analgetiska och tokoliticheskogo tidig förlossning), inflammatoriska processer i bäckenet, inkl. adnexit, kluven arteriell kanal. Infectious-inflammatoriska sjukdomar av terapeutiska organ med markerade smärtsyndrom (i den komplexa terapi): faryngit, tonsillit, otit. Febriga syndrom (inkl. med klamydia, andra lymfom och levermetastaser av tumörer sólidnyh) - I händelse av fel på acetylsalicylsyra och paracetamol.

För topisk applicering, (när de appliceras på huden)

På grund av den traumatiska inflammation i senor, ligament, muskler och leder (genom sträckning, dislokation, efter träning och skador). Lokaliserade former av mjukvävnad inflammation, inkl. tendinit, Tendinit, syndrom "skuldra-hand", ʙursit, myalgi; radikulit (ischias, lyumbago). Inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i rörelseapparaten (deformerande artros, revmaticheskiy artrit, psoriaticheskiy artrit, reumatism, frusen skuldra, ankyloserande spondylit, osteokondros med radicular syndrom) utom degenerativ sjukdom i höftlederna.

I oftalmologi (ögondroppar): hämning av mios under kataraktoperation; inflammatoriska processen, orsakas av kirurgi; förebyggande och behandling av makulaödem efter kataraktoperation; behandling och förebyggande av inflammatoriska processer i ögongloben; icke-infektiös konjunktivit.

Inom tandvården (systemisk och kutan applicering): artrit och artros i käkleden, inflammatoriska sjukdomar i den orala vävnaden, myalgi, neuralgi, postoperativa perioden.

Kontra.

Överkänslighet.

För systemisk användning: "Aspirinovaâ" triaden (en kombination av astma, återkommande nasal polypos, och bihålorna, och intolerans mot acetylsalicylsyra och droger pirazolonovogo serie), magsår och duodenalsår, yazvennыy kolit, blödning (inkl. intrakraniell eller gastrointestinal), medfödd hjärtsjukdom, där ductus arteriosus är nödvändig för upprätthållandet av pulmonell eller systemisk blodflöde, inkl. svår aortakoarktation, pulmonell atresi, tetrada Fallo; nedsatt färgseende, sjukdomar i synnerven, bronkialastma, levercirros med portal hypertension, hjärtsvikt, svullnad, arteriell hypertension, koagulation misslyckande (inkl. hemofili, förlängd blödning, blödningstendens), leversvikt, kronisk njursvikt, hörselnedsättning, patologi av den vestibulära apparaten, brist på glukos-6-fosfatdegidrogenazы; kränkning av hematopoies (leukopeni och anemi), graviditet, laktation, barndom (till 14 år); Rektal (dessutom): rektal blödning, proktit, hemorrojder; för kutan applicering: graviditet (III trimestern - för applicering på stora ytor), kränkning av integriteten hos huden, Barn upp till ålder 1 år.

Begränsningarna gäller.

För kutan användning: graviditet (Jag и II триместры), laktation, Barn upp till ålder 6 år.

I oftalmologi (ögondroppar): epitelial herpetisk keratit (inkl. historia), graviditet, laktation, barndom.

Graviditet och amning.

Teratogena effekter. Forskning teratogenicitet, genomförts på råttor och möss vid doser 0,5; 1,0; 2,0 och 4,0 mg / kg / dag, visas, vid en dosering 4 mg / kg / dag fanns det ingen ökad frekvens av missbildningar jämfört med kontrollgruppen, med undantag för försenad benbildning i foster (Det ses som sekundärt att reducera den genomsnittliga vikten av de frukter som). I andra studier på möss med högre doser (5-15 Mg / kg / dag) Det upptäcktes toxicitet och dödlighet för honorna, ökning av resorption och fostermissbildningar. Jämförande studie på gnagare som använder höga doser av acetylsalicylsyra visade liknande effekter hos honor och deras foster. Dock inte reproduktionsstudier på djur inte alltid förutsäga effekter på människor. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte hållits.

Nonteratogenic effekter. Som det är välkänt på skadliga effekter av NSAID på det kardiovaskulära systemet hos fostret (prematur slutning av ductus arteriosus), bör undvikas under graviditeten (särskilt i de senare stadierna).

