Trimsulfa [Sulfametoxazol + Trimetoprim]
När ATH:
J01EE01
Farmakologisk verkan.
Antibakteriell, brett antibakteriellt spektrum, baktericid, protivoprotozoynymi.
Tillämpning.
Luftvägsinfektioner: bronkit (skarp och kronisk, återfallsprevention), bronkiektasi, empyem, lung abscess, lunginflammation (Behandling och förebyggande), inkl. orsakade Pneumocystis carinii AIDS-patienter; urinvägarna: uretrit, cystit, pyelitis, pyelonefrit, prostatit, epididymitis; urogenitala: gonorré, chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinal pelletar; GI: bakteriell diarré, dysenteries, kolera (i en kombinationsterapi), tyfus och paratyphoid (inkl. bacteriocarrier), kolecystit, kholangit, gastroenterit, orsakad av stammar enterotoksichnymi E. coli; hud och mjukdelar: akne, furunkulos, pyoderma, mugg, sårinfektioner, mjukdels abscesser; ENT: otitis media, sinuit, laringit; Kirurgisk; septikemi, meningit, osteomyelit (akuta och kroniska), encephalopyosis, ostrıy brucellos, South American blastomykos, malaria (Plasmodium falciparum), Toxoplasmos och kikhosta (i den komplexa terapi).
Kontra.
Överkänslighet (inkl. till sulfonamider eller trimetoprim), lever- eller njursvikt, B12-defitsitnaya anemi, agranulocytos, leukopeni, brist på glukos-6-fosfatdegidrogenazы, graviditet, laktation, barndom (till 2 månader - för oral, till 6 s - för parenteral administrering), hyperbilirubinemi hos barn.
Bieffekter.
Från mag-tarmkanalen: dyspepsi, illamående, kräkningar, anorexi, sällan - kolestatisk hepatit, och nekrotiserande, ökning av transaminaser och bilirubin, pseudomembranös enterokolit, pankreatit, stomatit, glossit.
Från sidan av blodbildningen: agranulocytos, aplasticheskaya anemi, trombocytopeni, hemolytisk anemi, megaloblasticheskaya anemi, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ, Eosinofili.
Från urinvägarna: kristallurija, njursvikt, interstitiell nefrit, ökning av plasmakreatinin, toksicheskaya nefropati oligouriey och anuriey.
Allergiska reaktioner: nässelfeber, hudutslag, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), Syndrom Stevens - Johnsons, allergisk myokardit, erythema multiforme, exfoliativ dermatit, angioödem, klåda, rodnad av sklera, feber.
Annat: hyperkalemi, giponatriemiya, aseptisk meningit, perifer neurit, huvudvärk, depression, artralgii, mialgii, svaghet, ljuskänslighet.
Samverkan.
NSAID, antidiabetika (sulfonylkarbamider), difenin, indirekta antikoagulantia, tiaziddiuretika, barbiturater förbättra terapeutisk (och av) effekter (förskjuts från att binda med plasmaproteiner och ökad blodkoncentration), bensokain och prokain - minska (tk. som ett resultat av deras hydrolys bildas PABA). Geksametilentetramin (urotropyn), askorbinsyra ökar kristalluri (orsakar försurning av urin).
Ökar effekten av fenytoin, difenina, varfarina. Minskar säkerheten i orala preventivmedel (Det hämmar tarmfloran och minska enterohepatisk cirkulation hormonella föreningar). Pirimetamin (mer 25 mg / sol) Det ökar sannolikheten för megaloblastisk anemi.
Överdosering.
Symptom: anorexi, illamående, kräkningar, svaghet, magont, huvudvärk, dåsighet, hematuri och kristalluri.
Behandling: magpumpning, IV vätskor, korrigering av elektrolytrubbningar. Om det är nödvändigt - hemodialys.
För kronisk överdosering karaktäriseras av benmärgssuppression (pancytopeni). Behandling och förebyggande: utnämningen av folsyra (5-15 Mg dagligen).
Dosering och administration.
Inuti, / M, / Dropp. 2 en gång om dagen (genom 12 Nej). Engångsdos: vuxna och barn över 12 år - 960 mg; barn 2-6 månader - från 120 mg (eller 2,5 ml suspension barn), 6 Månader - 5 år - 240 mg (eller 5 ml suspension barn), 6-12 År - 480 mg (eller 10 ml suspension barn).
