Karbamazepin

När ATH:
N03AF01

Karakteristik.

Vitt eller nästan vitt kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, lösligt i etanol och aceton. Molekylvikt 236,27.

Farmakologisk verkan.
Antikonvulsiv, antiepileptiska, antipsykotisk, timolepticheskoe, normotimicheskoe, smärtstillande medel.

Tillämpning.

Epilepsi (utom lite ondska), mani, förebyggande av manodepressiv sjukdom, Alkoholhaltiga tillbakadragande, trigeminal och språksvalgnerven, diabetesneuropati.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. de tricykliska antidepressiva), AV-blockad, myelosuppression eller akut porfyri historia.

Graviditet och amning.

Kategori åtgärder leder till FDA - (D). (Det finns tecken på risk för negativ åtgärd HP på frukt man, erhållits i forskning eller praktik, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, Trots den potentiella risken, Om läkemedlet du behöver i livshotande situationer eller i svår sjukdom, När säkrare medel inte kan tillämpas eller de är ineffektiva.)

Bieffekter.

Yrsel, excitering, hallucinationer, depression, våldsamt beteende, aktiverings psykos, huvudvärk, dubbelseende, ackommodationsstörningar, katarakt, nystagmus, konjunktivit, brus i öronen, smakförändringar, talrubbningar (dysartri, rotvälska), onormala ofrivilliga rörelser, perifer neurit, parestesi, muskelsvaghet och symtom på pares, AV-blockad, hjärtsvikt, Hyper- eller hypotension, tromboembolism, nedsatt njurfunktion, interstitiell nefrit, illamående, kräkningar, förhöjda leverenzymer, gulsot, hepatit, osteomalaci, sexuell dysfunktion, måttlig leukopeni, trombocytopeni, kränkning av hematopoies, giponatriemiya, multiorgan fördröjd överkänslighet, exfoliativ dermatit, lupusliknande syndrom (hudutslag, nässelfeber, hypertermi, öm hals, fogar, svaghet), Stevens-Johnson syndrom, Layella, anafylaktiska reaktioner.

Samverkan.

Oförenligt med MAO-hämmare. Ökar hepatotoxicitet av isoniazid. Minskar effekterna av antikoagulantia, antikonvulsiva medel (hydantoin-derivat, eller succinimider), ʙarʙituratov, klonazepam, prymydona, valproinsyra. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena förbättra CNS-depression; cimetidin, klaritromycin, diltiazem, verapamil, Erytromycin, propoxifen försämrar metabolism (ökad risk för toxicitet). Det minskar aktiviteten hos kortikosteroider, östrogener och p-piller estrogensoderjath, xinidina, hjärtglykosider (induktion av metabolism). Mot bakgrund av karbanhydrashämmare ökar risken för osteopeni.

Överdosering.

Symptom: desorientering, dåsighet, excitering, hallucinationer och koma, suddig syn, dysartri, nystagmus, ataxi, dyskinesi, hyper / hyporeflexi, konvulsioner, myoklonus, gipotermiя; andningsdepression, lungödem; takykardi, hypo / hypertoni, hjärtstopp, åtföljs av förlust av medvetandet; kräkningar, minskad motilitet i kolon; vätskeretention, oliguri eller anuri, förändringar i laboratorievärden: giponatriemiya, möjligt metabolisk acidos, giperglikemiâ, ökad muskel kreatininfosfokinas fraktion.

Behandling: framkallande av kräkning eller ventrikelsköljning, utnämningen av aktivt kol och en saltlösning laxermedel, diurez. Att upprätthålla patency i luftvägarna — trakeal intubation, konstgjord andning och (eller) användning av syre. Om hypotoni eller chock-plazmozameniteli, dopamin eller dobutamin, med uppkomsten av kramper-introduktion av bensodiazepiner (diazepam) eller annan. antikonvulsiva medel (barn kan öka andningsdepression, utveckla giponatriemii — flytande begränsning, försiktiga in / infusion av isoton natriumkloridlösning. Med en kombination av allvarlig förgiftning med njurinsufficiens visar njurdialys. Den specifik antidot är frånvarande. Det förväntas åter förstärkning av symptomen på överdos på 2: a och 3: e dagen efter starten, på grund av den långsamma absorptionen av läkemedlet.

