Metformin

När ATH:
A10BA02

Karakteristik.

Metforminhydroklorid - vitt eller färglöst kristallint pulver. Den är löslig i vatten och praktiskt taget olösligt i aceton, eter och kloroform. Molekylär vikt 165,63.

Farmakologisk verkan.
Hypoglykemisk.

Tillämpning.

Diabetes mellitus typ 2 (särskilt i de fall, åtföljt av fetma) ineffektivitet kost terapi korrigering av hyperglykemi, inkl. i kombination med en sulfonylurea.

Kontra.

Överkänslighet, njursjukdom eller njursvikt (kreatinin nivå är större 0,132 mg / dL hos män och 0,123 mmol / l för kvinnor), uttryckt human lever; stater, åtföljd av hypoxi (inkl. hjärt- och andningssvikt, akuta fasen av hjärtinfarkt, akut cerebrovaskulär insufficiens, anemi); degidratatsiya, infektionssjukdomar, omfattande kirurgi och trauma, Saint Martin onda, akut eller kronisk metabolisk acidos, inklusive diabetisk ketoacidos, med eller utan koma, Laktacidos historia, anslutning till en lågkaloridiet (mindre 1000 kcal / dag), studier med hjälp av radioaktiva isotoper av jod, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Childhood (Effekt och säkerhet för barn inte identifierat), äldre (senior 65 år) ålder (på grund av långsam ämnesomsättning är nödvändigt att utvärdera nytta / risk-kvoten). Det bör utse personer, utföra tungt fysiskt arbete (ökad risk för laktat acidos).

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier på användning under graviditet har inte varit).

Kategori åtgärder leder till FDA - B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från mag-tarmkanalen: i början av behandlingen - anorexi, diarré, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärtor (reduceras när du tar medan man äter); metallisk smak i munnen (3%).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): i sällsynta fall - megaloblastanemi (resultatet av malabsorption av vitamin B₁₂ och folsyra).

Metabolism: gipoglikemiâ; i sällsynta fall - laktat acidos (svaghet, dåsighet, gipotenziya, rezistentnaya bradyarytmi, respiratoriska störningar, buksmärtor, myalgi, gipotermiя).

För huden: hudutslag, Dermatit.

Samverkan.

Effekt av metformin försvaga tiazider och andra diuretika, kortikosteroider, fenotiazinы, glukagon, sköldkörtelhormoner, Östrogener, inkl. bestående av p-piller, fenytoin, ett nikotinsyra, sympatomimetisk, kalciumantagonister, Isoniazid. I en engångsdos hos friska försökspersoner ökade absorption av nifedipin, C_max и AUC метформина, T_max och t_1/2 ändras inte. Hypoglykemisk effekt av ökning insulin, sulfonylkarbamider, akarʙoza, NSAID, MAO-hämmare, oxitetracyklin, ACE-hämmare, klofibrat derivat, cyklofosfamid, betablockerare. Furosemid ökar C_max på 22%. Beredningar (amilorid, Digoxin, morfin, prokaynamyd, kinidin, kinoner, ranitidin, triamteren och vankomycin), utsöndras i tubuli, konkurrerar om den tubulära transportsystem och långtidsbehandling kan öka C_max på 60%. Minskar C_max och t_1/2 av furosemid 31 och 42,3% respektive. Cimetidin zamedlyaet эliminatsiyu metformin, vilket ökar risken för mjölksyraacidos. Oförenligt med alkohol (ökad risk för laktatacidos).

Överdosering.

Symptom: Laktacidos.

Behandling: hemodialys, symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Inuti, under eller efter en måltid. Dos väljas individuellt, men inte mer 3 g / dag i uppdelade doser.

Försiktighetsåtgärder.

Det bör ständigt övervaka njurfunktionen, glomerulusfiltration, blodglukos. Särskilt noggrann kontroll av blodsockernivåer krävs när du använder metformin i kombination med sulfonureider eller insulin (risken för hypoglykemi). Kombinationsbehandling med metformin och insulin måste ske på sjukhuset innan inrättandet av en lämplig dos av varje läkemedel. Hos patienter med en pågående metformin är nödvändig behandling 1 en gång om året för att bestämma halten av vitamin B₁₂ på grund av en eventuell minskning av dess absorption. Det är nödvändigt att bestämma nivån av laktat i plasman av åtminstone 2 en gång om året, och när en myalgi. En ökning av laktat läkemedel välte. Använd inte före operation och under 2 Dagen efter valet, såväl som för 2 dagar före och efter utförandet av diagnostiska tester (/ I urografi, Angiografi och andra.).

Samverkan