Verapamil
När ATH:
C08DA01
Karakteristik.
Härledda fenilalkilamina. Verapamila hydrochloride är ett vitt kristallint pulver. Löslig i vatten, xloroforme, metanol.
Farmakologisk verkan.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarytmiska.
Tillämpning.
Paroxizmalnaya najeludochkovaya takykardi (utom WPW-syndrom), sinustakykardi, Förmaks prematura slag, fibrilloflutter, angina (inkl. Princmetala, Spänning, postinfarction), arteriell hypertension, hyperton Kriz, idiopatisk hypertrofisk pylorusstenos subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomyopati.
Kontra.
Överkänslighet, svår hypotoni, kardiogen chock, AV-блокада II и III степени, hjärtinfarkt (akut eller nyligen flyttade och oslojnenny fenomen bradikardii, hypotoni, vänsterkammarsvikt), kronisk hjärtsvikt III scenen, WPW-sindrom och svaghet syndrom sinusnogo enhet (Om inte implanterade pacemaker), sinoatrialynaya blockad, syndrom morgagni-Adams-Stokes, digitalisnaya berusning, svår aortastenos, graviditet, laktation.
Begränsningarna gäller.
AV-блокада Jag степени, kronisk hjärtinsufficiens I och II stadier, vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min), lätta eller måttliga gipotenzia, uttryckt miopatia (Duchenne syndrom), onormal leverfunktion eller njure, ventrikulär takykardi med breda QRS-komplex (för i / referens).
Graviditet och amning.
Kontraindicerat vid graviditet.
Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)
Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): gipotenziya, bradykardi (Sinus), AV blockad, hjärtsvikt.
Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, nervositet, letargi, dåsighet, svaghet, uttröttbarhet, parestesi.
Från mag-tarmkanalen: illamående, dyspepsi, förstoppning; sällan giperplazia tandkött, ökning av levertransaminaser, Alkaliskt fosfatas.
Allergiska reaktioner: hudutslag, nässelfeber, klåda; sällan, angioneurotiskt ödem, Syndrom Stevens - Johnsons.
Annat: ansiktsrodnad, bronkospasm (på / i inledningen), perifert ödem, mycket sällan ginekomastia, ökad utsöndring av prolaktin (enskilda fall).
Samverkan.
Ökning av nivån av digoxin i plasma, cyklosporin, teofillina, karʙamazepina, minskar-litium. Ters antibakterialnuyu aktivitet rifampitina, deprimiruty effekten av fenobarbital, sänker klirens metoprolola propranolola, förstärker effekten av muskelavslappnande. Rifampicin, sulfinpirazon, fenobarbital, kalciumsalt, Vitamin D-försvagning effekt. Gipotenzivny effekten förstärka antigipertenzivee droger (Diuretisk, vasodilatorer), och tricykliska antidepressiva tetratziklicescie och neiroleptiki: antianginalny-nitrater. Betablockerare, antiaritmiki IA klass, hjärtglykosider, bedövningsmedel för inandning, rentgenocontrast material potenziruut (inbördes) dämpande effekt på automatisk sinoatrialnogo hub, AV ledningsförmåga och airway sjukdomar. Om du ansöker med acetylsalicylsyra Verapamil-stärka befintliga blödning. Zimetidin ökar innehållet av Verapamil i plasma.
Överdosering.
Symptom: arteriell hypotension, bradykardi, AV-blockad, kardiogen chock, koma, asistolija.
Behandling: som en specifik antidot använda kalciumglukonat (10-20 Ml 10% lösning i/i); När bradykardi och AV blockad ges atropin, isoprenalin eller orciprenaline; hypotoni-plazmozameshhajushhie lösningar, Dopamin, norepinefrin; på tecken på hjärtsvikt-dobutamin.
Dosering och administration.
Inuti, under eller omedelbart efter en måltid, dricka mycket vätska.
Angina -för 80-120 mg 3 en gång om dagen, mot bakgrund av levern, ålderdom – på 40 mg 3 en gång om dagen.