Dosering och administration.

Inuti, vuxna-100-1600 mg per dag (beroende på indikationen och sjukdomens svårighetsgrad), barn — 10-20 mg/kg/dag i några mottagningar.

Försiktighetsåtgärder.

Före och under behandling rekommenderas regelbundna blodprover (cellulära element) och urin, kontroll av leverfunktionstester. Var försiktig utses med en historia av hjärtsjukdomar, lever- eller njurproblem, när hematologiska sjukdomar, förhöjt intraokulärt tryck, latenta psykos, otillräckligt svar på yttre stimuli, excitering, sjukdomar, kännetecknas av spasmer av blandad karaktär, i ålderdomen, förare av fordon och personer, utnyttja mekanismer. Inte plötsligt avbryta behandlingen. Kvinnor rekommenderas extra intag av folsyra (före graviditeten eller under); För att förhindra överdriven blödning under de sista veckorna av graviditeten och det nyfödda barnet kan använda vitamin K.

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Aminofillin	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (inbördes) nedbrytningshastighet och minskar nivån av plasma.
Aцetazolamid	FMR. Ökningar (inbördes) Risken att utveckla toxiska effekter.
Valproinsyra	Genom att hämma CYP3A4, saktar biotransformeringen, inkl. Aktiv metabolita-10.11-epoxi (dess plasmanivå stiger), Detta ökar också risken för giftiga effekter på levern. Mot bakgrund av karbamazepin ökar clearance och minskar blodnivåer. Kombinerad användning kan förändra sköldkörtelfunktion.
Verapamil	FKV. FMR. Hämmar biotransformering, Det ökar koncentrationen i plasma och gynnar toxiska effekter.
Haloperidol	FKV. Kan minska kramptröskeln och avkopplande kramplösande effekt (med en gemensam överenskommelse kräver en ökad dos). Mot bakgrund av karbamazepin förstärkt CNS-depression.
Halotan	Mot bakgrund av karbamazepin, inducerar enzymer av biotransformation, möjlig ökad produktion av metaboliter av halotan, påverkar levern.
Gestrinon	FKV. Mot bakgrund av karbamazepin ökade graden av förstörelse.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Mot bakgrund av karbamazepin (induktor mikrosomalynыh fermentov) accelererande och reducera effekten av biotransformeringen; den kombinerade utnämningen kan behöva högre doser.
Danazol	FKV. Genom att hämma CYP3A4, några veckor efter starten av administrationen, saktar biotransformeringen, ökar plasmanivåerna och ökar effekternas allvar, inkl. av; den kombinerade utnämningen kan kräva dosreduktion.
Desogestrel	FKV. FMR. Mot bakgrund av karbamazepin, inducerande aktivitet av lever CYP450, sänker plasmanivåer, kan minska tillförlitligheten av preventivmedel. I kombination med tillsättandet av en ökad risk för genombrottsblödningar.
Desmopressin	Mot bakgrund av karbamazepin kan öka antidiuretiskt åtgärder; den kombinerade utnämningen kan kräva dosreduktion.
Diltiazem	FKV. Hämmar CYP3A4, minskar graden av förstörelse, ökar plasmanivåer och bidrar till manifestationen av toxicitet.
Doxorubicin	FKV. Minskar (inbördes) plasmakoncentration (индуцирует CYP3A4), accelererar biotransformation.
Isoniazid	FKV. FMR. Det ökar koncentrationen av plasma och bidrar till den manifestation av den toxiska effekten. Mot bakgrund av karbamazepin, inducera mikrosomala enzymer, ökar bildningen av aktiva metaboliter, orsakar störningar i levern.
Quetiapin	FMR. Kan minska kramptröskeln och avkopplande kramplösande effekt (med en gemensam överenskommelse kräver en ökad dos). Mot bakgrund av karbamazepin förstärkt CNS-depression.
Klaritromycin	FKV. Saktar omvandling i kroppen och ökar koncentrationen i blodet; med en gemensam utnämning för att undvika toxiska effekter bör övervakas plasmanivåer av karbamazepin.
Klonazepam	FKV. Mot bakgrund av karbamazepin, inducerande aktivitet av mikrosomala enzymer, uskoryaetsya biotransformering, minskar koncentrationen blod och varaktigheten T1/2; den kombinerade utnämningen bör ökas för att minska dosen eller intervallet mellan doserna.
