Diltiazem
När ATH:
C08DB01
Karakteristik.
bensotiazepinderivat. Vitt eller benvitt kristallint pulver med en bitter smak. Okänslig för ljus. Löslig i vatten, metanol, xloroforme.
Farmakologisk åtgärd.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarytmiska.
Tillämpning.
Angina (stabil, vasospastisk); förebyggande av kranskärlsspasmer under kranskärlsangiografi eller kranskärlsbypasskirurgi; arteriell hypertension (monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel): efter hjärtinfarkt (övervägande retarda former, när betablockerare är kontraindicerade), hos patienter med samtidig angina pectoris (i närvaro av kontraindikationer för utnämningen av betablockerare), hos patienter med diabetisk nefropati (när ACE-hämmare är kontraindicerade).
In / in - flimmer och fladder i ventriklarna, lindring av paroxysmalt förmaksflimmer (kombinerat med digoxin), paroxysmal supraventrikulär takykardi. Inom transplantologi: efter njurtransplantation (förebyggande av transplantatfel), under immunsuppressiv terapi (för att minska nefrotoxiciteten av ciklosporin A).
Kontra.
Överkänslighet, kardiogen chock, vänster ventrikulär systolisk dysfunktion (kliniska och radiologiska tecken på trängsel i lungorna, vänster ventrikulär ejektionsfraktion mindre än 35–40 %), inkl. vid akut hjärtinfarkt, sinusovaya bradykardi (mindre 55 u. / min), sjuka sinus syndrom (Om inte implanterade pacemaker), синоатриальная и AV- блокада II-III степени (utan en pacemaker), vыrazhennыy aortalnыy stenos, WPW-syndrom och Lown-Ganong-Levin-syndrom med paroxysmer av förmaksflimmer eller fladder, graviditet, laktation.
Begränsningarna gäller.
Sinoatrial och AV-block I grad, intraventrikulär ledningsstörning (blockad av vänster eller höger ben av bunten av His), Sad mindre än 90 mm Hg. Art., levern och njurarna, ålderdom, barn (effekt och säkerhet har inte fastställts) ålder.
Graviditet och amning.
Kontraindicerat vid graviditet.
Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)
Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): övergående hypotoni; bradykardi, I grad ledningsstörning, minskad hjärtminutvolym, hjärtslag, svimning, Eosinofili.
Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, svaghet, känner mig trött.
Med urin- och könsorganen: perifert ödem, kränkning av potens (enskilda fall).
Från mag-tarmkanalen: dyspepsi (förstoppning eller diarré, illamående, halsbränna osv., vanligare hos äldre patienter), hyperplasi av gingivalslemhinnan (sällan).
För huden: Svettningar, erytem.
Allergiska reaktioner: hudutslag och klåda, sällan - exsudativ erythema multiforme.
Annat: ökning av transaminaser (ALT, IS), LDH och alkaliskt fosfatas, giperglikemiâ (enskilda fall).
Samverkan.
Ökar plasmanivåer av karbamazepin, teofillina, Cyklosporin A, digoksina. Kan öka den hämmande effekten av anestetika på kontraktiliteten, hjärtats ledning och automatism. Försvagar de nefrotoxiska effekterna av ciklosporin A. Cimetidin ökar plasmanivåerna av diltiazem, digoxin - förstärker effektiviteten vid takysystolisk form av förmaksflimmer. Antiarytmiska läkemedel och betablockerare bidrar till utvecklingen av bradykardi, AV-ledningsstörningar, symtom på hjärtsvikt. Antihypertensiva läkemedel förstärker den hypotensiva effekten. Diltiazemlösning är oförenlig med furosemidlösning.
Överdosering.
Symptom: bradykardi, gipotenziya, intrakardiell blockad och hjärtsvikt.
Behandling: magpumpning, utnämningen av aktivt kol, plasmaferes och hemoperfusion med aktivt kol. Kalciumpreparat har motgiftsegenskaper (kalytsiya glukonat) på / i inledningen, symptomatisk terapi - införandet av atropin, isoproterenol, dopamin eller dobutamin, diuretika, vätskeinfusion. Med höga grader av AV-blockad är elektrisk stimulering möjlig..
Dosering och administration.
Inuti, utan att tugga på 30 mg 3-4 gånger per dag; om så är nödvändigt - upp 240 mg/dag. Mot bakgrund av nedsatt njur- eller leverfunktion, hos äldre startdos 60 mg / d 2 inträde. Doseringsformer av förlängd verkan: av 90 mg 2-3 gånger om dagen eller 120-180 mg 2 gånger om dagen med mellanrum 12 Nej, eller 200-300 mg 1 en gång om dagen. Den maximala dagliga dosen - 360 mg. B / långsamt, inom 2-3 minuter vid en dos på 250-300 mg / kg, upprepa vid behov efter 15-30 minuter. In/dropp i en dos av 0,2-1 mg/min (2,8-14 μg/kg/min), men inte mer 300 mg/dag. I form av en lång (till 24 Nej) IV infusion i en dos av 5–10 (till 15) mg / timme.
Försiktighetsåtgärder.
Mot bakgrund av att ta doseringsformer av förlängd verkan rekommenderas det inte att / vid introduktionen av betablockerare. Försiktighet bör iakttas för att normalisera hjärtrytmen hos patienter med nedsatt hemodynamik eller i samband med läkemedel, minska OPSS, myokardiell kontraktilitet och ledning. Föräldraadministration är möjlig med tillgång till medel och utrustning (inklusive defibrillator) för akut hjälp. Vid långvarig intravenös administrering är konstant övervakning av EKG och blodtryck nödvändig..
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. Stärka (inbördes) krono-, ino- och dromotropic effekter. |
Propranolol | FMR. Stärka (inbördes) krono-, ino- och dromotropic effekter. Mot bakgrund av diltiazem ökar biotillgängligheten. |