Metformin

När ATH:
A10BA02

Karakteristik.

Metforminhydroklorid - vitt eller färglöst kristallint pulver. Den är löslig i vatten och praktiskt taget olösligt i aceton, eter och kloroform. Molekylär vikt 165,63.

Farmakologisk verkan.
Hypoglykemisk.

Tillämpning.

Diabetes mellitus typ 2 (särskilt i de fall, åtföljt av fetma) ineffektivitet kost terapi korrigering av hyperglykemi, inkl. i kombination med en sulfonylurea.

Kontra.

Överkänslighet, njursjukdom eller njursvikt (kreatinin nivå är större 0,132 mg / dL hos män och 0,123 mmol / l för kvinnor), uttryckt human lever; stater, åtföljd av hypoxi (inkl. hjärt- och andningssvikt, akuta fasen av hjärtinfarkt, akut cerebrovaskulär insufficiens, anemi); degidratatsiya, infektionssjukdomar, omfattande kirurgi och trauma, Saint Martin onda, akut eller kronisk metabolisk acidos, inklusive diabetisk ketoacidos, med eller utan koma, Laktacidos historia, anslutning till en lågkaloridiet (mindre 1000 kcal / dag), studier med hjälp av radioaktiva isotoper av jod, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Childhood (Effekt och säkerhet för barn inte identifierat), äldre (senior 65 år) ålder (på grund av långsam ämnesomsättning är nödvändigt att utvärdera nytta / risk-kvoten). Det bör utse personer, utföra tungt fysiskt arbete (ökad risk för laktat acidos).

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier på användning under graviditet har inte varit).

Kategori åtgärder leder till FDA - B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från mag-tarmkanalen: i början av behandlingen - anorexi, diarré, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärtor (reduceras när du tar medan man äter); metallisk smak i munnen (3%).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): i sällsynta fall - megaloblastanemi (resultatet av malabsorption av vitamin B₁₂ och folsyra).

Metabolism: gipoglikemiâ; i sällsynta fall - laktat acidos (svaghet, dåsighet, gipotenziya, rezistentnaya bradyarytmi, respiratoriska störningar, buksmärtor, myalgi, gipotermiя).

För huden: hudutslag, Dermatit.

Samverkan.

Effekt av metformin försvaga tiazider och andra diuretika, kortikosteroider, fenotiazinы, glukagon, sköldkörtelhormoner, Östrogener, inkl. bestående av p-piller, fenytoin, ett nikotinsyra, sympatomimetisk, kalciumantagonister, Isoniazid. I en engångsdos hos friska försökspersoner ökade absorption av nifedipin, C_max и AUC метформина, T_max och t_1/2 ändras inte. Hypoglykemisk effekt av ökning insulin, sulfonylkarbamider, akarʙoza, NSAID, MAO-hämmare, oxitetracyklin, ACE-hämmare, klofibrat derivat, cyklofosfamid, betablockerare. Furosemid ökar C_max på 22%. Beredningar (amilorid, Digoxin, morfin, prokaynamyd, kinidin, kinoner, ranitidin, triamteren och vankomycin), utsöndras i tubuli, konkurrerar om den tubulära transportsystem och långtidsbehandling kan öka C_max på 60%. Minskar C_max och t_1/2 av furosemid 31 och 42,3% respektive. Cimetidin zamedlyaet эliminatsiyu metformin, vilket ökar risken för mjölksyraacidos. Oförenligt med alkohol (ökad risk för laktatacidos).

Överdosering.

Symptom: Laktacidos.

Behandling: hemodialys, symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Inuti, under eller efter en måltid. Dos väljas individuellt, men inte mer 3 g / dag i uppdelade doser.

Försiktighetsåtgärder.

Det bör ständigt övervaka njurfunktionen, glomerulusfiltration, blodglukos. Särskilt noggrann kontroll av blodsockernivåer krävs när du använder metformin i kombination med sulfonureider eller insulin (risken för hypoglykemi). Kombinationsbehandling med metformin och insulin måste ske på sjukhuset innan inrättandet av en lämplig dos av varje läkemedel. Hos patienter med en pågående metformin är nödvändig behandling 1 en gång om året för att bestämma halten av vitamin B₁₂ på grund av en eventuell minskning av dess absorption. Det är nödvändigt att bestämma nivån av laktat i plasman av åtminstone 2 en gång om året, och när en myalgi. En ökning av laktat läkemedel välte. Använd inte före operation och under 2 Dagen efter valet, såväl som för 2 dagar före och efter utförandet av diagnostiska tester (/ I urografi, Angiografi och andra.).

