Östradiol

När ATH:
G03CA03

Karakteristik.

Estradiol - hormonella östrogena medel (17B-эстрадиол), identisk эndogennomu эstradiolu, produceras av äggstockarna (bildas i kroppen kvinnor, början den första menstruation och slutar med klimakteriet). Syntetisk östradiol - ett vitt kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten; lättlösligt i alkohol; lösligt i aceton, dioxan och andra organiska lösningsmedel; det är lösligt i vegetabiliska oljor. Molekylvikt 272,37.

I medicinsk praxis används i form av östradiol hemihydrat och estrar (bensoat, dipropionat).

Эstradiola bensoat - stabil vozduhe; löslig i alkohol, aceton, dioksane, något lösligt i eter, vegetabiliska oljor; molekylvikt 376,49.

Estradiol dipropionat - ett vitt kristallint pulver, praktiskt taget olöslig i vatten, den är löslig i alkohol och vegetabiliska oljor. Molekylvikt 384,51.

Östradiol används i olika doseringsformer: Transdermal Gel, lösning för / m olja, spraya nazalynыy, tabletter, belagda, transdermala terapeutiska systemet (TDTS).

Farmakologisk verkan.
Östrogena.

Tillämpning.

Östrogenbrist i klimakteriet och kirurgisk menopaus, inkl. ovariektomiserade, strålning kastrering; primär och sekundär amenorré, gipomenoreя, spanomenorrhea, dysmenorré, sekundär östrogenbrist, alopeci hos giperandrogenemii; hirsutism i polycystiskt ovariesyndrom, vaginit (hos flickor och under ålderdomen), gipogenitalizm, infertilitet, uteruskontraktioner, långvarig graviditet, att undertrycka amning, virilnoe hypertrikos hos kvinnor; förebyggande av postmenopausal osteoporos hos kvinnor, Bröstcancer hos män och kvinnor med metastaser (palliativnaya terapi), prostatakarcinom (palliativnaya terapi), urogenitala störningar (dyspareuni, Atrofisk vulvovaginit, uretrit, tryhonyt); som ett sätt att, stimulera hematopoes hos män med akut strålskada.

Kontra.

Överkänslighet, östrogenberoende neoplastiska processer eller misstänks, levertumörer (inkl. historia), drepanocytemia, herpes, otoskleros (inkl. försämringen under graviditeten), retinopati eller angiopati, kolestatisk gulsot eller ihållande klåda (inkl. stärka deras symptom under en tidigare graviditet eller medan du tar steroider), gallblåsan sjukdom i historien (speciellt kolelitiasis), ovanliga eller odiagnostiserade genital eller uterinblödning (användning av östrogen kan inhibera diagnos), tromboflebit eller tromboemboliska tillstånd i den aktiva fasen (med undantag för behandling av bröst- eller prostatacancer); tromboflebit, trombos eller tromboemboliska tillstånd, i samband med att ta östrogen (historia); inflammatoriska sjukdomar i de kvinnliga könsorganen (salpingo-oophoritis, endometrit); hyperkalcemi, i samband med skelettmetastaser från bröstcancer.

Endast för behandling av bröst- och prostatacancer (dessutom): sjukdomar i krans eller cerebrala kärl, aktiv tromboflebit eller tromboembolisk sjukdom (Höga doser av östrogen, används för att behandla, öka risken för hjärtinfarkt, lungkärlen, tromboflebita).

Begränsningarna gäller.

Bronkial astma, diabetes mellitus, migrän, Epilepsi, arteriell hypertension, hjärtsvikt, CHD; njursvikt; akut eller kronisk leversjukdom (inkl. historia) När du ändrar parametrarna för de funktionella leverprover, Hyperlipoproteinemi, ödematös syndrom, endometrios, shotty bröst, porfyri, hypofystumör, diffus bindvävssjukdom, Dubin-Johnson eller Rotor.

Graviditet och amning.

Kontraindicerat vid graviditet, inkl. påstådda (Östrogener kan ha embryotoxiska effekter). Forskningen visar förhållandet för medfödda missbildningar vid användning av vissa östrogen under graviditeten.