Effekter av indometacin och andra droger i denna klass i mänskligt foster i III trimestern av graviditeten inkluderar: intrauterin slutning av ductus arteriosus, trikuspidalklaffen och pulmonell hypertension; ej avslutad ductus arteriosus i den postnatala perioden, Resistens mot medicinsk korrigering; degenerativa förändringar i myokardiet, störningar plätts, leder till blödning, intrakraniell blödning, nedsatt njurfunktion eller misslyckande, misslyckande / njure missbildning, vilket kan leda till njursvikt, oligogidramnion, gastrointestinal blödning eller perforation, ökad risk för nekrotiserande enterokolit.

I studier på råttor och möss, behandlades med indometacin i doser 4 mg / kg / dag i den sista 3 dag av graviditet, Det var en minskning av kroppsvikten hos kvinnor och ett litet antal dödsfall och kvinnliga foster. Det observerades ökning av incidensen av neuronal nekros i diencephalon hos foster födda levande. Vid en dos av 2,0 mg / kg / dag för att öka frekvensen av neuronal nekros jämfört med kontrollgruppen var inte. Introduktion 0,5 eller 4,0 mg / kg / dag i den första 3 vardag inte orsaka en ökad frekvens av neuronal nekros.

Förlossning. I studier på råttor visar, NSAID, liksom andra medel, ingibiruyushtie syntes NG, öka antalet fall av blockerade arbetskraft, vilket leder till förseningar i början av förlossningen, minskning i antalet överlevande ungar.

Kategori handlingar resulterar i FDA - Med. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Indometacin passerar över i bröstmjölk, så du bör sluta amma under behandlingen eller undvika användning av indometacin under amning.

Bieffekter.

Systemiska biverkningar

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, svindel, excitering, irritabilitet, överdriven trötthet, dåsighet, depression, perifericheskaya neuropati, smakförändringar, hörselnedsättning, brus i öronen, dubbelseende, suddig syn, Aglia, konjunktivit.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): utveckling (försämringen) kronisk hjärtsvikt, integuments, ödematös syndrom, förhöjt blodtryck, blödning (från magtarmkanalen, gingival, Kungliga, hemorrhoidal), anemi (inkl. autoimmun hemolytisk och aplastisk), leukopeni, trombocytopeni, Eosinofili, agranulocytos, trombotsitopenicheskaya purpura.

Från mag-tarmkanalen: NSAID-gastropati, illamående, kräkningar, buksmärtor, halsbränna, minskad aptit, diarré, onormal leverfunktion (ökning av levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija); långvarig användning vid höga doser - eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen.

Med urin- och könsorganen: nedsatt njurfunktion, proteinuri, hematuri, interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom, papillär nekros.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber, exfoliativ dermatit, uzlovataya эritema, anafylaktisk chock, bronkospasm, angioödem, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).

Annat: giperglikemiâ, glykosuri, hyperkalemi, ljuskänslighet; aseptisk meningit (oftare hos patienter med autoimmuna sjukdomar), ökad svettning; lokala reaktioner vid rektal: bränning, kliande hud, tyngd i anorektala området, försämring av hemorrojder.

När den appliceras på huden: allergiska reaktioner; klåda och rodnad i huden, utslag på applikationsstället, xeros, bränning; i sällsynta fall - förvärrad psoriasis; långvarig användning - systemiska manifestationer.

När instilleras i ögat: allergiska reaktioner; långvarig användning - hornhinnegrumling, konjunktivit, systemiska bieffekter.

Samverkan.

Minskar den diuretiska effekten av kaliumsparande, tiazider och loopdiuretika. Ökningar (inbördes) risken för biverkningar (främst gastrointestinala lesioner) andra NSAID. Ökningar i plasmakoncentrationen av digoxin, metotrexat och droger Li⁺, vilket kan leda till ökad toxicitet. Dela med paracetamol ökar risken för nefrotoxicitet manifestationer. Etanol, Kolkicin, kortikotropin och glukokortikoider ökar risken för blödning i mag-tarmkanalen. Förbättrar hypoglykemiska effekten av insulin och orala hypoglykemiska läkemedel; Det ökar effekten av indirekta antikoagulantia, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, streptokinas och urokinas) och ökar risken för blödning. Mot bakgrund av användningen av kaliumsparande diuretika ökar risken för hyperkalemi; minskar effekten av blodtryckssänkande läkemedel och urikozuricheskih (inkl. betablockerare); Det förstärker biverkningarna av mineralogi- och glukokortikoider, östrogen. Ciklosporin och droger ökar nefrotoxiciteten av guld (bero på inhibering av PG-syntes i njurarna). Цefamandol, cefoperazon, cefotetan, valproinsyra - öka frekvensen av gipoprotrombinemii och risken för blödning. Antacida och kolestyramin minskar absorptionen av indometacin. Ökar toxicitet av zidovudin (genom att hämma metabolismen), hos spädbarn ökar risken för toxiska effekter av aminoglykosider (tk. minskad njurclearance och ökar koncentrationen i blodet). Myelotoxiska läkemedel ökar expressionen gematotoksichnosti.