Levotyroxinnatrium	FKV. Mot bakgrund av karbamazepin, inducera mikrosomala enzymer och förbättrar metabolismen, reducerad effekt; medan utnämningen kan behöva öka dosen.
Maprotilin	Sänker kramptröskeln och försvagar kramplösande effekt; med en gemensam överenskommelse kan behöva öka dosen.
Meʙendazol	FKV. FMR. På bakgrund av karbamazepin minskade plasmakoncentration och terapeutisk effekt.
Mianserin	Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation, minskad plasmakoncentration.
Moclobemide	FMR. Som MAO-hämmare ökar risken för biverkningar; samtidig administrering är kontraindicerad.
Nikotinamid	FKV. Genom att hämma CYP3A4, saktar nedbrytning och ökar plasmanivåerna av.
Olanzapin	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation, ökningar 1,5 clearance gånger, minskad plasmakoncentration.
Paracetamol	FKV. FMR. Mot bakgrund av karbamazepin, framkalla leverenzymer, accelererad biotransformation och minskad terapeutisk effekt; samtidigt förhöjer bildningen av metaboliter av paracetamol, bryter funktionen av levern.
Perfenazyn	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation.
Prazikvantel	Mot bakgrund av karbamazepin, induktsiruyuschego mikrosomala cytokrom P450-enzymer, plasmakoncentration reduceras 10 tid (den kombinerade utnämningen av en högre dos).
Prymydon	FKV. FMR. Som CYP3A4 inducerare accelererar (inbördes) biotransformation och minskar plasmanivåer; gemensam ansökan kan förändra sköldkörtelfunktion.
Procarbazinen	FMR. Förhindrar MAO och provocerar utvecklingen av biverkningar; samtidig administrering är kontraindicerad.
Risperidon	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation, ökad clearance och minskad plasmakoncentration.
Rifabutin	FKV. Som aktivator sänker CYP3A4 (inbördes) plasmakoncentration.
Rifampicin	FKV. Som CYP3A4 inducerare accelererar (inbördes) biotransformation och sänker plasmanivåer.
Selegilin	FMR. MAO-hämmare ökar risken och svårighetsgraden av biverkningarna; samtidig administrering är kontraindicerad.
Teofyllin	FKV. Som CYP3A4 inducerare ökar hastigheten och minskar nedbrytningen i plasma.
Toremifen	FKV. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation.
Tramadol	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad metabolism av karbamazepin och reducerad effekt.
Trifluoperazin	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation.
Fenytoin	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation. Samtidig administrering kan förändra sköldkörtelfunktion.
Fenobarbital	FKV. FMR. Som CYP3A4 inducerare accelererar biotransformation och därmed minskar plasmanivåerna av; kombinerad användning kan förändra sköldkörtelfunktion.
Fluvoxamin	FKV. Hämmar biotransformation och ökar (i 3 gånger) plasmakoncentration.
Fluoxetin	FKV. Som CYP3A4-hämmare hämmar metabolismen och ökar i plasma.
Flufenazin	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation.
Folsyra	Mot bakgrund av karbamazepin kan öka behovet av folat.
Kinidin	Mot bakgrund av karbamazepin, framkalla levermikrosomenzymer, reducerad effekt; med en gemensam överenskommelse kan behöva öka dosen.
Klorokin	FMR: antagonizm. Minskar kramplösande effekt.
Klorpromazin	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation.
Klorprotixen	FKV. FMR. Mot bakgrund av accelererad karbamazepin biotransformation.
Cyklosporin	Mot bakgrund av karbamazepin — accelererar förstörelsen är minskat effekten; med en gemensam överenskommelse kan behöva öka dosen.
Erytromycin	FKV. FMR. Hämmar biotransformering, Det ökar blodkoncentrationer och främjar toxiska effekter.
Etanol	Ökar risken för biverkningar och deras svårighetsgrad. Mot bakgrund av karbamazepin minskade tolerans mot alkohol (att avstå från användningen av alkoholhaltiga drycker under behandlingen).