Zidovudin

När ATH:
J05AF01

Karakteristik.

Kristallint pulver från vitt till beige, utan lukt. Löslighet i vatten vid 25 ° C är 20,1 mg / ml.

Farmakologisk verkan.
Antiviral, inhibering av HIV omvänt transkriptas.

Tillämpning.

Tidig (med antalet T-celler₄ mindre än 500 / mm³) och sent stadium av HIV-infektion, förebyggande av transplacentär fetalt HIV.

Kontra.

Överkänslighet, allvarlig neutropeni, hypokrom anemi. myopati, hepatomegali med steatos.

Graviditet och amning.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Bieffekter.

Mielosupressiya (anemi, neutropeni, leukopeni), anorexi, kräkningar, buksmärtor, dyspepsi, feber, huvudvärk, sömnlöshet, svaghet, parestesi, myalgi, hudutslag.

Samverkan.

Ökar koncentrationen av flukonazol. Ganciklovir och cytotoxiska medel ökar risken för hematologiska sjukdomar. Nivån av zidovudin i kroppen ökar mot bakgrund av probenecid (blockad urinutsöndring).

Dosering och administration.

Inuti. Vuxna, den initiala dosen - 200 mg varje 4 Nej (1200 mg/dag). Dosintervallet - 500-1500 mg / dag. Underhållsdos - 1000 mg per dag i 4-5 mottagningar.

Försiktighetsåtgärder.

Det rekommenderas att studera blod varje 2 veckor för den första 3 månaders behandling, och sedan - åtminstone 1 en gång i månaden (särskilt hos patienter med nedsatt benmärgsfunktion). Vid försämring av hematologiska parametrar kräver en minskning av dosen eller utsättande av behandlingen.

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Abacavir	FKV. Minskar (på 20%) Cmax, utan att ändra AUC.
Azitromycin	FMR. Ändra inte (inbördes) effekt; tillåten kombinerade användning.
Natriumvalproat	FKV. Ökar biotillgänglighet; kombinerad användning bör noga övervakas.
Ganciklovir	FMR. Ökningar (inbördes) risken för hematologiska sjukdomar (cytopeni).
Ribavirin	FMR: antagonizm. Den kombinerade användningen kan leda till ökade koncentrationer av plasma HIV.
Rifampicin	FKV. Ökningar och minskningar biotransformation koncentration i vävnader.
Stavudin	FMR: synergism. Ingen vit zidovudina konkurentno ingiʙiruetsja vnutrikletocnoe fosforilirovanie (blockerar bildningen av den aktiva metaboliten); samtidig användning rekommenderas inte.
Flukonazol	FKV. Block biotransformation och ökar (inbördes) plasmakoncentration.