Överdosering.

Symptom: illamående, kräkningar, Stark huvudvärk, yrsel, minnesförsämring, desorientering; i allvarliga fall - parestesier, domningar och kramper.

Behandling: symtomatisk terapi. Hemodialys nyeeffyektivyen.

Dosering och administration.

Inuti, / M, rektalt, päls handskar, konъyunktyvalno. Läget in individuellt beroende på bevis, sjukdomens svårighetsgrad och andra faktorer.

Inuti: vuxna administreras i en initial dos av 25 mg 2-3 gånger om dagen, Vid otillräcklig effektens omfattning - för 50 mg 3 en gång om dagen, retard tabletter (75 mg) - 1-2 gånger per dag, Den maximala dagliga dosen - 200 mg. Med långvarig användning av den maximala dygnsdosen bör inte överstiga 75 mg. Vid uppnåendet effekten av behandlingen fortsattes under 4 veckor i samma eller en reducerad dos.

För behandling av akuta tillstånd eller ödem exacerbation av kronisk process införes i / m 60 mg 1-2 gånger per dag i 7-14 dagar, och överfördes sedan till intag eller rektal administrering. Rektal: efter befrielsen av tarmen, av 50 mg 1-3 gånger per dag, eller 100 mg vid sänggåendet; Den maximala dagliga dosen - 200 mg. Barn över 14 år - 1,5-2,5 mg / kg / dag.

Fur handskar: gnida ett tunt lager av huden över de smärtsamma delar av kroppen (Applicera endast på oskadade områden) 3-4 Gånger dagligen.

Konъyunktyvalno: för inhibering av intraoperativ mios ingiva 1 en droppe i konjunktivalsäcken för 2 timmars intervall 30 m (4 gånger) före operationen. Om andra indikationer - för 1 släppa 3-4 gånger per dag.

Inom tandvården: inuti, vuxna - 25-50 mg 3-4 gånger om dagen; lokal - 10% salva gnids in i huden (Applicera endast på oskadade områden) 3-4 Gånger dagligen.

Försiktighetsåtgärder.

Särskilt noggrann medicinsk övervakning krävs när du anger en historia av allergiska reaktioner mot läkemedlet "aspirin" -serien, "Aspirin" triaden, magsår och duodenalsår, samt koagulationsrubbningar, giperʙiliruʙinemii, trombocytopeni, epilepsi, parkinsonizme, depression, i barndomen och ålderdomen.

Den risk för kardiovaskulära händelser. NSAID, inkl. indometacin, kan orsaka ökad risk för allvarliga kardiovaskulära komplikationer, inkl. hjärtinfarkt och stroke, som kan leda till döden, speciellt med långvarig användning. Patienter med kardiovaskulär sjukdom eller riskfaktorer för hjärt-kärlsjukdom risk är särskilt hög.

Risken för gastrointestinala komplikationer. NSAID, inkl. indometacin, orsaka ökad risk för allvarliga biverkningar från mag-tarmkanalen, inklusive blödning, sår och perforation i mage eller tarm, som kan vara dödlig, speciellt med långvarig användning. Dessa komplikationer kan inträffa när som helst utan användning av symptomen heralding. Äldre patienter löper större risk för allvarliga komplikationer från mag-tarmkanalen.

När man hänvisar till en historia av allergiska reaktioner mot NSAID används endast i nödfall.

Under behandling kräver övervakning av perifert blod och funktionella tillståndet i levern och njurarna. Om du vill bestämma 17-ketosteroider läkemedel ska avbrytas 48 h före testet.

Eyedrop: efter avlägsnande av kontaktlinser framställs genom deponi 5 m. I närvaro av infektion eller hot om utvecklingen samtidigt utse en lokal antibakteriell behandling.

Undvik kontakt med ögonen, på slemhinnor och öppna sår bildas för dermal applikation.

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Försiktighetsåtgärder.

Under en akut attack av gikt föredra snabba doseringsformer.

Samverkan