Sulfasalazin

När ATH:
A07EC01

Farmakologisk verkan

Sulfasalazin selektivt ackumuleras i bindväv av tarmarna för att frigöra 5-aminosalicylsyra, Har anti-inflammatorisk aktivitet, och sulfapyridin, har antimikrobiell verkan.

Bindväven i tarmväggen dissocierar 5-aminosalicylsyra, Fastställande antiinflammatoriska egenskaper sulfasalazin, och sulfapyridin - kompetitiv antagonist av parabener, stoppa syntesen av folater i mikrobiella celler och orsaka antibakteriell aktivitet. Effektiv mot diplokokkov, streptokocker, gonokokkov, E. coli.

Farmakokinetik

Absorption

Sulfasalazin absorberas dåligt i tarmen (inte mer 10 %). Genomgår klyvning för att bilda tarmfloran 60-80 % och sulfapyridin 25 % 5-aminosalicylsyra (5-FRÅGA).

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är: till sulfasalazin - 99 %, för sulfapyridin - 50 %, för 5-ASA - 43 %.

Metabolism

I levern, sulfapyridin biotransformeras huvudsakligen genom acetylering, 5-ASK - genom acetylering.

Avdrag

T1 / 2 av sulfasalazin 5-10 Nej, sulfapyrydyna - 6-14 Nej, 5-ASK - 0.6-1.4 Nej. Eftersom avföring härrörande 5 % och sulfapyridin 67 % 5-FRÅGA; 75-91 % sulfasalazin utsöndras via njurarna inom 3 dagar.

Vittnesbörd

Nespetsificheskiy yazvennыy kolit (behandlings exacerbationer och underhållsbehandling i remission).

Crohns sjukdom (milda och måttliga exacerbationer).

Reumatism.

Juvenil reumatoid artrit.

Dosering och administration

Inuti, efter måltid.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolit, Crohns sjukdom:

Vuxen. Den första dagen 500 mg 4 en gång om dagen; 2: a dagen 1 g 4 en gång om dagen; i den tredje och följande dagar 1,5-2 g 4 en gång om dagen. Efter att ha lugnat ner av akuta kliniska symptom på ulcerös kolit ordinera en underhållsdos på 500 mg 3-4 gånger per dag under flera månader.

Barn. Vid en ålder av 5-7 år 250-500 mg 3-6 en gång om dagen; senior 7 år 500 mg 3-6 en gång om dagen.

Reumatism:

Vuxen. Under den första veckan utse 500 mg en gång dagligen, för en andra – av 500 mg 2 en gång om dagen, under det tredje – av 500 mg 3 gånger om dagen, etc.. Den terapeutiska dos kan vara från 1,5 g till 3 g per dag. En behandlingskur – 6 månader eller mer.

Barn. Vid en ålder av 6 år vid en dos 30-50 mg / kg kroppsvikt per dag, razdelennoy av 2-4 inträde. För barn över 16 år, är den maximala dygnsdosen 2 g.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, brus i öronen, ataxi, konvulsioner, sömnstörningar, hallucinationer, perifericheskaya neuropati. Från urinvägarna: nedsatt njurfunktion, interstitiell nefrit. Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, anorexi, hepatit, pankreatit. Den andningsorganen: interstitiell pneumonit och andra skador på lungvävnaden. Från det hematopoietiska systemet: anemi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos. Reproduktionsorgan: gående oligospermi, infertilitet. Allergiska reaktioner: hudutslag, feber, anafylaktisk chock. Annat: möjlig färgning i gul färg, Urin, mjuka kontaktlinser.

Kontra

• blodsjukdom;
• porfyri;
• uttryckt human lever;
• uttryckt av den humana njuren;
• underskott jäsa glukos-6-fosfatdegidrogenazы;
• Barn upp till ålder 5 år;
• överkänslighet mot sulfonamider och salicylsyraderivat.

Graviditet och amning

Användningen av sulfasalazin under graviditet är möjlig endast under strikta indikationer i den minsta effektiva dosen. Om du låter sjukdomen, Det rekommenderas att ta bort läkemedlet i III trimestern av graviditeten. Om det behövs bör användning under amning avgöra frågan om uppsägning av amning.

Försiktighetsåtgärder

Försiktighetsåtgärder bör förskrivas till patienter med nedsatt leverfunktion och / eller njurar, patienter med bronkial astma, allergiska reaktioner. Under perioden av läkemedlet rekommenderas att använda en ökad mängd vätska.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, magont, yrsel. Behandling: magpumpning, diurez; symtomatisk terapi.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av sulfasalazin minskar upptaget av folsyra, och digoxin. Med samtidig användning av sulfasalazin ökar effekten av antikoagulantia och sulfonylurea derivat. Med samtidig användning av sulfasalazin och antibiotika kan minska effekten av sulfasalazin, eftersom antibiotika har en deprimerande effekt på tarmfloran.