Rifampicin

När ATH:
J04AB02

Rifampicin – Karakteristik

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, utan lukt. Praktiskt taget olösligt i vatten, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Farmakologisk verkan.
Brett spektrum antibakteriella, baktericid, TB, protivoleproznoe.

Tillämpning.

Tuberkulos (alla former) är i kombinationsbehandling. Spetälska (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Infektionssjukdomar, orsakade av känsliga mikroorganismer (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (doxycyklin). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Kontra.

Överkänslighet, inkl. к другим ЛС группы рифамицинов, levern och njurarna, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, gulsot, inkl. механическая.

I / i inledn: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, flebit, barndom.

Begränsningarna gäller.

Ålder till 1 år, alkoholism (риск гепатотоксичности).

Graviditet och amning.

Det kontraindicerat jag trimestern av graviditeten. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% koncentrationen i moderns serum). В исследованиях на животных установлена тератогенность. Kaniner, mottagning av doser, till 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, Ryggmärgsbråck. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Försedd med bröstmjölk, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (inkl. негормональная).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, suddig syn, ataxi, desorientering.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): lågt blodtryck (Med den snabba på / i en), flebit (på länge på / i), trombotsitopenicheskaya purpura, trombo- och leukopeni, blödning, острая гемолитическая анемия.

Från mag-tarmkanalen: svampinfektion i munnen, minskad aptit, illamående, kräkningar, erosiv gastrit, matsmältningsbesvär, buksmärtor, diarré, psevdomembranoznыy kolit, ökade levertransaminaser och bilirubin i blodet, gulsot (1-3%), hepatit, поражение поджелудочной железы.

Med urin- och könsorganen: канальцевый некроз, interstitiell nefrit, akut njursvikt, oregelbundna menstruationer.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, feber, angioödem, bronkospasm, tårflöde, Eosinofili.

Annat: artralgi, muskelsvaghet, herpes, индукция порфирии, influensaliknande symtom (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Samverkan.

Являясь мощным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, kortikosteroider, orala hypoglykemiska medel, Digitalispreparat, komplikationer (inkl. disopyramid, kinidin, mexiletin), antiepileptika, dapson, Metadon, gidantoinov (fenytoin), geksoʙarʙitala, nortriptylin, haloperidol, bensodiazepiner, препаратов половых гормонов, inkl. p-piller, tiroksina, teofillina, kloramfenikol, doxycyklin, ketokonazol, itrakonazol, тербинафина, Cyklosporin A, азатиоприна, betablockerare, BCC, флувастатина, Enalapril, cimetidin (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, tk. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Överdosering.

Symptom: illamående, kräkningar, buksmärtor, utvidgningen av levern, gulsot, периорбитальный отек или отечность лица, lungödem, затуманивание сознания, konvulsioner, psykiska störningar, letargi, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, slemhinnor och sklera).

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol, diurez, symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Inuti, / Dropp. Inuti, fastande (за 30–60 мин до еды или через 2 timmar efter måltid), запивая полным стаканом воды. B / dropp (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

Tuberkulos: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 kg - för 450 mg, 50 кг и более — по 600 mg 1 раз в день ежедневно или 3 gånger i veckan. Den maximala dagliga dosen - 600 mg. Barn över 3 лет и новорожденным — 10–20 мг/кг/сут, inte mer 450 mg/dag. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.

Spetälska: inuti, vuxna - 600 mg, Barn - 10 mg / kg 1 en gång i månaden, в комбинации с дапсоном и клофазимином, under 2 år eller mer.

Infektioner nontuberculous etiologi: inuti, взрослым — 450–900 мг/сут, детям — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. B /, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.

Brucellos: inuti, vuxna - 900 mg / dag för 45 dagar (в комбинации с доксициклином).

Профилактика менингококкового менингита: inuti, varje 12 Nej, vuxna - 600 mg, детям — в разовой дозе 10 mg / kg, новорожденным — 5 mg / kg för 2 dagar.

Försiktighetsåtgärder.

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 mg/dag. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (förebyggande av blödning). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (Lösningsmedel). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 en gång varje 2 Sol, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, än 4 ч после приема рифампицина. Under behandlingen bör undvika alkohol (Det ökar risken för levertoxicitet).

Försiktighetsåtgärder.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2-3 Gånger i veckan). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 g löses i 2,5 ml vatten för injektion, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 ml 5% glukoslösning.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

Окрашивает мочу, lera, sputum, слезную жидкость, svettas, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В₁₂ serum.

Samverkan