Trifluoperazin

När ATH:
N05AB06

Karakteristik.

Piperazin fenotiazin. Trifluoperazin hydrochloride - vit eller lätt gröngul kristallint pulver. Hygroskopisk. Lättlöslig i vatten, löslig i alkohol, löslig i utspädd bas, eter, bensen. pK₁ 3,9; pK₂ 8,1. pH 5% vattenhaltig 2,2. I ljuset mörknar. Molekylvikt 480,43.

Farmakologisk verkan.
Antipsykotisk, neuroleptiskt, antiemetisk.

Tillämpning.

Psykos, schizofreni, hallucinatoriska och vanföreställningar affektiva tillstånd, psykomotorisk agitation, illamående och kräkningar av centralt ursprung.

Kontra.

Överkänslighet, koma eller kraftigt markerade CNS-depression (inkl. orsakade deprimiruyuschie PM), hjärtsjukdom i strid med ledningsförmåga och vara dekompensation, akut blodsjukdom, akut inflammatorisk leversjukdom, svår njursjukdom, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

CHD, angina, glaukom, prostatahyperplasi, Epilepsi, Parkinsons sjukdom.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: extrapyramidal störning, inkl. dystonisk (inklusive spasmer i nackmusklerna, munbotten, språk, okulogyriska kriser), pozdnyaya dyskinesi, akinetorigidnye fenomen, akatisi, tremor, autonoma rubbningar, dåsighet (under de första dagarna av behandlingen), sömnlöshet, yrsel, trötthet, muskelsvaghet, suddig syn.

Från mag-tarmkanalen: onormal leverfunktion, muntorrhet, anorexi.

Annat: agranulocytos, amenorré, ovanlig utsöndring av bröstmjölk, allergiska hudreaktioner, neuroleptiskt malignt syndrom (utveckling är möjlig på bakgrunden av en klassisk neuroleptika).

Samverkan.

Dämpande effekt på det centrala nervsystemet av alkohol, hypnotika, lugnande medel och narkotiska analgetika.

Dosering och administration.

/ M, inuti. / M (djup), initialdosen - 1-2 mg var 4-6 timmar, daglig dos typiskt upp 6 mg, i sällsynta fall - upp 10 mg. Efter tillande drag vid förtäring. Inuti (efter måltid), Typiskt, den initiala engångsdos - 1-5 mg, sedan gradvis öka till 5 mg per dag, genomsnittlig daglig dos - 15-80 mg (den dagliga dosen är uppdelad i 2-4 mottagning), Den maximala dagliga dosen - 100-120 mg. När den önskade effekten optimala dosen bibehålls under 1-3 månader, sedan minska dem för att stödja (vanligtvis 5-20 mg).

Barn 6 och äldre - genom 1 mg 1-2 gånger per dag. Hos äldre ökning av dosen bör ske långsammare, startdos är 50% eller mindre av den rekommenderade.

Som ett antiemetikum: 1-4 mg per dag.

Försiktighetsåtgärder.

Neuromuskulär (extrapyramidal) reaktion Det finns ett stort antal sjukhus mentalpatienter. De kännetecknas av rastlöshet, kan vara dystonisk typ, eller liknar Parkinsons.

Beroende på svårighetsgraden av symtom på extrapyramidala störningar bör minska dosen eller avbryta behandlingen trifluoperazina, och sedan överväga att återuppta behandling, kanske, vid lägre doser. I mer allvarliga fall, korrigering av extrapyramidala symtom utse holinoliticheskie antiparkinsonmedel, Barbiturater, när dyskinesi kan vara effektiv i / med införandet av koffein (Koffein-natriumbensoat). Om det är nödvändigt, genomföra lämpliga stödåtgärder, inkl. luftväg, adekvat hydrering.

Symptom motorisk rastlöshet kan innefatta omrörning eller panik, sömnlöshet (ibland) och försvinner oftast spontant. Ibland kan dessa symptom kan likna de ursprungliga neurotiska eller psykotiska symtom. För att minska svårighetsgraden av symtomen brukar minska dosen eller byta neuroleptika. Inte öka dosen, varvid allvarligheten av dessa biverkningar minskar. Möjligen ansökan holinolitičeskih protivoparkinsoničeskih sredstv, bensodiazepiner, propranolol.

Dystoni. Symptomen kan omfatta muskelspasmer i halsen, i vissa fall utvecklas, stela ryggmuskler, tills opisthotonos, spazmofilii, svårigheter glotanii, okulogyriska kriser, tunga utstick. Dessa symtom brukar minska inom ett par dagar (nästan alltid inom 24-48 timmar) efter utsättning av läkemedlet. För att minska symtomen på mild till måttlig svårighetsgrad kan barbiturater, I allvarligare fall hos vuxna effektivt utnämning av anti-PM (exklusive levodopa).

Psevdoparkinsonizm. Symtomen kan vara en mask liknande ansikte, tremor, styvhet, släpande gång etc..

Pozdnyaya dyskinesi kan utvecklas under långvarig terapi eller efter indragningen trifluoperazina. Detta syndrom kan också utveckla, även om mindre ofta, efter en relativt kort period av behandling vid låga doser. Syndromet kan förekomma hos patienter i alla åldersgrupper, men vanligare hos äldre patienter, särskilt hos kvinnor. Symptomen är stabila, och vissa patienter - irreversibel. Syndromet kännetecknas av rytmiska ofrivilliga rörelser av tungan, svulstighet etc.. Ibland symptomen kan åtföljas av ofrivilliga rörelser i armar och ben, vilket i sällsynta fall är de enda tecknen på tardiv dyskinesi. En variant av tardiv dyskinesi kan vara tardiv dystoni.

När, Om patienten har en överkänslighetsreaktion under tidigare behandlings fenotiaziner (såsom bloddyskrasi, gulsot) kan inte ges till en patient fenotiaziner, inkl. trifluoperazin, utom, när läkaren säger, att den potentiella nyttan av behandlingen överskrider potentiell risk.

Under behandlingsperioden bör avstå från aktiviteter potentiellt farliga aktiviteter, användning av maskiner, bilkörning, tk. trifluoperazin kan försämra mental och / eller fysisk prestation, samt orsaka dåsighet (särskilt under de första dagarna av behandling).

Trifluoperazina antiemetisk effekt kan maskera tecken och symtom på toxicitet, orsakad av en överdos av andra droger, och även komplicera diagnos av sjukdomar, som en tarmobstruktion, hjärntumör, Reyes syndrom.

Vid längre tids behandling med höga doser bör överväga möjligheten att kumulativa effekter med det plötsliga uppdykandet av svåra symtom från CNS eller vasomotoriska störningar.

Liksom andra fenotiazinderivat, trifluoperazin bör avskaffas, åtminstone 48 Nej, före myelografi (rekommenderas inte att återuppta behandlingen, åtminstone 24 Nej, efter behandling), och bör inte användas för att förhindra kräkning innan detta förfarande.