Kategori åtgärder leder till FDA - X. (Djurförsök eller kliniska prövningar visade en kränkning av foster och / eller om det finns bevis för att risken för negativa effekter på den mänskliga foster, erhållits i forskning eller praktik; risk, i samband med användning av droger under graviditeten, större än de potentiella fördelarna.)

Vid tidpunkten för behandlingen måste sluta amma (östrogen passerar över i bröstmjölk).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, huvudvärk, migrän, depression, xoreja, suddig syn (förändras krökningen av hornhinnan), obehag när man bär kontaktlinser.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): förhöjt blodtryck, tromboembolism.

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar (främst centralt ursprung när man använder höga doser av), epigastrisk smärta, flatulens, diarré, anorexi, Cholestatic gulsot, kolelitiasis, hepatit, pankreatit, kišečnaâ och hur želčnaâ.

Med urin- och könsorganen: kvinnor - blödning "genombrott", uterinblödning av okänd etiologi, föränderliga natur uterinblödning och spotting, metrorragija (Symtom på överdosering av estradiol), premenstruellt syndrom, amenorré, dysmenorré, öka storleken på muskelknutor eller livmoder leiomyom, förändringar i livmoderhalsens sekre, föränderliga natur flytningar, vaginal candida, endometriehyperplasi (utnämningen utan gestagen), cancer endometrio (postmenopausala kvinnor med kvarvarande livmoder), symtom på cystit (ingen bakteriell kontaminering); långvarig användning - äggstocks skleros; ömhet, känslighet och öka storleken på bröstet, ökad libido; män - ömhet och känslighet i bröstet, gynekomasti, minskad libido.

För huden: melasma eller kloasma, kontaktdermatit, Hemorragisk utslag, uzlovataya эritema, erythema multiforme, alopeci, girsutizm, klåda och rodnad i huden (på appliceringsstället-TDTS).

Annat: viktförändring, minskad tolerans för kolhydrater, försämring av porfyri, kramp vadmusklerna; långvarig användning - metabolismen av natrium, kalcium och vatten för att bilda perifert ödem.

Samverkan.

Estradiol minskar aktiviteten av diuretika, antykoahulyantov, antihypertensiva och hypoglykemiska medel. Det minskar glukostolerans (kan kräva korrigering dosering hypoglykemiska läkemedel). Östradiol ökar effektiviteten av lipidsänkande läkemedel.

Induktanser av mikrosomala leverenzymer, såsom vissa antikonvulsiva medel och antimikrobiella medel (inkl. hydantoiner, Barbiturater, prymydon, Karbamazepin, rifampicin), kan accelerera metabolismen av östradiol, öka clearance av könshormoner och minska den kliniska effekten.

Folsyra och thyroidmedications öka effekten av östradiol. Betydande konsumtion av alkohol under behandling kan leda till ökade nivåer av cirkulerande östradiol.

Överdosering.

Symptom: illamående, kräkningar, i vissa fall - metrorragi.

Behandling: upprätthålla vitala funktioner (mot bakgrund av abstinens), symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Dos och behandlingslängd bestäms individuellt. Inuti. Primär och sekundär östrogenbrist - 2 mg 1 en gång om dagen, varje dag utan avbrott. Behandling av kvinnor med hysterektomi eller postmenopausala kvinnor kan börja vilken dag som helst; vid förvaring menstruationscykel tar det första pillret på den 5: e dagen av menstruationscykeln. Behandlingstid - 6 Månader, och sedan genomförde en undersökning för att avgöra om att fortsätta ersättningsöstrogenbehandling.

Lokalt. Gelén appliceras 1 en gång dagligen på huden i den nedre delen av bukväggen, eller vända sig till höger eller vänster skinkan. Den initiala dosen - 1 g gel (1 mg östradiol). Den genomsnittliga dosen - 0,5-1,5 g gel per dag. Området för tillämpning är lika i storlek 1-2 flator. Patch fasten 1 en gång i veckan. Behandlingen utförs kontinuerligt eller 3-veckors kurs med en paus 1 Sol. I närvaro av livmodern samtidigt förskriva progesteron varje månad inom 10-12 dagar.

