Metoprolol

När ATH:
C07AB02

Karakteristik.

Metoprololtartrat: vit, praktiskt taget luktfritt kristallint pulver, löslig i vatten, metylenklorid, kloroform och alkohol, något löslig i aceton, olösligt i eter. Metoprololsuccinat: vitt kristallint pulver, lättlösligt i vatten, Löslig i metanol, svårlösligt i etanol, lätt löslig i diklormetan och 2-propanol, praktiskt taget olöslig i etylacetat, aceton, dietyleter och heptan.

Farmakologisk verkan.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmiska.

Tillämpning.

Måttlig till måttlig arteriell hypertoni (monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande medel), CHD, hyperkinetic hjärtsyndrom, oregelbundna hjärtslag (sinustakykardi, ventrikulära och supraventrikulära arytmier, inklusive paroxysmal takykardi, supraventrikulär takykardi, extrasystole, förmaksfladder och förmaksflimmer, förmaks takykardi), gipertroficheskaya kardiomyopati, mitralklaffprolaps, hjärtinfarkt (Förebyggande och behandling), migrän (förebyggande), tyreotoxikos (Kombinationsbehandling); behandling av akatisi, neuroleptiskt inducerad.

Kontra.

Överkänslighet, AV-блокада II и III степени, sinoatrialynaya blockad, akut eller kronisk (i dekompensationsstadiet) hjärtsvikt, sjuka sinus syndrom, allvarlig sinusbradykardi (HR mindre 60 u. / min), kardiogen chock, arteriell hypotension (Sad mindre än 100 mm Hg. Art.), uttrycks av perifera cirkulationsrubbningar, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Diabetes, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy historia, metabolisk acidos, bronkialastma, эmfizema, icke-allergisk bronkit, Hypertyreos, psoriasis, feokromocytom, nedsatt lever- och / eller njurfunktion, myastenia, depression, allmän anestesi, äldre och barns ålder.

Graviditet och amning.

Kanske, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret. Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: inte mindre 10% - svaghet; 1-9,9% - yrsel och huvudvärk; 0,1-0,9% - minskad koncentration av uppmärksamhet, dåsighet / sömnlöshet, mardrömmar, depression, muskelkramper, parestesi; 0,01-0,09% - nervositet, larm, försvagningen av libido, suddig syn, xeroftalmi, konjunktivit; mindre 0,01% - slöhet, trötthet, ångest, förvirring, amnesi / korttidsminnesförlust, hallucinationer, brus i öronen, dysgeusi.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): 1-9,9% - bradykardi, hjärtslag, gipotenziya, kalla extremiteter; i 0,1-0,9% - hjärtsvikt, AV-blockad, ödematös syndrom, bröstsmärta; i 0,01-0,09% - minskning av myokardiell kontraktilitet, Arytmi, mindre 0,01% - gangren (hos patienter med svåra perifera cirkulationsstörningar); ledningsstörningar infarkt, synkope, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos.

Från mag-tarmkanalen: 1-9,9% illamående, buksmärtor, diarré eller förstoppning; 0,1–0,9% - kräkningar; 0,01-0,09% - muntorrhet, onormal leverfunktion; flatulens, dyspepsi, halsbränna, hepatit.

Från andningsorganen: andfåddhet (1–9,9%), bronkospasm (0,1–0,9%), vasomotorisk rinit (0,01–0,09%), dyspné.

För huden: 0,1–0,9% - utslag, dystrofiska hudförändringar; 0,01-0,09% - reversibel alopeci; mindre 0,01% - Ljuskänslighet, exacerbation av psoriasis; klåda, эritema, nässelfeber, hyperhidros.

Annat: viktminskning (0,1–0,9%), artralgi, artrit, myalgi, muskelsvaghet, Peyronies sjukdom.

Samverkan.

Sympatolytika förstärker hypotoni, nifedipin, nitroglycerin, Diuretisk, hydralazin och andra blodtryckssänkande läkemedel. Antiarytmika och bedövningsmedel ökar risken för att utveckla bradykardi, Arytmi, hypotoni. Digitalis -preparat förstärker AV -ledningsfördröjning. Samtidig administrering av verapamil och diltiazem IV kan orsaka hjärtstopp. Beta-adrenerg agonist, aminofillin, kokain, Östrogener, indometacin och andra NSAID försvagar den blodtryckssänkande effekten. Stärker och förlänger verkan av antidepolariserande muskelavslappnande medel. Kombinationen med alkohol leder till en ömsesidig förstärkning av den deprimerande effekten på centrala nervsystemet. Allergener ökar risken för allvarliga systemiska allergiska reaktioner eller anafylaksi. Ändrar effektiviteten av insulin och orala antidiabetika och ökar risken för hypoglykemi. Antacida, orala preventivmedel, cimetidin, ranitidin, fenotiaziner - öka nivån av metoprolol i blodet, rifampicin - minskar. Minskar clearance av lidokain, beta -effektivitet₂-adrenomimetikov (det är nödvändigt att öka dosen av den senare). Oförenlig med MAO -hämmare typ A.

