Ranitidin

När ATH:
A02BA02

Karakteristik.

Histaminantagonist N₂-receptorer.

Ranitidinhydroklorid är ett vitt eller blekgult granulärt pulver med lätt bitter smak med svavellukt. Hygroskopisk, känslig för ljus. Lättlöslig i ättiksyra och vatten, Löslig i metanol, svårlösligt i etanol, praktiskt taget olösligt i kloroform, pH 1% lösning 4,5-6,0. pKa 8, 2 och 2,7. Molekylvikt 350,87.

Farmakologisk verkan.
Antimagsårs.

Tillämpning.

Behandling och förebyggande: Magsår och duodenalsår, NSAID-gastropati, halsbränna (associerad med hyperklorhydri), hypersekretion av magsaft, symtomatiska magsår, erosiv esofagit, refluxesofagit, Zollinger-Ellisons syndrom, Systemisk mastocytos, polyendokrin adenomatos; kronisk dyspepsi, kännetecknas av epigastrisk eller bröstsmärta, matrelaterad eller sömnstörande; behandling av blödning från övre mag-tarmkanalen, förebyggande av återfall av magblödning under den postoperativa perioden, förebyggande av magaspiration hos patienter, som opereras under narkos (Mendelssohns syndrom), aspirations pneumonit (förebyggande).

Kontra.

Överkänslighet.

Begränsningarna gäller.

Levercirros med en historia av portosystemisk encefalopati, njur- och / eller leversvikt, akut porfyri (inkl. historia), barndom (till 12 år).

Graviditet och amning.

Experiment på råttor och kaniner, som fick ranitidin i doser, till 160 gånger humandosen, negativa effekter på fostret visade ingen.

Ranitidin passerar placentan. Tillämpningen av graviditeten är möjligt endast för, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts).

Kategori åtgärder leder till FDA - B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)

Ranitidin går över i bröstmjölk och, kanske, skapar högre koncentrationer där, än i blodplasma. Rekommenderas inte för användning under amning. Vid behov bör förordnandet besluta om upphörande av amningen.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, känner mig trött, yrsel, dåsighet, sömnlöshet, svindel, larm, depression; sällan - förvirring, hallucinationer (särskilt hos äldre och försvagade patienter), reversibel dimsyn, ccomodation öga.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): arytmi, takykardi / bradykardi, AV-blockad, sänkning av blodtrycket; reversibel leukopeni, trombocytopeni, granulocytopeni; sällan - agranulocytos, pancytopeni, ibland med benmärgshypoplasi, aplasticheskaya anemi; ibland - immun hemolytisk anemi.

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, förstoppning / diarré, bukbesvär/smärta; sällan - pankreatit. Ibland hepatocellulärt, kolestatisk eller blandad hepatit med/utan gulsot (i sådana fall ska behandlingen med ranitidin avbrytas omedelbart). Dessa effekter är vanligtvis reversibla., men i sällsynta fall är döden möjlig. Det har också förekommit sällsynta fall av leversvikt.. Hos friska frivilliga ökade koncentrationen av ASAT, åtminstone, i 2 gånger i förhållande till nivån före behandling i 6 från 12 människa, ta emot 100 mg 4 gånger i / v under 7 dagar, och 4 från 24 människor, ta emot 50 mg 4 gånger i / v under 5 dagar.

På den del av rörelseapparaten: sällan-artralgia, myalgi.

Allergiska reaktioner: hudutslag, bronkospasm, feber, Eosinofili; sällan mnogoformnaya erytem, anafylaktisk chock, angioödem.

Annat: sällan - alopeci, vaskulit; i vissa fall - gynekomasti, potens och libido. Med långvarig användning har utvecklingen av B₁₂-bristanemia.

Samverkan.

Antacida, sukralfat i höga doser (2 g) sakta ner absorptionen av ranitidin (vid samtidig användning bör intervallet mellan intag av antacida och ranitidin vara minst 1-2 timmar). Rökning minskar effektiviteten av ranitidin. Ytterligare förlängning av PT har rapporterats vid kombinerad användning av ranitidin med warfarin; dock i humana farmakokinetiska studier vid en dos av ranitidin 400 mg / dag ingen interaktion noterades; ranitidin hade ingen effekt på warfarin och PT-clearance; möjligheten till interaktion med warfarin vid högre doser 400 mg/dag har inte studerats. Med ranitidin två gånger dagligen och triazolam var plasmakoncentrationerna av triazolam högre, än när du tar triazolam enbart. AUC-värdena för triazolam hos personer 18-60 år gamla var 10 och 28% högre efter att ha tagit ranitidintabletter 75 och 150 mg, än efter att ha tagit triazolam enbart. Patienter äldre 60 år var AUC-värdena ungefär 30% högre efter att ha tagit piller 75 och 150 mg ranitidin. Ranitidin ökar AUC (på 80%) och koncentration (på 50%) serummetoprolol, dessutom T_1/2 metoprolol ökar med 4,4 till 6,5 Nej. Minskar absorptionen av itrakonazol och ketokonazol (ranitidin ska tas via 2 timmar efter mottagandet). Hämmar metabolismen av fenazon, geksoʙarʙitala, glipizid, buformin, BCC. Kompatibel med 0,9% natriumkloridlösning, 5% dextros, 0,18% natriumkloridlösning och 4% dextros, 4,2% natriumbikarbonatlösning. När det tas samtidigt med droger, benmärgsdämpande medel, ökar risken för neutropeni. Möjlig interaktion med alkohol.

Överdosering.

Symptom: konvulsioner, bradykardi, ventrikelarytmier.

Behandling: framkallande av kräkning eller ventrikelsköljning, symtomatisk terapi. För kramper - diazepam IV, vid bradykardi - atropin, med ventrikulära arytmier - lidokain.

Dosering och administration.

Inuti, parenteralt (I /, / M). Dosregimen och behandlingens varaktighet ställs in individuellt.. Inuti, dagligen, vanligen 300 mg i 1-2 doser, den högsta tillåtna dosen för vuxna - 6 g / dag. För att förebygga återfall av sjukdomar - 150 mg till natten; för rökande patienter - 300 mg till natten.

Barn - 1,25-2,5 mg / kg (den maximala dosen - 300 mg/dag) 1-2 mottagning.

/ M, I / (bolus och infusion) av 50 mg var 6-8:e timme. Barn - intravenöst dropp 0,75-1,5 mg / kg (max - 0,4 g / dag).

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering. Med kreatininclearance <50 ml/min med parenteral administrering - 50 mg var 18-24:e timme; vid behov ökas administreringsfrekvensen till 2 en gång om dagen varje 12 h eller mer; när det tas oralt - 150 mg/dag. Om det finns samtidig leverdysfunktion kan ytterligare dosreduktion behövas. Patienter, hemodialys, nästa dos ordineras omedelbart efter hemodialys.

Försiktighetsåtgärder.

Innan behandlingen påbörjas bör förekomsten av maligna neoplasmer i magen och tolvfingertarmen uteslutas (kan maskera symtom på magcancer). Risken för kardiotoxiska effekter är ökad hos patienter med hjärtsjukdom, med snabb intravenös administrering och användning i höga doser. Det är oönskat att plötsligt avbryta ranitidin på grund av risken för förvärring av tillståndet. Med långvarig behandling av försvagade patienter under stressförhållanden är bakteriella lesioner i magen möjliga, följt av spridning av infektion..

Kan öka glutamyltranspeptidasaktiviteten. Vid behandling med ranitidin är en falsk positiv reaktion möjlig när man utför ett proteintest i urin.

Samverkan