Intranasal, 1 en gång om dagen. Den dagliga dosen beror på individen och, vanligen, Det varierar mellan 150 till 600 g, Initial - 300 mg / dag, under behandlingen bör plocka upp den minsta effektiva dosen; beroende på den terapeutiska effekten av behandlingsdosen reduceras, eller öka.

/ M, 0,1% löst i en olja av 1 ml 1 var 3-5 dag.

Försiktighetsåtgärder.

Innan starten av tillämpningen som krävs för att genomföra en fullständig allmän medicinsk och gynekologisk undersökning, inklusive en studie av bukhålan och bäckenet, Bröst, mätning av blodtryck, Endometrial cytologisk analys. Det är nödvändigt att utesluta graviditet. När långtidsbehandling sådana tester ska utföras var 6-12 månader.

För 4-6 veckor före planerad operation och under långvarig immobilisering rekommenderas att avbryta behandlingen för att förhindra trombotiska händelser.

Läkemedlet ska avbrytas omedelbart i följande fall: djup ventrombos, tromboembolisk sjukdom, en signifikant ökning av blodtrycket, gulsot, uppkomsten av migränhuvudvärk, plötslig dimsyn.

Även hormonbehandling hos patienter, hypertensiv, bör regelbundet kontrollera blodtrycket.

I den inledande behandlingsperioden, patienter med diabetes mellitus kräver noggrann övervakning på grund av en eventuell minskning av glukostolerans.

Förändringar i nivån av östrogen i blodet kan påverka prestandan hos analyserar vissa endokrina och leverfunktion.

Östrogener kan orsaka vätskeretention, Därför patienter med nedsatt hjärt- eller njurfunktion kräver noggrann övervakning.

Informera din läkare om samma gång tar barbiturater, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampicin, uppkomsten av oregelbundna blödningar eller ovanligt kraftiga blödningar mellan användning av drogen, obehag i epigastrisk regionen.

Vid oregelbunden uterin blödning under behandling bör utföras cytologisk analys av livmoderslemhinnan.

Vid behandling bör ta hänsyn till, att långvarigt bruk av östrogen enbart i klimakteriet kan leda till endometriehyperplasi och ökar risken för livmodercancer. För att minska risken för livmodercancer behöver ytterligare intag av gestagen (normalt inom 10-12 dagar per månad), vilket leder till en övergång endometrium i den sekretoriska fasen av sitt förkastande och den efterföljande menstrualnopodobnoe blödning efter avslutad progestogen. När oregelbundna menstruationer (hos kvinnor med kvarvarande livmoder) under behandling med estradiol är nödvändigt att genomföra en diagnostisk skrapning att utesluta malignitet i livmodern.

Hos postmenopausala kvinnor,, länge är på hormonbehandling, ökad risk för bröstcancer. Om behandlingstiden mer 5 s måste noga väga de positiva effekterna av behandling med biverkningar.

Patienter, är på långtidsbehandling, behöver regelbunden bröstundersökning, inkl. bör lära dem regelbunden själv. Det bör vara särskilt försiktig med att utse kvinnor till östrogen, eller har haft under de senaste kvistiga eller fibrocystiska förändringar i bröstet. I sådana fall, noggrann övervakning och regelbunden mammografi.

Kvinnor, tar klimakteriet östrogena läkemedel, Det finns en ökad risk för gallstenssjukdom (Östrogener ökar galla lithogenicity).

Läkemedlet är inte ett preventivmedel och inte återställer förmågan att befrukta.

Placera inte plåstret på bröstet eller midjan. Om plåstret på ett korrekt sätt, du kan ta ett bad eller dusch, Det bör emellertid tas i beaktande, i att varmt vatten kan lossna plåstret.

Undvik att få gel på bröstet och slemhinnor i vulva och vagina.

Samverkan