Karvedilol

När ATH:
C07AG02

Karakteristik.

Icke-selektiva beta-blockerare med alfa₁-blockerande aktivitet. Det är en racemisk blandning av två enantiomerer, vari beta₁– och beta₂-blockering Aktivitet inneboende S(−)-эnantyomeru, och alfa₁-blockering - R(+) и S(−)-enantiomerer lika.

Vitt eller nästan vitt kristallint pulver. Lättlöslig i DMSO, löslig i metanol och metylenklorid, den är löslig i 95% etanol och isopropanol, något löslig i etyleter, praktiskt taget olöslig i vatten. Molekylvikt 406,5.

Farmakologisk verkan.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Tillämpning.

Arteriell hypertension, CHD (stabil angina), hjärtsvikt (i en kombinationsterapi).

Kontra.

Överkänslighet, arteriell hypotension (Sad mindre än 85 mm Hg. Art.), dekompenserad hjärtsvikt (IV NYHA funktionsklass), kräver utnämningen av inotroper, vasodilatorer, diuretika); vыrazhennaya bradykardi, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blockad, sjuka sinus syndrom, kardiogen chock, kronisk obstruktiv lungsjukdom med en bronkospastisk komponent, bronkialastma (Det rapporterade två dödsfall som en följd av utvecklingen av astma status efter en engångsdos av karvedilol), allvarlig leverskada.

Begränsningarna gäller.

Prinzmetal angina, den senaste tidens försämring av hjärtsvikt, Perifer vaskulär sjukdom (Raynauds syndrom, claudicatio intermittens), diabetes mellitus, gipoglikemiâ, feokromocytom, hypertyreos, allmän anestesi, psoriasis, nedsatt njurfunktion, ålderdom, Barn och ungdom ålder (till 18 år).

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier på människa har inte haft).

Kategori åtgärder resulterar i FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Vid tidpunkten för behandlingen bör överge amning (okänd, Har karvedilol får i bröstmjölk hos människa).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, huvudvärk, trötthet, synkope (sällsynta och, vanligen, Endast i början av behandlingen), muskelsvaghet (oftare i början av behandlingen), sömnstörningar, depression, parestesi, xeroftalmi, sänkning slezovydeleniya.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): bradykardi, AV ledningsstörningar, postural hypotension, bröstsmärta, angina, försämring av perifer cirkulation, progression av hjärtsvikt, förvärrande av symptomen på Raynauds syndrom, ödematös syndrom, trombocytopeni, leukopeni, ökad blödning och blåmärken.

Från mag-tarmkanalen: muntorrhet, illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré, förstoppning, förhöjda transaminasnivåer i blodet.

Från andningsorganen: nästäppa, chikhaniye, andfåddhet (hos predisponerade patienter), bronhospasticskie reaktion.

Med urin- och könsorganen: kränkning av urinering, hematuri, akut njursvikt.

Allergiska reaktioner: hudutslag, inkl. en allergisk hudutslag, nässelfeber, klåda.

Annat: svullnad och smärta i extremiteterna, viktökning, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hyperkolesterolemi, influensaliknande symtom, exacerbation av psoriasis symptom.

Samverkan.

Förstärker effekten av andra blodtryckssänkande läkemedel eller läkemedel, har en hypotensiv effekt som en bieffekt. De läkemedel med betablockerande egenskaper kan öka hypoglykemiska effekten av insulin och orala hypoglykemiska läkemedel, medan symtomen på hypoglykemi (särskilt takykardi) kan maskeras (rekommenderas regelbunden kontroll av blodglukos). När den används tillsammans med hjärtglykosider, diuretika och / eller ACE-hämmare kan bromsa AV-överledning. Ökningar av digoxin i blodserum. Allmänna anestetika (Cyklopropan, dietyleter, trikloretylen) förstärka den negativa inotropa och hypotensiva effekten av karvedilol. Fenobarbital, rifampicin och andra medel, hämma mikrosomala enzymer, accelererad metabolism och minska plasmakoncentrationen. Diuretika och ACE-hämmare förstärka hypotension. Försiktighet bör användas med antiarytmika och BPC, speciellt distiazemom och verapamil (är oförenlig med den / i införandet av kalciumantagonister).