Överdosering.

Symptom: arteriell hypotension, akut hjärtsvikt, bradykardi, hjärtstopp, AV-blockad, kardiogen chock, bronkospasm, nedsatt andning och medvetande / koma, illamående, kräkningar, generaliserade anfall, cyanos (manifesteras genom 20 min - 2 h efter administrering).

Behandling: magpumpning, symtomatisk terapi: administrering av atropinsulfat (IV snabb 0,5-2 mg) - med bradykardi och nedsatt AV -ledning; glukagon (1–10 mg i.v., därefter intravenöst dropp 2-2,5 mg / h) och dobutamin - vid minskning av myokardkontraktilitet; adrenomimetikov (noradrenalin, adrenalin etc.) - med arteriell hypotoni; diazepam (in / långsam) - för att eliminera anfall; inandning av beta-adrenerga agonister eller intravenös jetinjektion av aminofyllin för lindring av bronkospastiska reaktioner; pacing.

Dosering och administration.

Inuti, I /. Som en antianginal, antihypertensivt och antiarytmiskt medel, med hyperkinetiskt syndrom metoprololtartrat ordineras oralt i en dos på 100-200 mg i 2-3 doser, om nödvändigt, dosen ökas med veckovisa intervall till 450 mg/dag. Under den akuta perioden av hjärtinfarkt under blodtrycksövervakning, hjärtfrekvens och EKG -uppförande 3 bolus intravenös injektion av 5 mg med två minuters mellanrum (total dos 15 mg), med god tolerans igenom 15 minuter efter den sista injektionen, utse 25-50 mg oralt varje gång 6 h för 48 Nej, och sedan - 50-100 mg vardera 2 en gång om dagen (på morgonen och på kvällen) under 3 Månader - 3 år. Vid byte till användning av metoprololsuccinat förblir dosen densamma. För förebyggande av migränattacker-i munnen, 50-100 mg 2-4 gånger om dagen.

Metoprololsuccinat vid kranskärlssjukdom, hypertoni, aritmijax, funktionella sjukdomar i hjärtat, åtföljd av hjärtklappning ordineras oralt i en dos på 50-100 mg 1 en gång om dagen, för att förebygga migrän - 200 mg 1 en gång om dagen. Dosen ökas inte tidigare., än 1 Sol, dvs.. efter utvecklingen av maximal effekt.

Försiktighetsåtgärder.

Hos patienter med kronisk hjärtsvikt kan hjärtinfarkt försämras, nödvändig användning av hjärtglykosider och / eller diuretika med noggrann övervakning av hemodynamisk status. Vid ökande bradykardi eller AV -blockad är det nödvändigt att minska dosen eller i / i atropin. Mot bakgrund av diabetes mellitus och hypertyreoidism kan metoprolol dölja takykardi, orsakad av hypoglykemi eller tyreotoxikos. Hos patienter med diabetes är dosjustering av diabetesläkemedel och noggrann kontroll av glykemiska nivåer nödvändiga. Vid operation på bakgrund av behandlingen, bedövningsmedlet med minst negativ inotrop effekt bör vara det valda medlet. Kanske en mer uttalad utveckling av en överkänslighetsreaktion och frånvaron av en terapeutisk effekt av konventionella doser av adrenalin mot en bakgrund av en belastad allergisk historia. Vid samtidig behandling med klonidin, metoprolol avlägsnas gradvis, några dagar före avbrott av klonidin, på grund av risken för att utveckla en allvarlig hypertensiv kris. Hos patienter med feokromocytom är användning endast möjlig i kombination med alfa-adrenolytika. Sluta ta metoprolol 2-3 dagar före leverans (risk för att utveckla bradykardi, hypotoni och hypoglykemi hos en nyfödd), i undantagsfall bör nyfödda efter förlossning vara under medicinsk övervakning i 48-72 timmar. Det bör avstå från att använda i pediatrisk praxis, eftersom säkerhet och effekt av dess användning hos barn inte är identifierad. Om behandlingen avbryts måste dosen minskas gradvis under 10-14 dagar.. Patienter med ischemisk hjärtsjukdom bör vara under noggrann medicinsk övervakning under denna period.. Vara försiktig med under förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet.

Försiktighetsåtgärder.

Under behandlingen kan ändra testresultaten i laboratoriestudier (ökning av urea, transaminaser, fosfataz, LDH).

Samverkan