Arytmier — vid kroniskt förmaksflimmer behandling av hjärtglykosider-240-320 mg/dag 2-3 mottagning; för profylax av paroxysmal supraventrikulär takykardi-240-480 mg/dag 2-3 mottagning.
Hypertoni - Genom 80 mg 3 en gång om dagen, om så är nödvändigt - upp 360 mg/dag; patienter äldre eller små-till 40 mg 3 en gång om dagen; Barn upp till 6 år — 40-60 mg/dag, 6-14 år-80-360 mg/dag i 3-4 mottagning. I form av dosering formulär förlängd verkan när hypertoni är på 180-240 mg/dag en gång på morgonen; med ineffektivitet dosökning enligt följande:: 240 mg på morgonen, sedan 180 mg på morgonen + 180 mg på kvällen (kanske 240 mg på morgonen + 120 mg på kvällen) och vidare 240 mg 2 gånger om dagen med mellanrum 12 Nej, äldre patienter eller liten tillväxt 120 mg; Om det finns ingen adekvat effekt efter dos 120 mg successiva ökning till 180, 240, 360 och 480 mg en gång på morgonen.
Angina och arytmi -i det formuläret retard bildar 120-240 mg 2 gånger om dagen med mellanrum 12 Nej. Tabletterna i 200 mg: av 1 Bord. 1-2 gånger per dag eller 2 Bord. 1 en gång om dagen.
Dosering bildar 24-timmars kontrollerad frisättning (vidtas inom hela) — för hypertoni på 180 mg en gång på natten; Om nödvändigt dosökning till konsekvent 240 mg till natten, 360 mg (2 Bord. av 180 mg) på natten och sedan 480 mg (2 Bord. av 240 mg) för natten.
I / långsamt: vuxna initial dos på 5-10 mg (för att inte mindre än 2 m), otillräcklig effekt möjligt återinföra 30 min dos 10 mg. Barn upp 1 år under kontroll av EKG i dosen 0,1-0,2 µg/kg (Vanligtvis en engångsdos av 0,75-2 mg), för att inte mindre än 2 m, barn 1-15 år i en dos på 0,1-0,3 mg/kg för minst 2 m (engångsdos är vanligtvis inte mer än 2-5 mg). I hypertensiv är kris 5-10 mg i/i långsamt.
Försiktighetsåtgärder.
Vara försiktig utse patienter gipertroficescoy cardiomiopatiei komplicerade obstruktion vänster kammare, högt tryck fastnar i pulmonella kapillärerna, paroxizmalna natt andfåddhet eller ortopné, dysfunktion av sinoatrial nod. I utnämning patienter uttryckt nedsatt och neuromuskulär transmission (Duchenne myopati) behöver ständig medicinsk övervakning och, kanske, dosreduktion. Vara försiktig med under förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet (minskar reaktionshastigheten), Det rekommenderas att du utesluta alkohol.
Försiktighetsåtgärder.
Den injicerbara formen är oförenligt med albuminom, intravenösa former amfoteritina i, gidralazina, sulfametoxazol, Trimetoprima och kan fällningen i en lösning med ett pH på ovan 6,0.