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Akarʙoza	FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekt.
Amlodipin	FMR: antagonizm. Framkallar hyperglykemi, försvagar effekten; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Betametazon	FMR: antagonizm. Minskar effekt; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Vankomycin	FKV. Saktar utsöndring (utsöndras av njurkanalerna, och tävla om rörformiga transportsystem), kan öka medmax mer än hälften.
Verapamil	FMR: antagonizm. Framkallar hyperglykemi, försvagar effekten; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Gadopentetovaya syra	FMR. Mot bakgrund av eventuella plötslig förändring i metformin njurfunktion.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; den kombinerade utnämningen kräver en ökad dos.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerad användning kräver kontinuerlig övervakning av glukoskoncentration i blodet.
Desogestrel	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); gemensam användning kräver kontinuerlig övervakning av nivån av glukos.
Dexametason	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Digoxin	FKV. Saktar utsöndring (utsöndras av njurkanalerna, och tävla om rörformiga transportsystem) och C kan ökamax mer än hälften.
Diltiazem	FMR: antagonizm. Framkallar hyperglykemi, försvagar effekten; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Doʙutamin	FMR: antagonizm. Minskar effekt; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Dopamin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Isoniazid	FMR: antagonizm. Försvagar verkan.
Indapamid	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerad användning kräver kontinuerlig övervakning av glukoskoncentration i blodet.
Insulin dvuhfaznыy [mänsklig genetisk ingenjörskonst]	FV. FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekt.
Insulin löslig [fläsk monokomponent]	FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekt.
Yoheksol	FMR. Mot bakgrund av eventuella plötslig förändring i metformin njurfunktion.
Yoksaglovaya syra	FMR. Mot bakgrund av eventuella plötslig förändring i metformin njurfunktion; patienter, som kommer att ha röntgenundersökning med användningen av dessa medel som förvaltas parenteralt, metformin bör tillfälligt avbrytas.
Yopamidol	FMR. Mot bakgrund av eventuella plötslig förändring i metformin njurfunktion; patienter, som kommer att ha röntgenundersökning med användningen av dessa medel som förvaltas parenteralt, metformin bör tillfälligt avbrytas.
Karvedilol	FMR: synergism. Gör effekt; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Kortizon	FMR: antagonizm. Framkallar hyperglykemi, försvagar effekten; gemensamma utnämningen av en kontinuerlig övervakning glycemia.
Levonorgestrel	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Levotyroxinnatrium	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Liotironin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Metylprednisolon	FMR: antagonizm. Framkallar hyperglykemi, försvagar effekten; gemensamma utnämningen av en kontinuerlig övervakning glycemia.
Morfin	FKV. Saktar ner markeringen (utsöndras av njurkanalerna, och tävla om rörformiga transportsystem) och C kan ökamax mer än hälften.
Morfinsulfat	FKV. Saktar ner (inbördes) urval (tävlar för det övergripande transportsystemet i nedsatt ben).
En nikotinsyra	FMR: antagonizm. Försvagar verkan.
Nimodipin	FMR: antagonizm. Framkallar hyperglykemi, försvagar effekten; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Nifedipin	FKV. Fastän det ökar upptaget, FRÅNmax och förlänger utsöndring, hypoglykemisk effekt försvagar.
Noradrenalin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerade eller sekventiell applikationen kräver hårdare kontroll av blodsockernivåer.
Oxitetracyklin	FMR: synergism. Gör effekt.
Oktreotid	FMR. Förändringar effekt (möjligt att både hypo-, och hyperglykemi); den kombinerade utnämning av kontinuerlig övervakning av blodglukos.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); gemensam användning kräver kontinuerlig övervakning av nivån av glukos.
Poliestradiola fosfat	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Prednisolon	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Prokaynamyd	FKV. Saktar utsöndring (utsöndras av njurkanalerna, och tävla om rörformiga transportsystem), C kan ökamax mer än hälften, förstärker effekten av.
Prometazin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Ranitidin	FKV. FMR. Saktar utsöndring, ökningar (mer än hälften) Cmax (utsöndras av njurkanalerna, och tävla om rörformiga transportsystem), förstärker effekten av.
Salmeterol	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Spironolakton	FMR: antagonizm. Försvagar verkan.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Triamcinolon	FMR: antagonizm. Minskar effekt; med en gemensam överenskommelse kräver konstant övervakning av blodglukoskoncentrationer.
Trimetoprim	FKV. Saktar ner (inbördes) utsöndring: tävlar för det övergripande transportsystemet i nedsatt ben.
Trifluoperazin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); kombinerad användning kräver kontinuerlig övervakning av blodglukosnivåer.
Felodipin	FMR: antagonizm. Framkallar hyperglykemi, försvagar effekten; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Fenylefrin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerade eller sekventiell applikationen kräver hårdare kontroll av blodsockernivåer.
Fenytoin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerad användning kräver kontinuerlig övervakning av glukoskoncentration i blodet.
Fluoxetin	FMR: synergism. Gör effekt; den kombinerade utnämningen av försiktighet (efter avskaffandet av fluoxetin möjliga hyperglykemi, kräver ökande doser).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); kombinerad användning kräver kontinuerlig övervakning av blodglukosnivåer.
Furosemid	FKV. Även om saktar utsöndring och ökar medmax och AUC, effekten försvagas. Mot bakgrund av metformin minskade den 1.3 - 1.4 gånger Cmax och T1/2.
Kinidin	FKV. Saktar utsöndring (utsöndras av njurkanalerna, och tävla om rörformiga transportsystem), C kan ökamax mer än hälften, förstärker effekten av.
Klorpromazin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); kombinerad användning kräver kontinuerlig övervakning av blodglukosnivåer.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Cyklofosfamid	FMR: synergism. Gör effekt.
Epinefrin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerade eller sekventiell applikationen kräver hårdare kontroll av blodsockernivåer.
Östradiol	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerad användning kräver kontinuerlig övervakning av glukoskoncentration i blodet.
Etakrynsyra	FMR: antagonizm. Försvagar verkan.
Etanol	Mot bakgrund av metformin ökar risken för molernkislogo azidoza; samtidigt får behandling alkoholhaltiga drycker bör undantas.
Etinylestradiol	FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan inducera hyperglykemi); den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukosnivåer.
Efedrin	FMR: antagonizm. Försvagar verkan; kombinerade eller sekventiell applikationen kräver hårdare kontroll av blodsockernivåer.