Klaritromycin

När ATH:
J01FA09

Karakteristik.

Semi-syntetisk makrolidantibiotikum.

Vitt eller nästan vitt kristallint pulver, lösligt i aceton, мало растворим в метаноле, etanol, acetonitril и практически нерастворим в воде. Molekylvikt 747,96.

Farmakologisk verkan.
Antibakteriell, bakteriostatisk, baktericid.

Tillämpning.

Bakteriella infektioner, orsakade av känsliga mikroorganismer: övre luftvägsinfektion (laringit, faryngit, tonsillit, sinuit), nedre luftvägsinfektion (bronkit, inkl. exacerbation av kronisk bronkit, lunginflammation, SARS), hud och mjukdelar (follikulit, furunkulos, svinkoppor, sårinfektion), otitis media; magsår och duodenalsår (éradikaciâ Helicobacter pylori i en kombinationsterapi), микобактериоз (inkl. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), Chlamydia.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. к эритромицину и другим макролидам), porfyri, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Interaktioner").

Begränsningarna gäller.

Njurar och / eller leverfunktion, новорожденные и дети до 6 Månader (säkerhet har inte fastställts).

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig endast i de fall, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. Vid tiden för behandling ska sluta amma (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, ångest, rädsla, sömnlöshet, mardrömmar, brus i öronen, smakförändringar; sällan - Desorientering, hallucinationer, psykos, personlighetsförändring, förvirring; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Från mag-tarmkanalen: dysfunktion i mag-tarmkanalen (illamående, kräkningar, гастралгия/дискомфорт в животе, diarré), stomatit, glossit, gående ökning av levertransaminaser, Cholestatic gulsot; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): sällan-B19 (ovanlig blödning, blödning), leukopeni; крайне редко — удлинение интервала QT, ventrikulär arytmi, inkl. ventrikulära tachicardia, трепетание/мерцание желудочков.

Med urin- och könsorganen: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, njursvikt.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, malign exsudativ erytem (Syndrom Stevens - Johnsons), anafylaktoida reaktioner.

Annat: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Samverkan.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (ventrikulära tachicardia, fibrillering, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (förstärker effekten av) PM, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, triazolama, midazolama, cyklosporin, digoksina, fenytoin, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovastatin, simvastatin) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. I receptionen 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Begränsad data, полученные у 24 patienter, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, visa, что равновесная концентрация зидовудина (C_max) была повышена примерно в 2 gånger, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (på 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (på 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (men inte ovanstående 1 g / dag) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, mindre 30 мл/мин — на 75%.

Samtidig användning 200 мг флуконазола ежедневно и 500 mg klaritromycin 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_min и AUC кларитромицина на 33 och 18% respektive, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (Linkomycin och klindamycin).

При ежедневном приеме 500 mg klaritromycin varje 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_max) — на 30%, AUC_0-24 — на 89%, T_1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_max — на 10%, C_min — на 27%, AUC_0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_max — на 45%, C_min — на 57%, AUC_0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (på 57%), vismut (på 48%) и 14-ОН кларитромицина (på 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Överdosering.

Symptom: dysfunktion i mag-tarmkanalen (illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor), huvudvärk, förvirring.

Behandling: magpumpning, symtomatisk terapi. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Dosering och administration.

Inuti, I /. Doseringskuren och behandlingstid är bestämmas individuellt med hänsyn till indikationerna, infektionens svårighetsgrad, mottaglighet. Inuti, vuxna och barn över 12 лет — по 250–500 мг 2 en gång om dagen; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, orsakade Mycobacterium avium, Sinus, svåra infektioner, inkl. orsakade Haemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 en gång om dagen; den maximala dygnsdosen 2 g. Barn upp 12 лет — из расчета 7,5 mg / kg kroppsvikt varje 12 Nej; den maximala dygnsdosen 500 mg. Hos patienter med nedsatt njurfunktion (minst kreatinin Cl 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100 ml) дозу следует снижать в 2 gånger. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 dagar.

B / dropp, 1000 mg / d 2 introduktion.

Försiktighetsåtgärder.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, metaboliseras i levern (Det rekommenderas att mäta koncentrationen i blodet).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (kreatininclearance mindre än 30 ml / min), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, Linkomycin och klindamycin. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Samverkan