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Mitt i verapamila försvagas effekten; den kombinerade utnämningen kräver ständig övervakning av blodglukoskoncentrationer. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. Mitt i verapamila förstärks Chrono, ino- och dromotropic effekter. |
Atrakuriya besilat | FMR: synergism. Mitt i verapamila förstärks och utvidgas miorelaxation. |
Acetylsalicylsyra | FMR: synergism. Mot bakgrund av ökande aktivitet gipokoaguljacionnaja Verapamil och förstärker tillgängliga blödning. |
Bumetanid | FMR: synergism. Kan förvärra (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Valsartan | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Vekuroniya bromid | FMR: synergism. Mitt i verapamila förstärks och utvidgas miorelaxation. |
Halotan | FMR: synergism. Förstärker förtrycket av det kardiovaskulära systemet (ökande gipotenzia och förtryck AV överledning). |
Gidroxlorotiazid + Kaptopril | FMR. Stärka (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Digoxin | FKV. FMR. Mitt i verapamila på grund av minskad clearance eller distributionsvolym ökar koncentrationen i blodet och risken för toxicitet. |
Diltiazem | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter. |
Doxorubicin | Enligt experimentella data, mitt i den första toppen ökas koncentrationen för Verapamil i hjärtat med ökande frekvens och svårighetsgrad av de degenerativa förändringarna i myokardiet, tillsammans genom att förkorta tidsfristerna för överlevnad. |
Indometacin | FMR: antagonizm. Ters gipotenzivny effekt genom hämning av PG i njurarna, försämring av blod flöde i dem förseningen natrium och vatten. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Karbamazepin | FKV. FMR. Mot bakgrund av Verapamil kan öka koncentrationen, som leder till utvecklingen av ett antal biverkningar (dubbelseende, huvudvärk, ataxi eller yrsel). |
Klonidin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Kolekaltsiferol | FMR. Det försvagar blodtryckssänkande effekt. |
Litiumkarbonat | Kombination kan öka mängden litium i vävnaderna och stärka dess neirotoksicskih effekter. |
Lozartan | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Metoprolol | FKV. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. Mot bakgrund av minskad clearance av Verapamil. |
Minoksidil | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Nadolol | FMR: synergism. Stärker (inbördes) gipotenzivny effekt och ökar risken för kränkningar av automatik, ledning och myokardkontraktilitet, ökad negativ inverkan på hjärtfrekvensen (tunga etiologi), AV-överledning (upp till en full blockad) och/eller hjärtats kontraktilitet. |
Nikotin | FKV. FMR: antagonizm. Genom att accelerera biotransformeringen, minskar koncentrationen i blodet och minskar svårighetsgraden av antianginalnogo, hypotensiva och antiarytmiska effekter. |
Oktreotid | Förändringar effekt; i en gemensam ansökan kan kräva korrigering doser av Verapamil. |
Perindopril | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Prazosin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Pramipexol | FKV. Mot bakgrund av Verapamil, tävlar för transportsystemet, sekretirujushhuju i ben kationer, minskad clearance (om 20%). |
Propranolol | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekt och kan öka den negativa effekten på HJÄRTFREKVENSEN, AV-överledning och / eller hjärtkontraktilitet, orsakar svår bradykardi, AV blockad (till full). Mot bakgrund av minskad clearance av Verapamil. |
Ramipril | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Rifampicin | FKV. FMR. Reducerar biotillgängligheten (ökar förlusten när den ”första passage” genom levern), accelererar biotransformation (inducerar aktiviteten av mikrosomala enzymer), sänker blodkoncentration, minskar svårighetsgraden antianginalnogo, hypotensiva och antiarytmiska effekter. |
Rokuroniya bromid | FMR: synergism. Mitt i verapamila förstärks och utvidgas miorelaxation. |
Spirapril | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Teofyllin | FKV. Mot bakgrund av Verapamil (minskar aktiviteten hos cytokrom p 450) ökade plasmanivåer och risken för toxicitet. |
Trandolapril | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Felodipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter. |
Fenobarbital | FKV. Accelererar biotransformation, kan öka clearance och försvaga effekterna. |
Furosemid | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Kinidin | FKV. Mot bakgrund av Verapamil (hämmar cytokrom p 450) ökar koncentrationen i vävnaderna och risken för giftiga manifestationer. |
Xlortalidon | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Cyklosporin | Mot bakgrund av Verapamil (minskar aktiviteten hos cytokrom p 450) ökar koncentrationen i vävnader och ökar risken för giftiga manifestationer. |
Enalaprilat | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Eprosartan | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. |
Etanol | Mot bakgrund av Verapamil, minskar hastigheten på förstörelse, ökad plasmakoncentration, vid tidpunkten för behandlingen bör överge sprit. |