Behandling av akuta infektioner fortsatte tills försvinnandet av kliniska symptom och i den efterföljande 2 dag, den genomsnittliga löptiden - inte mindre än 5 dagar; varaktighet av kursen med urinvägsinfektioner, exacerbation av kronisk bronkit, akut otitis media, chancroid, klamydia - 10-14 dagar; shigellos, turistdiarré - 5 dagar; okomplicerade infektioner i de nedre urinvägarna - 1-3 dagar; Akut brucellos - 3-4 veckor; paratyfoid och tyfoidfeber - 1-3 månader; kronisk prostatit - 3 Månader. Parenteral (i svåra infektioner): vuxna och barn över 12 år - 3 ml / m 2 en gång om dagen; barn 6-12 år - 1,5 ml / m 2 en gång om dagen, eller / droppa 10-20 ml 250 ml 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning 2 en gång om dagen, barn 6-12 år - 18 mg (15 mg sulfametoxazol och 3 mg trimetoprim) på 1 kg kroppsvikt 2 en gång om dagen. Genomsnittlig duration - 5 dagar, då - muntlig.
För att förhindra en upprepning av kroniska infektioner i urinvägarna utan bakteriuri: vuxna och barn över 12 år - 480 mg 1 en gång om dagen på natten, Barn upp till 12 år - 2 mg / kg kroppsvikt per dag och trimetoprim 10 mg / kg per dag sulfametoxazol, Varaktighet - 3-12 månader.
Vid behandling av lunginflammation, orsakad av Pneumocystis carinii, använda högre doser: 15-20 Mg / kg och från 75 till 100 mg trimetoprim / sulfametoxazol kg per dag 4 inträde, för 14-21 dagar oralt eller parenteralt. För att förebygga Pneumocystis carinii pneumoni - den vanliga dosen för en period av ett eventuellt återfall.
Längs Neoslojnennaya gonorré 480 mg 2 en gång om dagen, 2 dag, eller vid det första receptionen - 2,4 g (5 Tabell.) och av 8 tim mer 2,4 g, eller en enda dos 3,84 g (8 Tabell.).
Om gonokockinfektion av nasofarynx - för 960 mg 3 gånger / dag för 7 dagar.
I malaria, orsakade Plasmodium falciparum, utse 1,92 g (4 Tabell.) 2 gånger / dag för 2 dagar.
Försiktighetsåtgärder.
Patienter med nedsatt njurfunktion i kreatininclearance 15-25 ml / min i föreskrivs i måttliga doser för 3 dagar, vidare - 50% av den genomsnittliga dagliga dosen; vid värden av Cl kreatinin mindre än 15 ml / minut används (1/2 medel dos) Endast mot bakgrund av hemodialys. För parenteral administration hos patienter med nedsatt njurfunktion ska bestämma koncentrationen av sulfametoxazol i blodplasma var 2-3 dagar prover, vidtas innan nästa administration (vid koncentrationer över 150 ug / ml behandlingen avbryts innan nivån 120 ig / ml).
Den försiktighet som användes i en möjlig brist på folsyra (inkl. hos äldre, patienter med kronisk alkoholism, Om malabsorptionssyndrom - i dessa fall, till en lägre kroppsvikt visar folsyrattillskott), allergisk historia, astma, human lever och sköldkörtel.
När utslag, Hosta, artralgi etc.. symtom mottagning bör stoppas omedelbart. Långsiktig anställning utförs vid regelbunden övervakning av perifert blodkroppar, den funktionella tillståndet i levern och njurarna. För att förhindra kristalluri rekommenderas rika alkaliskt vatten (2-3 Liter per dag).
Undvik solen och UV-strålning. Risken för biverkningar är signifikant högre hos patienter med AIDS. Samtidig administrering av folsyra HIV-infekterade patienter ökar risken för att utveckla resistens mot sulfonamider stammar Pneumocystis carinii.
Rekommenderas inte för halsfluss och faryngit, orsakad av beta-hemolytiska streptokocker grupp A på grund av utbredda stammar motstånd.
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Azatioprin | FMR. Mot bakgrund av trimsulfa kan förvärras leukopeni, särskilt hos patienter med njurtransplantation. |
Azitromycin | FMR. Den kombinerade programstackar effekt. |
Amantadin | FKV. FMR. Mot bakgrund av trimsulfa, konkurrerar om njursekre, saktar ner, nivån ökar i vävnaden och ökar risken för toxiska effekter; beskrev fallet av akut psykos hos 84-åriga patienten, uppkommit efter kombinerad destination. |
C-vitamin | FKV. FMR. Surgöring av urin och ökar kristalluri. |
Benzokain | FMR: antagonizm. Försvagar verkan (bildas genom hydrolys av PABA). |
Warfarin | FMR: synergism. Mot bakgrund av trimsulfa ökad effekt. |
Prokayn | FMR: antagonizm. Försvagar verkan (bildas genom hydrolys av PABA). |
Rifampicin | FKV. På bakgrund av trimsulfa ökar blodnivåer. |
Fenytoin | FKV. FMR. Det tränger undan på grund av plasmaproteiner och ökar koncentrationen i blodet, öka terapeutiska effekter och bieffekter. Mot bakgrund av trimsulfa ökar antiepileptiska aktivitet. |