Överdosering.

Symptom: svår hypotension (Sad 80 mm Hg. Artikel. och lägre), bradykardi (mindre 50 u. / min), hjärtsvikt, kardiogen chock, hjärtstopp, kränkning av andningsfunktionen, bronkospasm, kräkningar, förvirring, generaliserade anfall.

Behandling: medan patienten är vid medvetande, Du måste ge det ett horisontellt läge med upphöjda ben (patienten är medvetslös bör läggas på sin sida), inom några timmar - att vidta åtgärder för att avlägsna läkemedlet från mag-tarmkanalen (mottagande emetika / magsköljning). Överdosering kräver intensiv behandling. Antagonist betablockerare åtgärd är orciprenalin eller isoprenalin 0,5-1 mg / och / eller glukagon i en dos av 1-5 mg (den maximala dosen - 10 mg). Med utvecklingen av bradykardi och andra vaskulära komplikationer måste vara atropin (vid 0,5-2 mg / tum), resistent mot behandling med bradykardi visar en tillämpning pacemakern; att upprätthålla kardiovaskulär aktivitet - dobutamin, epinefrin, glukagon (1-10 mg / jet, följt av 2-5 mg / timme genom infusion); med bronkospasm - beta-sympatomimetiska aerosol (med ineffektivitet - i /) eller aminofyllin (I /); När det gäller kramper - diazepam, klonazepam. Kontrollen och korrigering av vitala funktioner rekommenderas i intensivvård.

Dosering och administration.

Inuti. När högt blodtryck - 25-50 mg 1 en gång om dagen (startdosen i den första 2 dagar kan vara 12,5 mg), angina - 25-50 mg 2 en gång om dagen, kronisk hjärtsvikt - av 12,5-25 mg 2 en gång om dagen (högst är upp till 100 mg/dag).

Försiktighetsåtgärder.

Under behandling kräver övervakning av lever och njure, hemodynamisk, kontrollera koncentrationen av glukos i blodet, kroppsvikt. Med utvecklingen av bradykardi upp 55 BPM läkemedel bör avbrytas. Hos patienter med cirkulationssvikt, gipotenzieй (Sad mindre än 100 mm Hg. Art.), diffus kärlförändringar och / eller njursvikt måste övervaka njur försämring funktionen och när det är - att minska eller stoppa läkemedelsdos.

Försiktighet bör iakttas hos äldre (utse halv dos), på den senaste tidens försämring i det aktuella hjärtsvikt. I samtliga fall, initieras behandling med en låg dos, följt av en långsam ökning till deras effektiva. Med utvecklingen av hjärtsvikt under behandlingen rekommenderas att öka dosen av diuretika, och njursvikt dosen justeras beroende på njurfunktion. För att förhindra uppkomsten av abstinensbesvär bör dosen minskas gradvis. Människor, lider av svår allergi eller genomgår hyposensibilisering, kan öka svårighetsgraden av överkänslighetsreaktioner. Hos patienter med diabetes mellitus och hypertyreos kan maskera eller försvaga symtom, inducerad hypoglykemi (om det är nödvändigt, justera dosen av antidiabetika) eller tyreotoxikos. När feokromocytom bör användas samtidigt alfa adrenolytics. Människor, med hjälp av kontaktlinser, måste ta hänsyn till möjligheten att minska rivning.

Om du avbryter en kombinationsbehandling med klonidin ska gradvis fasas ut karvedilol några dagar innan en gradvis minskning av dosen av klonidin. I kombinationsterapi av hjärtsvikt i fallet med uttalad sänkning av blodtrycket rekommenderas att först minska dosen av diuretika eller ACE-hämmare. Under behandling utesluter alkohol. Var försiktig utse patienter, vars arbete är förbunden med behovet av ökad uppmärksamhet och förmåga att reagera.

Samverkan